Westhroid

Anonim

Westhroid ™
(Kilpnäärme USP) tabletid

KIRJELDUS

Westhroid ™ (kilpnääre USP) mikrokatetega, hõlpsalt neeldatuna vähendatud lõhnaga, suukaudseks manustamiseks on looduslikud preparaadid, mis on saadud sigade kilpnäärmetest (T3-liotüroniin on umbes 4 korda tugevam kui T4 levotüroksiin, mikrogramm mikrogrammil) . Need annavad kilpnäärme märgistatud sisalduse iga 65 mg (1 Grain) kohta 38 μg levotüroksiini (T4) ja 9 μg liotüroniini (T3).

Mitteaktiivsed koostisosad

Kolloidne ränidioksiid, dikaltsiumfosfaat, laktoosmonohüdraat *, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, stearhape, Opadry II 85F19316 selge.

Liotüroniini (T3) ja levotüroksiini (T4) struktuurvalemid on järgmised:

* Saadaval jälgitavas koguses kui kilpnäärme USP (lahjendaja)

INDIKATSIOONID

  1. Täiendava ravi asendusena iga etioloogiaga hüpotüreoidismiga patsientidel, välja arvatud mööduv hüpotüreoidism subakuutse türeoidiidi taastumisfaasis. Sellesse kategooriasse kuuluvad kretinism, mükseedeemia ja tavaline hüpotüreoidism iga vanuse (laste, täiskasvanute, eakate) või riigi (sh rasedus) patsientidel; primaarne hüpotüreoidism, mis tuleneb funktsionaalsest defitsiidist, primaarse atroofia, kilpnäärme osalise või täieliku puudumise või operatsiooni, kiirituse või ravimite mõjudest koos koerte esinemisega või ilma; ja sekundaarne (hüpofüüsi) või tertsiaarse (hüpotaalamuse) hüpotüreoidism (vt HOIATUS ).
  2. Hüpofüüsi TSH inhibiitoritena kasutatakse mitmesuguste eutüroidhormoonide, sealhulgas kilpnäärme sõlmede, alaähkude või kroonilise lümfotsütaarse türeoidi (Hashimoto's), mitmeteskoorse goobiini ja kilpnäärmevähi raviks või ennetamiseks.
  3. Diagnostiliste vahenditena supressioonitestides, et eristada kahtlustatavat kerge hüpertüreoidismi või kilpnäärme anatoomiat.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Türoidhormoonide annus määratakse näidustuse järgi ja peab igal juhul olema individuaalne vastavalt patsiendi ravivastusele ja laboratoorsetele avastustele.

Kilpnäärme hormoonid antakse suu kaudu. Ägeda, avariiolukorra korral võib süstitava levotüroksiinnaatriumi (T4) manustada intravenoosselt, kui suukaudne manustamine ei ole otstarbekas või soovitav (nagu mükseedeemi kooma või parenteraalse toitmise ajal). Intramuskulaarne manustamine ei ole soovitatav, sest on teatatud halvast imendumistest.

Hüpotüreoidism

Ravi alustatakse tavaliselt madala annuse manustamisega, mille sammud sõltuvad patsiendi kardiovaskulaarsest seisundist. Tavaline algannus on 32, 5 mg, millele lisandub 16, 25 mg iga 2 kuni 3 nädala järel. Pikaajalise mükseediga patsientidel on soovitatav alandav algannus 16, 25 mg / päevas, eriti kui kahtlustatakse kardiovaskulaarset kahjustust, mille puhul on soovitatav äärmine ettevaatus. Stenokardia näide on annuse vähendamise näide. Enamik patsiente vajab 65 ... 130 mg päevas. 195 mg annuste manustamata jätmine viitab nõuetele mittevastavuse või ambulatoorse imendumise puudumisele. Erihoiatused 65 ... 130 mg / päevas põhjustavad tavaliselt normaalsete seerumi T4 ja T3 taseme. Adekvaatne ravi põhjustab normaalse TSH ja T4 taseme tavaliselt pärast 2 või 3 ravinädalat.

Kilpnäärmehormooni annuste korrigeerimine tuleb teha esimese nelja ravinädala jooksul pärast nõuetekohast kliinilist ja laboratoorseid hindamisi, sh seerumi T4 taset, seondunud ja vaba ja TSH-i.

Rutiinsete isotoopide skaneerimisprotseduuride ajal võib leototroksiini (T4) asemel kasutada liotüroniini (T3), kuna hüpotüreoidismi induktsioon on neil juhtudel järsem ja võib olla lühem. Samuti võib olla eelistatud, kui kahtlustatakse levotüroksiini (T4) ja liotüroniini (T3) perifeerse konversiooni langust.

Myxedema Coma

Myxedema kooma sadestub tavaliselt pikaajalise hüpotüreoidiga patsiendil, kellel on esinenud kaasuvaid haigusi või selliseid ravimeid nagu rahustid ja anesteetikumid, ning seda tuleks käsitada meditsiinilisest hädaolukorrast. Ravi peab olema suunatud lisaks elektrolüütide tasakaaluhäirete ja võimaliku infektsiooni korrigeerimisele peale kilpnäärmehormoonide manustamise. Kortikosteroide tuleb manustada rutiinselt. Levotüroksiini (T4) ja liotüroniini (T3) võib manustada anasogastrilise toru kaudu, kuid mõlema hormooni eelistatav manustamisviis on intravenoosne. Levotüroksiini naatriumi (T4) manustatakse algannusena 400 mikrogrammi (100 mikrogrammi / ml), mis manustatakse kiiresti ja on tavaliselt hästi talutav isegi eakatel. Sellele algannusele järgneb intravenoosselt manustatav päevane toidulisand 100-200 mikrogrammi. Normaalsed T4 tasemed saavutatakse 24 tunni jooksul, seejärel 3 päeva pärast T3 kolmekordset tõusu. Suukaudne ravi kilpnäärme hormooniga jätkub niipea, kui kliiniline olukord on stabiliseerunud ja patsient suudab suukaudseid ravimeid manustada.

$config[ads_text5] not found

Kilpnäärmevähk

Eksogeenne kilpnäärmehormoon võib põhjustada kilpnäärme follikulaarse ja papillaarse kartsinoomi metastaaside regressiooni ja seda kasutatakse radioaktiivse joodi lisatoime raviks. TSH tuleks supresseerida madala või tuvastamatu tasemeni. Seetõttu on vaja suuremaid kilpnäärmehormoone kui need, mida kasutatakse asendusraviks. Kilpnäärme medullaarne kartsinoom ei reageeri sellele ravile tavaliselt.

Kilpnäärmepõletiku ravi

Kilpnäärme hormooni manustamine annustes, mis on kõrgemad kui füsioloogiliselt nääre poolt toodetud annused, põhjustavad endogeense hormooni tootmise pärssimist. See on kilpnäärmega mahasurumise testi aluseks ja seda kasutatakse abivahendina kerge hüpertüreoidismi nähtudega patsientide diagnoosimisel, kellel on põhijoone laboratoorsed uuringud normaalseks või Gradi silmahaigusega patsientidel kilpnäärme autonoomia. 131I tarbimine määratakse enne ja pärast eksogeense hormooni manustamist. 50% -lise või suurema tarbimise pärssimine näitab normaalset kilpnäärme hüpofüüsi telge ja seega välistada kilpnäärme autonoomiat.

Täiskasvanutel on tavaline levotüroksiini (T4) surmav annus 1, 56 mg / kg kehamassi kohta päevas 7 ... 10 päeva jooksul. Need doosid annavad tavaliselt normaalse seerumi T4 ja T3 taseme ning ei anna vastust TSH-le.

Kilpnäärmehormoone tuleb manustada ettevaatlikult patsientidele, kellel on kilpnäärme autonoomia suur kahtlus, arvestades, et eksogeensed hormooniefektid on lisandina endogeensele allikale.

$config[ads_text6] not found

Pediaatriline annus

Pediaatriline annus peaks järgima tabelis 1 kokku võetud soovitusi. Kaasasündinud hüpotüreoidismiga imikute puhul tuleb ravi täieliku annuse manustamisega alustada kohe, kui diagnoos on tehtud.

TABEL 1: Kaasasündinud hüpotüreoidismi soovitatav laste annus

VanusAnnus päevasPäevane annus kilogrammi kehakaalu kohta
0 - 6 kuud16, 25 - 32, 5 mg4, 8-6, 0 mg
6-12 kuud32, 5 - 48, 75 mg3, 6-4, 8 mg
15 aastat48, 75 - 65 mg3, 0-3, 6 mg
6-12 aastat65 - 97, 5 mg2, 4-3, 0 mg
Üle 12 aastaÜle 97, 5 mg1, 2-1, 8 mg

KUIDAS TOETUD

Westhroid ™ (kilpnäärme USP) tabletid tarnitakse järgmiselt:

16, 25 mg . (1/4 g) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7065-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7065-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7065-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7065 -1), 1000 kraadi ( NDC 64727-7065-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7065-3) ja 1008 kraadi ( NDC 64727-7065-8)

32, 5 mg . (½ gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7070-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7070-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7070-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7070-1 ), 1000 kraadi ( NDC 64727-7070-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7070-3) ja 1008 kraadi ( NDC 64727-7070-8)

48, 75 mg . (3/4 g) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7072-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7072-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7072-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7072 -1), 1000 kraadi ( NDC 64727-7072-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7072-3) ja 1, 008 kraadi ( NDC 64727-7072-8)

65 mg . (1 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7073-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7073-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7073-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7073-1 ), 1000 kraadi ( NDC 64727-7073-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7073-3) ja 1008 kraadi ( NDC 64727-7073-8)

81, 25 mg . (1 1/4 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7074-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7074-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7074-6), 100 kraadi ( NDC 64727- 7074-1), 1000 kraadi ( NDC 64727-7074-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7074-3) ja 1008 kraadi ( NDC 64727-7074-8)

97, 5 mg . (1 ½ gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7075-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7075-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7075-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7075- 1), 1000 loend ( NDC 64727-7075-2), 990 loend ( NDC 64727-7075-3) ja 1 008 loend ( NDC 64727-7075-8)

113, 75 mg . (1 3/4 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7078-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7078-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7078-6), 100 kraadi ( NDC 64727- 7078-1), 1000 kraadi ( NDC 64727-7078-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7078-3) ja 1008 kraadi ( NDC 64727-7078-8)

130 mg . (2 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7080-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7080-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7080-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7080-1 ), 1000 kraadi ( NDC 64727-7080-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7080-3) ja 1, 008 kraadi ( NDC 64727-7080-8)

146, 25 mg . (2 1/4 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7085-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7085-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7085-6), 100 kraadi ( NDC 64727- 7085-1), 1000 loend ( NDC 64727-7085-2), 990 loend ( NDC 64727-7085-3) ja 1 008 loend ( NDC 64727-7085-8)

162, 5 mg . (2 ½ gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7090-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7090-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7090-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7090- 1), 1000 arv ( NDC 64727-7090-2), 990 arv ( NDC 64727-7090-3) ja 1, 008 arv ( NDC 64727-7090-8)

195 mg . (3 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7095-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7095-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7095-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7095-1 ), 1000 kraadi ( NDC 64727-7095-2), 990 kraadi ( NDC 64727-7095-3) ja 1008 kraadi ( NDC 64727-7095-8)

260 mg . (4 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7100-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7100-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7100-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7100-1 ), 1000 arv ( NDC 64727-7100-2), 990 arv ( NDC 64727-7100-3) ja 1 008 arv ( NDC 64727-7100-8)

325 mg . (5 gr) pudelites 30 kraadi ( NDC 64727-7150-4), 60 kraadi ( NDC 64727-7150-5), 90 kraadi ( NDC 64727-7150-6), 100 kraadi ( NDC 64727-7150-1 ), 1000 loend ( NDC 64727-7150-2), 990 loend ( NDC 64727-7150-3) ja 1 008 loend ( NDC 64727-7150-8)

Ladustamine

Hoida toatemperatuuril; 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F)

Vältige kergesti vastupidavatesse konteineritesse vastavalt USP / NF määratlustele

Levitajad: RLC Labs, Cave Creek, AZ 85331.

KÕRVALMÕJUD

Hüperglükeemia tekkega seotud kõrvaltoimed, mis on esialgu või säilitusperioodi jooksul ravi üleannustamise tõttu, on haruldased (vt üleannet ).

RAVIVAHETID

Suukaudsed antikoagulandid-kilpnäärme hormoonid näivad olevat suurendanud K-vitamiini sõltuvate hüübimisfaktorite kasvu. Kui antakse ka suukaudseid antikoagulante, on hüübimisfaktori sünteesi kompenseeriv suurenemine halvenenud. Suukaudsete antikoagulantidega stabiliseerunud patsiendid, kellel peetakse vajalikuks kilpnäärme ravi, tuleb kilpnäärme alustamisel jälgida väga tähelepanelikult. Kui patsient on tõeliselt hüpotüreoidne, on tõenäoline, et antikoagulantravi vähendamine on vajalik. Suukaudse antikoagulantravi alustamisel patsiendi puhul, kes on kilpnäärme asendusravi ajal juba stabiliseerunud, ei ole vaja erilisi ettevaatusabinõusid.

Insuliin või suukaudne hüpoglükeemiline algataja kilpnäärme asendusravi võib põhjustada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste nõuete tõusu. Tuvastatud mõjud on halvasti arusaadavad ja sõltuvad paljudest teguritest, nagu kilpnäärme preparaatide annus ja tüüp, ja patsiendi endokriinsuse staatus. Patsiente, kes saavad insuliini või suu kaudu manustatavat hüpoglükeemiat, tuleb hoolikalt jälgida kilpnäärme asendusravi alguses.

Kolestüramiin või kolestipool - kolestüramiin või kolestipool seob nii levotüroksiini (T4) kui ka liotüroniini (T3) soolestikku, vähendades seega nende kilpnäärme hormoonide imendumist. In vitro uuringud näitavad, et seostus ei ole kerge eemaldada. Seetõttu peaks kolestüramiini või kolestipoli ja kilpnäärmehormoonide manustamine toimuma neli kuni viis tundi.

Östrogeenid, suukaudsed kontratseptiivid - Estrogeenid suurendavad seerumi türoksiini siduvat globuliini (TBg). Patsientidel, kellel on mittetoimeline neerupõletik, kes võtab kilpnäärme asendusravi, võib östrogeenide kasutamisel vabaneda levotüroksiini (T4) sisaldus, mis suurendab kilpnäärme vajadusi. Kuid kui patsiendi kilpnäärele on piisavalt funktsiooni, vähendab vabade levotüroksiini (T4) vähenemine kilpnäärme levotüroksiini (T4) produktsiooni kompenseerivat suurenemist. Seetõttu peavad kilpnäärme asendusravi saavatel patsientidel, kellel ei ole kilpnäärme toimet, võib östrogeenide või östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutamisel suurendada kilpnäärme annust.

Narkootikumide / laboratoorsete testide koostoimed

Teadaolevalt mõjutavad järgnevad ravimid või osakesed laboratoorsetest uuringutest, mida tehakse kilpnäärme hormoonteraapiat saavatel patsientidel: androgeenid, kortikosteroidid, östrogeenid, östrogeene sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid, joodisisaldusega preparaadid ja mitmed salitsülaate sisaldavad preparaadid.

  1. Levotüroksiini (T4) ja liotüroniini (T3) väärtuste tõlgendamisel tuleb arvesse võtta muutusi TBG kontsentratsioonis. Sellistel juhtudel tuleks mõõta seondumata (vaba) hormooni. Rasedus, östrogeenid ja östrogeene sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid suurendavad TBg kontsentratsiooni. Infektsioosse hepatiidi ajal võib TBg-i samuti suurendada. TBG kontsentratsiooni vähenemist täheldatakse nefroosi, akromegaalia ja pärast androgeeni või kortikosteroidravi. Kirjeldatud on perekondlikke hüper-või hüpotüroksiin-seonduvaid glubulinoemiaid. TBg puuduse esinemissagedus on ligikaudu 1-l 9000-l. Levotüroksiin seondub TBPA poolt salitsülaatidega.
  2. Raviaine või toiduga jood häirib kõiki radiojodiini sissevõttu in vivo katseid, mis tekitavad väikseid koguseid, mis ei pruugi olla sugulased hormooni sünteesi tegeliku vähenemise kohta.
  3. Kliiniliste ja laboratoorsete hüpotüreoossete tõendusmaterjalide püsimine hoolimata piisavast annuse asendusest näitab; kas patsiendi nõrk kohtlemine, nõrk imendumine, ülemäärase väljaheite kaotus või preparaadi mitteaktiivsus. Intratsellulaarne resistentsus kilpnäärme hormoonile on üsna haruldane.

HOIATUSED

Rasvumise raviks on kasutatud kilpnäärmehormooni aktiivsust, üksi või koos teiste terapeutiliste ainetega. Ineutõrkeme põdevatel patsientidel annused, mis jäävad igapäevaste hormoonanõuete vahemikku, on kehakaalu alandamiseks ebatõhusad. Suuremad annused võivad tekitada tõsiseid või isegi eluohtlikke toksilisuse ilminguid, eriti kui neid manustatakse koos sümpatomimeetiliste amiinidega, nagu need, mida kasutatakse nende anorektiliseks toimeks.

Türoidhormoonide kasutamine rasvumise ravis, üksi või koos teiste ravimitega, on põhjendamatu ja osutunud ebaefektiivseks. Samuti ei ole nende kasutamine õigustatud meeste või naiste viljakuse raviks, välja arvatud juhul, kui seda tingimus on kaasatud hüpotüreoidismiga.

HOIITUSED

Üldine

Kilpnäärmehormoone tuleb kasutada väga ettevaatlikult paljudel juhtudel, kui kahtlustatakse kardiovaskulaarsüsteemi, eriti pärgarterite terviklikkust. Need hõlmavad patsiente, kellel on angiinaarne rütm või vanurid, kellel on suurem tõenäosus okultiarse haiguse tekkeks. Neid patsiente tuleb ravi alustada väikeste annustega, st 16, 25 ... 32, 5 mg. Kui sellistes patsientides võib eutüroidse seisundi jõuda ainult südame-veresoonkonna haiguse süvenemise arvel, tuleb vähendada kilpnäärme hormooni annust.

Kilpnäärme hormoonravi samaaegse diabeedi või diabeedihaigete või neerupealiste koore puudulikkusega patsientidel süvendab nende sümptomite intensiivsust. Neid kaasuvaid sisesekretsioonhaigusi käsitlevate erinevate terapeutiliste meetmete asjakohane korrigeerimine on vajalik. Myxedema koma ravi nõuab samaaegset glükortikoide manustamist (vt. DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE ).

Hüpotüreoidism väheneb ja hüpertüreoidism suurendab tundlikkust suukaudsete antikoagulantide suhtes. Peritromboloonia aega tuleb hoolikalt jälgida suukaudsete antikoagulantidega kilpnäärega ravitud patsientidel ja viimaseid toimeaineid tuleb korrigeerida sagedaste protrombiiniaegade alusel. Imikutel võivad kilpnäärmehormooni preparaatide liigsed annused põhjustada kraniosinoossooni.

Laboratoorsed testid

Kilpnäärme hormoonidega patsientide ravi nõuab regulaarselt kilpnäärme seisundi hindamist asjakohaste laboratoorsete analüüside abil lisaks täielikule kliinilisele hindamisele. TSH supressiooni testi saab kasutada kilpnäärme preparaadi efektiivsuse kontrollimiseks, võttes arvesse imiku hüpofüüsi suhtelist tundlikkust kilpnäärmehormoonide negatiivse tagasiside mõjul. Seerumi T4 taset saab kasutada kõikide kilpnäärme ravimite efektiivsuse kontrollimiseks, välja arvatud T3. Kui seerumi T4 üldine tase on madal, kuid TSH on normaalne, on vajalik sidumata (vaba) T4 taseme hindamiseks vajalik test. T4 ja T3 spetsiifilisi mõõtmisi konkureeriva valgu sidumise või radioimüoanalüüsi abil ei mõjuta orgaanilise või anorgaanilise joodi kontsentratsioon veres.

Kartsinogenees, mutageensus ja viljakuse langus

Teatatud ilmset seost pikaajalise kilpnäärme ravi ja rinnavähi vahel ei ole kinnitatud ja kilpnäärmepatsiendid peavad kindlaks tehtud näidustuste korral ravi lõpetama. Kartsinogeenset potentsiaali, mutageensust või fertiilsuse kahjustuse hindamiseks kas meestel ega naistel ei ole loomadel läbi viidud kinnitavaid pikaajalisi uuringuid.

Rasedus-A-kategooria

Kilpnäärmehormoonid ei lase kergesti platatsiintravi. Praeguses kliinilises kogemuses ei ole näidustatud mingit kahjulikku toimet lootele, kui rasedatele naistele manustatakse kilpnäärmehormoone. Olemasolevate teadmiste põhjal ei tohiks hüpotüreoidsete naiste kilpnäärme asendusravi lõpetada raseduse ajal.

Hooldavad emad

Väiksemad kilpnäärme hormoonide kogused erituvad inimese rinnapiima. Kilpnäärme ei seostata tõsiste kõrvaltoimetega ega ole teadaolevat kasvajavastast potentsiaali. Kuid kilputee manustamisel imetavale naisele peab olema ettevaatlik.

Pediaatriline kasutamine

Rasedatel emadel on lootel vähene või puudub kilpnäärme hormoon. Kaasasündinud hüpotüreoidismi esinemissagedus on suhteliselt kõrge (1: 4000) ja hüpotüroidhormoon ei saavuta mingit kasu platsentaarbarjääri ületavate hormoonide väikesest kogusest. Võttes arvesse kilpnäärme vähesuse kahjulikke toimeid kasvu ja arengule, soovitatakse vastsündinutele regulaarselt määrata seerumi T4 ja / või TSH. Ravi tuleb alustada kohe pärast diagnoosi ja säilitada kogu elu, välja arvatud juhul, kui kahtlustatakse mööduvat hüpotüreoidismi; sellisel juhul võib ravi katkestada 2 kuni 8 nädalat pärast 3-aastast haigusseisundi uuesti hindamist. Ravi katkestamine on õigustatud patsientidel, kellel on 2 ... 8 nädala jooksul normaalne TSH.

Geriatriline kasutamine

Kilpnäärme tablette kliinilised uuringud ei sisaldanud piisavat arvu 65-aastaseid ja vanemaid isikuid, et teha kindlaks, kas nad reageerivad noorematele isikutele erinevalt. Teiste kliiniliste kogemuste põhjal ei ole kindlaks tehtud eakate ja nooremate patsientide ravivastuste erinevust. Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsiendile olema ettevaatlik, alustades tavaliselt annustamisvahemiku madalast lõpust, peegeldades maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languse sagedust ning samaaegset haigust või muud ravimeetodit.

ÜLEVAADE

Märgid ja sümptomid

Kilpnäärme ülemäärane annus põhjustab hüpermetaboolset seisundit, mis igal juhul sarnaneb endogeense päritoluga seisundile. Tingimus võib olla iseenesest põhjustatud.

Üleannustamise ravi

Annust tuleb vähendada või ravi ajutiselt katkestada, ilmneb üleannustamise sümptomid.

Ravi võib taasalustada väiksema annusega. Normaalsetel indiviididel taastatakse normaalne hüpotalamuse-hüpofüüsi türeoid-telje funktsioon 6-8 nädalat pärast kilpnäärme supressiooni.

Äge suurt kilpnäärme hormooni üleannustamise ravi on suunatud ravimite seedetrakti imendumise vähendamisele ja kesk- ja perifeersete toimete vastu võitlemisele, peamiselt suurenenud sümpaatilise aktiivsuse suurenemisele. Esialgu võib esile kutsuda oksendamist, kui on võimalik mõistlikult ära hoida gastrointestinaalse imendumise võimalikkust ja piirata vastunäidustusi, nagu kooma, krambid või nõrkade reflekside kaotus. Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Hapnikku võib manustada ja ventilatsiooni säilitada. Kui tekib südame paispuudulikkus, võib südameglükosiide näidata. Vajadusel tuleb rakendada meetmeid palaviku, hüpoglükeemia või vedeliku kadu kontrollimiseks. Antiadrenergilisi aineid, eriti propranolooli, on soodsalt kasutatud sümpaatilise aktiivsuse suurenemise ravis. Propranoolooli võib manustada intravenoosselt annuses 1 ... 3 mg, 10-minutilise perioodi jooksul või suu kaudu, 80 ... 160 mg / päevas, esmajoones, eriti kui selle kasutamiseks pole vastunäidustusi.

VASTUNÄIDUSTUSED

Kilpnäärmehormooni preparaadid on üldiselt vastunäidustatud patsientidele, kellel on diagnoositud, kuid veel korrigeerimata adrenokokineetiline puudulikkus, ravimata türotoksikoos ja ilmne ülitundlikkus nende mis tahes aktiivse või kõrvaltoime suhtes. Kilpnäärmehormoonist pärinevate tõeliste allergiliste või idiotsütraamsete reaktsioonide kohta ei ole kirjanduses hästi dokumenteeritud tõendeid.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Türoidhormoonide sünteesi samme kontrollib eesmine hüpofüüsi sekreteeritud türeotropiin (kilpnäärme stimuleeriv hormoon, TSH). Selle hormooni sekretsiooni kontrollib omakorda tagasiside mehhanism, mida mõjutavad kilpnäärme hormoonid ise ja hüpotalamuse päritoluga tripeptiid, türeotropiini vabastava hormooni (TRH) abil. Endogeense kilpnäärme hormooni sekretsiooni pärsitakse, kui eksotogeenseid kilpnäärme hormoone manustatakse eutüreoidile indiviididele, kes ületavad normaalse nääre sekretsiooni.

Mehhanismid, mille kaudu kilpnäärmehormoonid avaldavad oma füsioloogilist toimet, ei ole hästi teada. Need hormoonid suurendavad oksükoositarbimist enamuse organismi kudedes, suurendavad põhi ainevahetust ja suurendavad süsivesikute, lipiidide ja valkude metabolismi. Seega avaldavad nad tugevat mõju organismis kõigile organisüsteemidele ja on eriti olulised kesknärvisüsteemi arengus.

Tavaline kilpnääre sisaldab ligikaudu 200 μg levotüroksiini (T4) grammi näärme kohta ja 15 μg liotüroniini (T3) grammi kohta. Nende kahe hormooni suhe ringluses ei kujuta endast kilpnäärme suhet, kuna ligikaudu 80 protsenti perifeersest liotüroniinist (T3) pärineb letotiroksiini (T4) monodeodinatsioonist. Levotüroksiini (T4) perifeerne monodeodinatsioon 5-kohalises asendis (sisemine rõngas) toob kaasa ka pöördliotüroniini (T3) moodustumise, mis on kalorigeeniliselt inaktiivne. Liotüroniini (T3) tasemed on lootel ja vastsündinud, vanas eas, kroonilise kalorikse puuduse, maksa tsirroosi, neerupuudulikkuse, kirurgilise stressi ja krooniliste haiguste puhul, mis esindavad seda, mida nimetatakse T3 tirooniini sündroomiks, madal.

Farmakokineetika

Loomkatsed on näidanud, et levotüroksiini (T4) imendub seedetraktist ainult osaliselt. Imendumise määr sõltub selle manustamiseks kasutatavast sõidukist ja soolestiku, soolefloora, sealhulgas plasmavalkude ja lahustuvate toitumisharjumuste iseloomust, mis kõik siduvad kilpnääre, muutes selle difuusiooni kättesaamatuks. Ainult 41 protsenti imendub želatiinkapslis, vastupidiselt 74-protsendilisele imendumisele albumiini kandjaga.

Sõltuvalt teistest teguritest on imendumine varieerunud 48 kuni 79 protsendini manustatud annusest. Paastumine suurendab imendumist. Malaabsorptsioonisündroomid, samuti toitumisfaktorid (laste sojauba, anioonvahetusvaigute, nt kolestüramiini samaaegne kasutamine) põhjustavad liigset väljaheite kaotust. Liotüroniin (T3) imendub peaaegu täielikult, 95% 4 tunni jooksul. Looduslikes preparaatides sisalduvad hormoonid imenduvad sarnaselt sünteetiliste hormoonidega.

Enam kui 99% ringlevatest hormoonidest seonduvad seerumi valkude, sealhulgas kilpnäärme seonduva globuliini (TBg), kilpnäärme seonduva pre-albumiini (TBPA) ja albumiiniga (TBa), mille võimekus ja sarnasus on hormoonide suhtes erinev. Levotüroksiini (T4) suurem afiinsus nii TBg kui ka TBPA suhtes võrreldes liotüroniiniga (T3) seletab osaliselt kõrgemat seerumitaset ja endise hormooni pikema poolväärtusaega. Mõlemad valkudega seotud hormoonid eksisteerivad vastupidises tasakaalus minimaalse hulga vabade hormoonidega, millest viimane moodustab metaboolse aktiivsuse. Levotüroksiini detekteerimine (T4) leiab aset paljudes kohtades, sealhulgas maksa-, neeru- ja muudes kudedes. Konjugeeritud hormooni glükuroniidi või sulfaadi kujul leidub sapi ja soolestikku, kus see võib moodustada enterohepaatilise tsirkulatsiooni. Kaheksakümmend viis protsenti levotüroksiini (T4), mida iga päev metaboliseeritakse, deiodifitseeritakse.

Patsientide informatsioon

Kilpnäärmehormooni preparaatide ja kilpnäärme-ravi vanemate patsiente tuleb teavitada sellest, et:

  1. Asendusravi tuleb põhimõtteliselt võtta kogu elu vältel, välja arvatud mööduv hüpotüreoidism, mis tavaliselt on seotud türeoidiidiga, ja nendel patsientidel, kes saavad ravimi terapeutilist uuringut.
  2. Nad peaksid viivitamatult teatama kilpnäärmehormooni toksilisuse nähtude või sümptomite koheselt, näiteks valu rindkeres, pulsisageduse suurenemise, südamepekslemise, ülemäärase higistamise, sooja talumatuse, närvilisuse või muu ebatavalise sündmuse korral.
  3. Samaaegse diabeedi korral võib diabeedivastaste ravimite ööpäevane annus korrigeerida, kui saavutatakse kilpnäärme hormooni asendamine. Kui kilpnäärme ravim on lõpetatud, võib hüpoglükeemia vältimiseks olla vajalik insuliini või suu kaudu manustatava hüpoglükeemilise aine annuse korrigeerimine. Sellistel patsientidel on alati vajalik jälgida kuseteede glükoosisisaldust.
  4. Samaaegse suukaudse antikoagulantravi korral tuleb protrombiiniaega sagedasti mõõta, et määrata, kas suukaudsete antikoagulantide annust tuleb korrigeerida.
  5. Lapsi võib kilpnäärme ravi esimestel kuudel kogeda juuste osaline kaotus, kuid tavaliselt on see mööduv nähtus ning harilikult on see retseptijärgne taastumine.

Populaarsed Kategooriad