Vecamüül

Anonim

Vecamyl ™
(mekamüülamiin HCl) tabletid

KIRJELDUS

Mekamüülamiin HCl on tugev, suukaudne antihüpertensiivne aine ja ganglioni blokaator, mis on sekundaarne amiin. See on N, 2, 3, 3-tetrametüül-bitsüklo (2.2.1) heptaan-2-amiinvesinikkloriid. Selle empiiriline valem on C 11 H 21 N • HCl ja selle struktuurvalem on:

See on valge, lõhnatu või praktiliselt lõhnatu kristalliline pulber, väga stabiilne, vees lahustuv ja molekulmass 203, 75.

Mekamüülamiin HCl on saadaval suukaudseks kasutamiseks mõeldud tablettidena, millest igaüks sisaldab 2, 5 mg mekamüülamiin-HCl-i. Mitteaktiivsed koostisained on kaltsiumfosfaat, D & C kollane 10, FD & C kollane 6, laktoos, magneesiumstearaat, maisitärklis ja talk.

INDIKATSIOONID

Mõõdukalt raske kuni raskekujulise essentsiaalse hüpertensiooni juhtimine ja pahaloomulise hüpertensiooniga seotud komplikatsioonid.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Ravi alustatakse tavaliselt ühe 2, 5 mg mekamüülamiin-HCl-iga kaks korda päevas. Seda esialgset annust tuleb muuta 2, 5 mg tableti kaupa vähemalt 2-päevaste intervallidega, kuni soovitud vererõhu reageerimine toimub (kriteeriumi all on veidi väiksem doos, mis põhjustab kerge posturaalse hüpotensiooni märke).

Mekamüülamiin HCl keskmine päevane annus on 25 mg, tavaliselt jagatud kolme annusena. Kuid mõnedel patsientidel võib hüpertensiooni tõrjeks piisata 2, 5 mg päevas. Rasketel juhtudel, kui sujuvat kontrolli on raske saavutada, võib osutuda vajalikuks vahemikus kaks kuni neli või isegi rohkem annuseid. Rasketel või kiireloomulistel juhtudel võib vajalikuks osutuda suuremad sammud väiksemate ajavahemike järel. Teatud patsientidel võib tekkida osaline tolerantsus, mis nõuab metekamüülamiin-HCI päevase annuse suurendamist.

Mekamüülamiini HCl-i manustamine pärast sööki võib põhjustada ülemäärase kõrge vererõhu järk-järgulist imendumist ja sujuvamat kontrolli. Toidu manustamise ajaline aeg peab olema järjepidev. Kuna antihüpertensiivsete ravimite vererõhu vastus suureneb varahommikul, tuleb suurem annus anda keskpäeval ja võib-olla õhtul. Hommikune annus peaks reeglina olema suhteliselt väike ja võib mõnel juhul isegi ära jätta.

Annuse esialgne reguleerimine tuleb kindlaks määrata vererõhumõõdetutega püstiasendis ravimi maksimaalse toime ajal, samuti ortostaatilise hüpotensiooni muude märkide ja sümptomitega.

Efektiivse hoolduse annust tuleks reguleerida vererõhumõõduga püstiasendis ja annuse piiramisega sellises asendis, mis põhjustab kergeid nõrkusi või pearinglust. Kui patsient või sugulane saab kasutada sfügmomanomeetrit, võib annust vähendada või seda vältida, kui lugemid langevad alla määratud taseme või kui esineb nõrkus või peapööritus. Kuid mingit muutust ei tohiks arsti teadmata.

Eduka ravi jaoks on olulised patsiendi hoolikas järelevalve ja väljaõpe, samuti annuse kriitiline korrigeerimine.

Muud antihüpertensiivsed ained

Kui metekamüülamiin HCl manustatakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, tuleb nende teiste ainete ja metekamüülamiini HCl-i annuseid vähendada, et vältida ülemäärast hüpotensiooni. Siiski tuleb jätkata tiasiidide tavalist annust, samal ajal kui metekamüülamiini HCl-i sisaldus väheneb vähemalt 50%.

KUIDAS TOETUD

Vecamyl ™ (mekamüülamiin HCl tablett USP) on kergelt kollane, ümmargune, pressitud tabletid, kodeeritud MP ühel küljel ja 2, 5 teisel küljel. Need tarnitakse järgmiselt:

NDC 45043-558-40 100 pudelites.

Hoiutingimus

Hoida temperatuuril 25 ° C (77 ° F); ekskursioonid lubatud 15-30 ° C (59-86 ° F)

(vt USP kontrollitud ruum (temperatuur)

KÕRVALMÕJUD

Järgnevad kõrvaltoimed on teatatud ja nende kategooriad on loetletud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Seedetraktist: Ileus, kõhukinnisus (mõnikord eelneb väike, sagedane vedel väljaheide), oksendamine, iiveldus, anoreksia, glossiit ja suukuivus.

Kardiovaskulaarsed: ortostaatiline pearinglus ja minestamine, posturaalne hüpotensioon.

Närvisüsteem / psühhiaatria: krambid, koreiformne liikumine, vaimsed aberratsioonid, värisemine ja paresteesiad (vt HOIATUS ).

Respiratoorne: Interstitsiaalne kopsu turse ja fibroos.

Urogenitaal: urineerimine, impotentsus, libiido vähenemine.

Erilised tunnused: hägune nägemine, laiendatud õpilased.

Muu: nõrkus, väsimus, rahustid.

RAVIVAHETID

Patsiente, kes saavad antibiootikume ja sulfoonamiide, ei tohi üldiselt ganglionide blokaatoritega ravida. Mekamüülamiin HCl toimet võib võimendada anesteesia, teiste antihüpertensiivsete ravimite ja alkoholiga.

HOIATUSED

Mekamüülamiin, sekundaarne amiin, tungib läbi aju ja võib seega tekitada kesknärvisüsteemi toimet. Ärevus, koreiformne liikumine, vaimsed aberratsioonid ja krambid võivad esineda harva. Need on esinenud kõige sagedamini, kui kasutati suuremaid mecamüülamiin-HCl annuseid, eriti peaaju- või neerupuudulikkusega patsientidel.

Kui ganglioni blokaatorid või muud tugevat antihüpertensiivset ravimit katkestatakse äkki, naasevad hüpertensioonitasemed. Pahaloomulise hüpertensiooniga patsientidel ja teistel patsientidel võib see ilmneda järsult ning põhjustada surmaga lõppevaid tserebraalse vaskulaarsusega õnnetusi või äge kongestiivset südamepuudulikkust. Kui metekamüülamiin HCl võetakse ära, tuleb seda teha järk-järgult ja tavaliselt tuleb asendusraviks kasutada muud antihüpertensiivset ravi. Teiselt poolt võib mekamüülamiin-HCl mõjud mõnikord kesta tundide kaupa päevade jooksul pärast ravi katkestamist.

HOIITUSED

Üldine

Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt hinnata, eriti neeru- ja kardiovaskulaarsete funktsioonide osas. Kui neeru-, aju- või pärgarteri verevool on puudulik, tuleb vältida täiendavat halvenemist, mis võib tuleneda lisatud hüpotensioonist. Mekamüülamiin-HCI kasutamine märkimisväärse tserebraalse ja koronaararterite arterioskleroosiga patsientidel või pärast hiljutist aju-õnnetusjuhtumit peab olema ettevaatlik.

Mekamüülamiin HCl toimet võib tugevneda liigse kuumuse, palaviku, infektsiooni, hemorraagia, raseduse, anesteesia, kirurgia, jõulise kehahoolitsuse, teiste antihüpertensiivsete ravimite, alkoholi ja soolade vähenemise tõttu, mis on tingitud kõhulahtisuse, oksendamise vähenemisest või suurenenud eritamisest, liigne higistamine või diureetikumid.

Mecamylamine HCl-ravi ajal ei tohiks naatriumisisaldust piirata, kuid vajadusel tuleb reguleerida ganglioni blokaatori annust.

Kuna ganglioni blokaatoritega patsientidel võib tekkida kusepeetus, tuleb olla ettevaatlik eesnäärme hüpertroofia, põie kaela obstruktsiooni ja kusejuhtmõtmetega patsientidel.

Esimesed nähtused paralüütilistest iileustest võivad esineda sagedased kõhuõõne ja lõtvunud pearinglus. Kui need on olemas, tuleb koheselt katkestada metekamüülamiini HCl ja võtta parandusmeetmed.

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus

Mekamüülamiin-HCI fertiilsuse, mutageense või kartsinogeensuse tagajärgede hindamiseks pole loomadel läbi viidud pikaajalisi uuringuid.

Rasedus

Rasedus C-kategooria

Mekamüülamiin-HCl-iga loomade reproduktsiooniuuringuid ei ole läbi viidud. Ei ole teada, kas metekamüülamiin HCl võib põhjustada lootekahjustust, kui seda rasedale naisele anda või see võib mõjutada reproduktiivsust. Mecamylamine HCl tuleb anda rase naisele ainult siis, kui see on hädavajalik.

Hooldavad emad

Mecamylamine HCl-le imetavate imikute tõsiste kõrvaltoimete tekkevõimaluste tõttu tuleks otsustada, kas katkestada imetamine või lõpetada ravimi võtmine, võttes arvesse ravimi olulisust emale.

Pediaatriline kasutamine

Ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud.

ÜLEVAADE

Üleannustamise tunnuste hulka kuuluvad: hüpotensioon (võib progresseeruda perifeerse veresoonte kollapsisse), posturaalne hüpotensioon, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, paralüütiline iileus, kuseteede kinnipidamine, pearinglus, ärevus, suukuivus, müdriaas, hägune nägemine või südamepekslemine. Silma siserõhu tõus võib tekkida.

Pressi amiine võib kasutada ülemäärase hüpotensiooni vastaseks. Kuna ganglioni blokaatoritega ravitavad patsiendid reageerivad tavaliselt pressimis-amiinidega, on soovitatav kasutada väikseid annuseid, et vältida ülemäärast vastust.

Mekamüülamiin HCI suukaudne LD50 on hiirtes 92 mg / kg.

VASTUNÄIDUSTUSED

Mekamüülamiin-HCI-d ei tohi kasutada kerges, mõõdukas, labiilse hüpertensiooniga ja see võib osutuda sobimatuteks patsientidel, kellel ei ole koostööd. See on vastunäidustatud koronaarpuudulikkuse või hiljutise müokardiinfarkti korral.

Mekamüülamiin HCl tuleb anda suure kaalutlusõigusega, kui üldse, kui neerupuudulikkust ilmneb tõusnud või kõrgendatud BUN-i suurenemisel. Ravim on vastunäidustatud ureemia korral. Patsiente, kes saavad antibiootikume ja sulfoonamiide, ei tohi tavaliselt ganglionide blokaatoritega ravida. Teised vastunäidustused on glaukoom, orgaaniline pürolüüsne stenoos või ülitundlikkus ravimi suhtes.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Mekamüülamiin HCl vähendab vererõhku nii normotensiivsetel kui ka hüpertensiivsetel inimestel. Sellel on järk-järguline toime (1/2 kuni 2 tundi) ja pikaajaline toime (tavaliselt 6-12 tundi või rohkem). Väike suukaudne annus põhjustab sageli vererõhu sile ja ettearvatavat vähenemist. Kuigi see antihüpertensiivne toime on valdavalt ortostaatiline, vähendab supine vererõhk ka oluliselt.

Farmakokineetika ja ainevahetus

Mekamüülamiin HCl imendub peaaegu täielikult seedetraktist, mille tulemuseks on järjepidev vererõhu langus enamikes hüpertensiivse südame-veresoonkonna haigustega patsientides. Mekamüülamiin HCl eritub aeglaselt uriiniga muutumatul kujul. Neerude eliminatsiooni kiirust mõjutab märgatavalt kuseteede pH. Uriini leelise vähendamine vähendab ja hapestamine soodustab mekamüülamiini eritumist neerude kaudu.

Mekamüülamiin HCl läbib vereloome ja platsentaarbarjääre.

Patsientide informatsioon

Mekamüülamiin HCl võib põhjustada peapööritust, peapööritust või minestamist, eriti kui tõuseb lamamis- või istumisasendist. Seda mõju võib suurendada alkohoolsete jookide, kehalise koorimise või kuuma ilmaga. Aeglane tõus võib aidata leevendada sellist reaktsiooni.

Populaarsed Kategooriad