Surmontiil

Anonim

SURMONTIL ®
(trimipramiinmaleaat) kapslid

Suitsiid ja antidepressioon narkootikumid

Antidepressi vastased antikehad suurendasid suurte depressiivsuse järjekorra (MDD) ja teiste psühhiaatriliste juhiste lühiajaliste uuringute käigus laste, noorukite ja noorte täiskasvanute enesetapumõtteid ja suitsiidiriski (suitsiid) riski võrreldes platseeboga. Igaüks, kes kaalub SURMONTIL'i või mõne muu antidepressi kasutamist lastel, noorukitel või noorukitel, peab seda riski kliinilise vajadusega tasakaalustama. Lühiajalistes uuringutes ei täheldatud antidepressantide suitsiidi riski suurenemist võrreldes platseeboga üle 24-aastastel täiskasvanutel; seal

oli 65-aastastel ja vanematel täiskasvanutel antidepressantide riski vähenemine võrreldes platseeboga. Depressioonide ja mõnede teiste psühhiaatriliste juhtudel seostatakse enesetappude riski suurenemist. Kõigil vanustel patsientidel, kes alustatakse antidepressantrapsiga, tuleb asjakohaselt jälgida ja hoolikalt jälgida kliinilise halvenemise, suitsiidi või käitumishäirete ebatavaliste muutuste suhtes. Perekonnad ja hooldajad peaksid olema teadlikud vajadusest hoolikalt jälgida ja teabevahetusega. SURMONTIL ei ole lastele heaks kiidetud. (Vt HOIATUSED - Kliiniline halvenemine ja suitsiidirisk, teave patsiendi kohta ja ettevaatusabinõud - Pediaatriline kasutamine)

KIRJELDUS

SURMONTIL (trimipramiinmaleaat) on 5- (3-dimetüülamino-2-metüülpropüül) -10, 11-dihüdro-5H-dibens (b, f) asepiinhappe maleaat (ratseemiline vorm).


Molekulivalem: C20H26N2 • C4H4O4 Molekulmass: 410, 5

SURMONTIL kapslid sisaldavad trimipramiinmaleaati, mis on aluseks võrdne 25 mg, 50 mg või 100 mg trimpimiiniga. Mitteaktiivsed koostisained on must tint, FD & C Blue 1, želatiin, laktoos, magneesiumstearaat ja titaandioksiid. 25 mg annuse tugevus sisaldab ka bensüülalkoholi, D & C-kollast 10, dinaatriumedetaatkardinaat, FD & C-kollane 6, parabeenid (butüül, propüül ja metüül), naatriumlaurüülsulfaat ja naatriumpropionaat; 50 mg annuse tugevus sisaldab ka bensüülalkoholi, D & C punast 28, dendriumi kaltsiumi edetat, FD & C punane 40, FD & C kollane 6, parabeenid (butüül, propüül ja metüül), naatriumlaurüülsulfaat ja naatriumpropionaat.

Trimipramiinmaleaat valmistati ratseemilise segu kujul, mis võib lahutada levorotatoorsetes ja ekspresseerivates isomeerides. Optilise isomeeria eest vastutav asümmeetriline keskus on tähistatud tärniga valemis. Trimipramiinmaleaat on peaaegu lõhnatu valge või kergelt kreemjas kristalliline aine, mis sulab 140 ° C-144 ° C juures. See on väga kergesti lahustuv eetris ja vees, etüülalkoholis ja atsetoonis kergesti lahustuv ja kloroformis lahustuv ja metanool 20 ° C juures

INDIKATSIOONID

SURMONTIL on näidustatud depressiooni sümptomite leevendamiseks. Endogeenset depressiooni leevendatakse tõenäoliselt rohkem kui teised depressiivsed seisundid. Uuringutes, milles osalesid ambulatoorsed neurootilised patsiendid, tundus ravimeid vähemarenenud depressiooniga patsientidel samaväärne amitriptüliiniga, kuid mõnevõrra vähem efektiivne kui amitriptüliin raskemalt depressiooniga patsientidel. Hospitaliseeritud depressiooniga patsientidel oli depressiooni leevendamisel sama efektiivne trimipramiin ja imipramiin.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Annustamine tuleb alustada madala tasemega ja seda tuleb järk-järgult suurendada, võttes hoolikalt arvesse kliinilist vastust ja tõendeid talumatusest.

Eakatel patsientidel ja noorukitel on soovitatav kasutada väiksemaid annuseid. Ambulatoorsete patsientide jaoks on soovitatav kasutada ka väiksemaid annuseid, võrreldes hospitaliseeritud patsientidega, kellel on hoolikas järelevalve all. SURMONTIL'i ühe annustamisskeemi ei ole võimalik välja kirjutada, mis on terapeutiliselt efektiivne kõigil patsientidel. Depressiivse sümptomatooriumi tegurid on väga keerulised; depressiivsete sümptomite spontaansed remissioonid või ägenemised võivad esineda ravimravimiga või ilma. Järelikult esitatakse soovituslikud annustamisskeemid juhendina, mida võib muuta selliste teguritega, nagu patsiendi vanus, haiguse krooniline ja raskusaste, patsiendi tervislik seisund ja psühhoteraapia toetusaste.

Enamikel antidepressantidel on kümme päeva kuni nelja nädala möödumist, enne kui terapeutiline vastus on täheldatud. Annuse suurendamine ei lühenda seda perioodi, vaid pigem suurendab kõrvaltoimete esinemissagedust.

Tavaline täiskasvanute annus

Ambulatoorsed ja bürokraatia patsiendid

Algselt manustati 75 mg päevas jagatud annustena 150 mg-ni ööpäevas. Annuseid üle 200 mg ööpäevas ei soovitata. Hooldusravi vahemikus 50 kuni 150 mg / päevas. Selleks, et saada mugavat ravi ja hõlbustada patsiendi vastavust, võib üldine doosinõue anda enne magamaminekut.

Haiglaravi saanud patsiendid

Esialgu annus 100 mg ööpäevas jagatud annustena. Seda võib mõne päeva jooksul järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas, sõltuvalt individuaalsest vastusest ja tolerantsusest. Kui paranemist ei toimu 2 ... 3 nädala jooksul, võib annust suurendada maksimaalse soovitatava annuseni 250 ... 300 mg päevas.

Noored ja geraatrilised patsiendid

Esialgu soovitatakse annust 50 mg / päevas, järk-järgult suurendades annust kuni 100 mg / päevas, sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja tolerantsusest.

Hooldus

Pärast remissiooni võib hooldusravim olla vajalik pikema aja jooksul, madalaima annusega, mis säilitab remissiooni. Hooldusravi manustatakse eelistatult ühekordse annusena enne magamaminekut. Relapsi minimeerimiseks tuleb hooldusravi jätkata umbes kolm kuud.

Patsiendi vahetamine psühhiaatriliste häirete raviks mõeldud monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga (MAOI)

Psühhiaatriliste häirete raviks ja ravi alustamiseks SURMONTILiga manustatavate MAOI-de manustamise katkestamine peaks minema vähemalt 14 päeva. Vastupidi, pärast SURMONTIL-i peatamist tuleks lubada vähemalt 14 päeva enne psühhiaatriliste häirete raviks mõeldud MAOI kasutamist (vt vastunäidustused ).

SURMONTILi kasutamine koos teiste MAOI-dega, näiteks Linezolid või Metüleensinine

Ärge käivitage SURMONTIL'i patsiendil, keda ravitakse linzoliidiga või intravenoosset metüleensinist, sest esineb suurenenud serotoniinisündroomi risk. Patsiendil, kes vajab psühhiaatrilise seisundi kiiremat ravi, tuleb kaaluda muid sekkumisi, sealhulgas haiglaravi (vt VASTASTIKUNUD MÄRKUSED ).

Mõnedel juhtudel võib SURMONTILiga ravi saav patsient vajada kiiret ravi linesoliidiga või intravenoosse metüleensinisega. Kui linezooli või intravenoosse metüleensinaviravi korral ei ole saadaval sobivaid ravimeid ning linezoliidi või intravenoosse metüleensinavi ravi võimalikke eeliseid kaalutakse üles, võib seostada serotoniinisündroomi riskid kindlal patsiendil. SURMONTIL tuleb koheselt lõpetada ning linezool või intravenoosne metüleensinine saab manustada. Patsienti tuleb jälgida serotoniinisündroomi sümptomite suhtes 2 nädala jooksul või kuni 24 tundi pärast linesoliidi või intravenoosse metüleensinise viimase annuse manustamist, olenevalt sellest, kumb täitub esimesena. Ravi SURMONTILiga võib jätkata 24 tundi pärast linezoli või intravenoosset metüleensinist (vt HOIATUS ).

Suremalt on ebaselge metüleensinise manustamise risk mitte-veenisistel viisidel (nt suukaudsed tabletid või kohalik süstimine) või intravenoosne annus, mis on oluliselt väiksem kui 1 mg / kg SURMONTIL-iga. Arst peaks siiski olema teadlik serotoniini sündroomi tekkivatest sümptomitest, kuid peaks siiski teadma serotoniinisündroomi tekkivate sümptomite tekkimise võimalust (vt HOIATUS ).

KUIDAS TOETUD

SURMONTIL (trimipramiinmaleaat) kapslid

25 mg - läbipaistmatu sinakollane kapsel 100 pudelites ( NDC 51285-538-02).
Trükitud OP ja 718

50 mg - läbipaistmatu sinine ja oranž kapsel 100 pudelites ( NDC 51285-539-02).
Trükitud OP ja 719

100 mg - läbipaistmatu sinised ja valged kapslid pudelites 100 ( NDC 51285-554-02).
Trükitud OP ja 720

Hoida temperatuuril 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (vt USP kontrollitud ruumitemperatuur ).

Pudelid tuleb hoida tihedalt suletuna.

Lahutage tihedalt mahutisse.

KÕRVALMÕJUD

Märkus: Thetratsükliliste antidepressantide farmakoloogilised sarnasused eeldavad SURMONTIL'i manustamisel kõigi reaktsioonide arvestamist. SURMONTILi kohta ei ole teatatud loetletud kõrvaltoimetest.

Kardiovaskulaarsed

Hüpotensioon, hüpertensioon, tahhükardia, südamepekslemine, müokardi infarkt, arütmia, südame löögisagedus, insult.

Psühhiaatria

Segane seisund (eriti eakad inimesed), kellel on hallutsinatsioonid, desorientatsioon, moonutused; ärevus, rahutus, agitatsioon; unetus ja luupainajad; hüpomaania; psühhoosi ägenemine.

Neuroloogiline

Kõhulahtisus, kihelus, jäsemete paresteesiad; koordinatsioon, ataksia, värisemine; perifeerne neuropaatia; ekstrapüramidaalsümptomid; krambid, EEG-mustri muutused; tinnitus; ebasobiva ADH (antidiureetilise hormooni) sekretsiooni sündroom.

Antikolinergiline

Kuiv suu ja harva seonduv sublingvaalne adeniit; hägune nägemine, eluruumide häired, müdriaas, kõhukinnisus, paralüütiline iileus; kuseteede kinnipidamine, hilinenud urineerimine, kuritaarravi laienemine.

Allergiline

Naha lööve, petehhia, urtikaaria, sügelus, fotosensibilisatsioon, näo ja keele tursed.

Hematoloogiline

Luuüdi depressioon, sealhulgas agranulotsütoos, eosinofiilia; purpur; trombotsütopeenia. Leukotsüütide ja diferentsiaalide arv tuleb läbi viia iga patsiendi puhul, kellel tekib ravi ajal palavik ja kurguvalu; kui on tõendeid patoloogilise neutrofiilide depressiooni kohta, tuleb ravim katkestada.

Seedetraktist

Iiveldus ja oksendamine, anoreksia, epigastilise distressi, kõhulahtisuse, omapärase maitse, stomatiidi, kõhukrambid, must keeld.

Endokriin

Meessoost günekomastia; rinnanäärme laienemine ja galaktorröa naissoost; suurenenud või vähenenud libiido, impotentsus; munanditurse; veresuhkru taseme tõus või depressioon.

Muu

Kollatõbi (simuleeriv obstruktiivne); muutunud maksafunktsioon; kehakaalu tõus või kaotus; higistamine; õhetus; kuseteede sagedus; uimasus, pearinglus, nõrkus ja väsimus; peavalu; parotid turse; alopeetsia.

Tühistamise sümptomid

Kuigi see ei viita sõltuvusele, võib pikaajalise ravi pikaajaline ravi lõpetada iiveldus, peavalu ja halb enesetunne.

RAVIVAHETID

Tsimetidiin

On tõendeid, et tsimetidiin inhibeerib tritsükliliste antidepressantide eliminatsiooni. SURMONTILi annuse vähendamine võib osutuda vajalikuks, kui tsimetidiinravi alustatakse; kui tsimetidiinravi lõpetatakse.

Alkohol

Patsiente tuleb hoiatada, et alkohoolsete jookide samaaegne kasutamine võib olla seotud ülemääraste mõjudega.

Katehhoolamiinid / antikoliinergilised ained

On teatatud, et tritsüklilised antidepressandid võivad tugevdada katehhoolamiinide toimet. Sarnaselt võivad atropiini-sarnased toimed olla antikolinergilise ravi saanud patsientidel paremini väljendunud. Seetõttu tuleb erilist tähelepanu pöörata, kui on vaja manustada tritsüklilisi antidepressante sümpatomimeetiliste amiinidega, kohalikke dekongestante, kohalikke anesteetikume, mis sisaldavad epinefriini, atropiini või antikolinergilise toimega ravimeid. Täiskasvanutel esinevate depressioonitundlikel juhtudel võib osutuda vajalikuks annuse 2, 5 mg / kg / päevas ületamine. Kui on vaja suuremat annust, tuleb EKG jälgimist säilitada ravi alustamisel ja sobivate intervallidega annuse stabiliseerimisel.

Narkootikumid, mida metaboliseeritakse P450 2D6 poolt

Ravimi metaboliseeriva isoensüüm-tsütokroom P450 2D6 (debrisokviini hüdroksülaas) biokeemiline aktiivsus on vähenenud kaukaasia populatsiooni alamhulga korral (umbes 7-10% kaukaasiajatest on nn kehv metaboliseerijad); usaldusväärsed hinnangud vähenenud P450 2D6 isoensüümi aktiivsuse levimuse kohta Aasia, Aafrika ja teiste populatsioonide seas ei ole veel kättesaadavad. Kui tavaliste annuste kasutamisel on kehvade ainevahetusvahendite sisaldus suurem kui tritsükliliste antidepressantide (TCA-d) plasmakontsentratsioonid. P450 2D6 poolt metaboliseeritud ravimi fraktsioonist sõltuvalt võib plasma kontsentratsiooni tõus olla väike või üsna suur (TCA plasmakontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni plasmakontsentratsioon 8 korda).

Lisaks inhibeerivad teatud ravimid isosüümi aktiivsust ja muudavad normaalsete ainevahetusorganite sarnaseks halbade ainevahetusvahendite olemasolu. Isik, kes on stabiilne teatud annuses TCA-d, võib muutuda järsult toksiliseks, kui manustatakse ühte neist inhibeerivatest ravimitest samaaegselt. Tsütokroom P450 2D6 pärssivate ravimite hulka kuuluvad mõned, mida ei metaboliseerita ensüüm (kinidiin, tsimetidiin) ja paljud, mis on P450 2D6 (paljud teised antidepressandid, fenotiasiinid ja tüüp 1C antiarütmikumid propafenoon ja flekainiid) substraadid. Kuigi kõik selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), nt fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin, inhibeerivad P450 2D6, võivad nad inhibeerimise ulatuses varieeruda. See, mil määral võivad SSRI TCA-vastasmõjud tekitada kliinilisi probleeme, sõltuvad SSRI inhibeerimise astmest ja farmakokineetikast. Sellest hoolimata on TCA-de samaaegne manustamine koos SSRI-dega ja ka ühelt klassilt teisele üleminekul ettevaatlik. Mis tahes SSRI-st TCA-de manustamine ja ka ühelt klassilt teisele üleminek. Eriti oluline on enne fluoksetiinist eemaldatud patsiendile alustada TCA ravi alustamist, võttes arvesse vanema ja aktiivse metaboliidi pikka poolväärtusaega (vajalik võib-olla vähemalt 5 nädalat).

Tricyclic antidepressantide samaaegne kasutamine koos ravimitega, mis võivad inhibeerida tsütokroom P450 2D6, võib vajada väiksemaid annuseid kui tavaliselt tritsüklilise antidepressandi või teise ravimi jaoks. Peale selle, kui üks muudest ravimitest eemaldatakse kaasravist, võib olla vaja suurendada tritsüklilise antidepressandi annust. TCA plasmataseme jälgimine on soovitatav, kui TCA-d kavatsetakse manustada koos teise ravimiga, mis teadaolevalt on P450 2D6 inhibiitor.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d)

(Vt Vastunäidustused, HOIATUSED ja annustamine ja manustamine .)

Serotonergilised ravimid

(Vt Vastunäidustused, HOIATUSED ja annustamine ja manustamine .)

HOIATUSED

Kliiniline halvenemine ja suitsiidirisk

Raske depressioonihäirega (MDD) patsientidel, nii täiskasvanutel kui ka lastel, võivad depressiooni ja / või enesetapumõtete ja -käitumise (suitsiidilisuse) või ebatavaliste käitumisharjumuste esinemissageduse halvenemine, vaatamata sellele, kas nad võtavad antidepressantidega ravimeid või mitte, ning see risk võib püsida kuni märkimisväärse remissiooni tekkimiseni. Suitsiid on teadaolev depressiooni ja teatud teiste psühhiaatriliste häirete oht ning enesetappude ennustused on enim enimkasutajad. Siiski on pikaajaliselt murettekitav, et antidepressandid võivad rolli depressiooni süvenemise ja suitsiidiannuse esilekutsumiseks teatud patsientidel ravi algfaasis.

Antidepressantide lühiajalise platseebokontrolliga uuringute (SSRI-d) ja teiste uuringute koondanalüüs näitas, et need ravimid suurendavad suitsidaalse mõtlemise ja käitumise (suitsiidilisuse) riski lastel, noorukitel ja noortel täiskasvanutel (vanuses 18-24) suure depressiivse häire (MDD) ja muud psühhiaatrilised häired. Lühiajalised uuringud ei näidanud antidepressantide suitsiidi riski suurenemist võrreldes platseeboga üle 24-aastastel täiskasvanutel; 65-aastastel ja vanematel täiskasvanutel vähenes antidepressantidega võrreldes platseeboga.

Platseebo-kontrollitud uuringute koondanalüüs MDD, obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ja teiste psühhiaatriliste häiretega lastel ja noorukitel, sealhulgas kokku kokku 24 lühiajalist uuringut 9 antidepressiivse ravimiga enam kui 4400 patsiendil. Platseebo-kontrollitud uuringute koondatud analüüsid MDD või teiste psühhiaatriliste häiretega täiskasvanutel hõlmasid üle 77 000 patsienti kokku 295 lühiajalist uuringut (keskmine kestus 2 kuud) 11 antidepressantidega. Uimastite enesetappude risk on suhteliselt erinev, kuid tendents nooremate patsientide suurenemise järele peaaegu kõigi uuritud ravimite puhul. Erinevates näidustustes esines suitsiidivastase absoluutse riski erinevusi, MDD-ga esines kõige rohkem. Riskianalüüsid (ravim vs platseebo) olid siiski suhteliselt stabiilsed vanusejärgse staadiumi ja näidustuste korral. Need riskianalüüsid (raviskeemid-platseebo erinevus suitsiidsuse juhtumite arvu kohta 1000 ravitud patsiendile) on esitatud tabelis 1.

Tabel 1

VanusevahemikUimasti-platseebo erinevus suitsiidsuse juhtumite arv 1000 ravitud patsiendi kohta
Suurenemine võrreldes platseeboga
<1814 täiendavat juhtumit
18-245 lisajuhtumit
Võrreldes platseeboga vähenesid
25-641 vähem juhtumit
≥ 656 vähem juhtumeid

Pediaatrilistes uuringutes ei esinenud enesetappusid. Täiskasvanute uuringutes olid enesetapud, kuid nende arv ei olnud piisav, et jõuda järeldusele narkootikumide mõju kohta suitsiidile.

Ei ole teada, kas suitsiidirisk laieneb pikemaajalisele kasutamisele, st rohkem kui mitu kuud. Kuid depressiooniga täiskasvanutel on platseebokontrollitud hooldus uuringutes olulisi tõendeid selle kohta, et antidepressantide kasutamine võib depressiooni kordumist edasi lükata.

Kõik patsiendid, keda ravitakse antidepressantidega, tuleb jälgida asjakohaselt ja hoolikalt jälgida kliinilise halvenemise, suitsiidilisuse ja ebaharilike käitumishäirete muutusi, eriti ravimi teraapia esialgse paari kuu jooksul või annuse muutmise ajal, suurendades kas või väheneb.

Täiskasvanutel ja lastel, keda ravitakse antidepressantidega ka raske depressioonihäire korral, on täheldatud järgmisi sümptomeid, ärevus, agitatsioon, paanikahood, unetus, ärrituvus, vaenulikkus, agressiivsus, impulsiivsus, akatiisia (psühhomotoorne rahutus), hüpomania ja maania. nagu teised näidustused, nii psühhiaatria kui ka psühhiaatriahaigused. Kuigi põhjuslike seoste vahel selliste sümptomite esilekutsumise või depressiooni süvenemise ja / või suitsiidimpulsside ilmnemise vahel ei ole tõestatud, on muret, et sellised sümptomid võivad kujutada esilekerkivaid suitsiidimõjusid.

Patsientidele, kelle depressioon on jätkuvalt halvenenud või kellel esineb suitsiid või sümptomid, mis võivad olla depressiooni või suitsiidide süvenemise lähteained, tuleks kaaluda ravi terapeutilise režiimi muutmist, sealhulgas ravi katkestamist, eriti kui need sümptomid on rasked, järsk alguses või ei olnud patsiendi sümptomid.

Patsientide perekonnad ja hooldajad, kes saavad ravi raske depressiooni või mõne muu psühhiaatrilise ja psühhiaatrilise nägemusega antidepressantidega, tuleb hoiatada vajadusest jälgida patsiente ärevuse, ärrituvuse, ebatavaliste käitumishäirete tekkimise ja teiste sümptomite tekkeks nagu eespool kirjeldatud, samuti suitsidaalsuse tekkimist ning viivitamatult teatada tervishoiuteenuste osutajatele. Selline seire peaks hõlmama perede ja hooldajate igapäevast jälgimist. SURMONTILi retseptid tuleb kirjutada väikseima kapslite koguse kohta, mis on kooskõlas hea patsiendi raviga, et vähendada üleannustamise ohtu.

Bipolaarse häire patsientide skriinimine: Bipolaarse häire esialgne esitus võib olla suur depressioon. Üldiselt arvatakse (kuigi kontrollimata uuringutes ei tuvastata), et selline episood ainult ühe antidepressandi ravimisel võib suurendada bipolaarse häire ohule sepistatud patsientide segunemis- / maniakaalse episoodi sadestumise tõenäosust. Ükskõik milline ülalkirjeldatud sümptomitest sellist konversiooni ei ole teada. Kuid enne antidepressantiga ravi alustamist tuleb depressioonisümptomitega patsiente piisavalt varieeruda, et teha kindlaks, kas neil esineb bipolaarse häire ohtu; selline sõeluuring peaks sisaldama üksikasjalikku psühhiaatrilist ajalugu, sealhulgas enesetappu perekonna ajalugu, bipolaarse häire ja depressiooni. Tuleb märkida, et SURMONTIL-i ei manustata bipolaarse depressiooni raviks.

Serotoniini sündroom

Potentsiaalselt eluohtliku serotoniinisündroomi arengut on teatatud SNRI-de ja SSRI-dega, sealhulgas ainult SURMONTIL-iga, kuid eriti teiste serotoniinergiliste ravimite (sh triptaanid, tritsüklilised antidepressandid, fentanüül, liitium, tramadool, trüptofaan, buspiroon ja St Naistepuna) ja ravimitega, mis mõjutavad serotoniinisisaldust (eriti MAOI-sid, mõlemad psühhiaatriliste häirete raviks ja ka teised, nagu linesoliid ja intravenoosne metüleensin).

Serotoniini sündroomi sümptomiteks võivad olla vaimse seisundi muutused (nt segadus, hallutsinatsioonid, deliirium ja kooma), autonoomne ebastabiilsus (nt tahhükardia, labiilne vererõhk, peapööritus, higistamine, punetus, hüpertermia), neuromuskulaarsed sümptomid (nt treemor, jäikus, müokloonus, hüperrefleksia, koordinatsioon), krambid ja / või gastrointestinaalsümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Patsiente tuleb jälgida serotoniini sündroomi esilekutsumiseks.

SURMONTILi samaaegne kasutamine koos psühhiaatriliste häirete raviks mõeldud MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud. SURMONTIL'i ei tohi ka alustada patsiendil, keda ravitakse MAOI-dega, nagu linezolid või intravenoosne metüleensinine. Kõik aruanded metüleensinisega, mis andsid teavet manustamisviisi kohta, hõlmasid intravenoosset manustamist annustes vahemikus 1 mg / kg kuni 8 mg / kg. Ükski aruanne ei hõlmanud metüleensinise manustamist teiste marsruutidega (nagu suukaudsed tabletid või kohalik koesisüst) või väiksemate annustega. Võib juhtuda, et SURMONTIL'i võtval patsiendil on vaja alustada ravi MAOI-ga, nagu linezolid või intravenoosne metüleensin. Enne ravi alustamist MAOI-ga tuleb SURMONTIL lõpetada (vt VASTANEMATERJALI, DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE ).

Kui SURMONTILi samaaegne kasutamine teiste serotoniinergiliste ravimitega, sealhulgas triptaanide, tritsükliliste antidepressantide, fentanüüli, liitiumi, tramadooli, buspirooni, trüptofaani ja naistepunaürtadega on kliiniliselt põhjendatud, tuleb patsiente teavitada võimalikust suuremast serotoniini sündroomi ohust, eriti ravi alguses ja annuste suurendamisel.

Ravi SURMONTIL'i ja kõigi samaaegsete serotoniinergiliste ravimitega tuleb viivitamatult katkestada, kui ülalnimetatud sündmused esinevad ja tuleb alustada toetavat sümptomaatilist ravi.

Nurga sulgemine Glaukoom

Paljude antidepressantide, sh SURMONTIL'i kasutamisel tekkiv pupilli dilatatsioon võib käivitada nurga sulgemise rünnaku patsiendil, kellel on anatoomiliselt kitsas nurgad, kellel ei ole patendiridectomiat.

Kasutamise üldine kaalutlus

Kui seda ravimit manustatakse patsientidele, kellel esineb kardiovaskulaarsete haiguste tõendusmaterjali, võib juhtuda, et esinevad defektid, arütmia, müokardi infarkt, insultid ja tahhükardia.

Ettevaatlik on patsientidel, kellel esineb kuseteede kinnipidamine ravimite antikoliinergiliste omaduste tõttu; südame-veresoonkonna haigused või kilpnäärme ravimid kardiovaskulaarse toksilisuse võimaluse tõttu; kellel on anamneesis krambihäire, kuna see ravim on näidanud krambihoogude alandamist; ganetidiini või sarnaste ainete manustamist saavatel patsientidel, sest SURMONTIL (trimipramiinmaleaat) võib blokeerida nende ravimite farmakoloogilisi toimeid.

Kuna ravim võib kahjustada potentsiaalselt ohtlike ülesannete täitmiseks vajalikke vaimseid ja / või füüsilisi võimeid, nagu auto või masinate kasutamine, tuleb patsienti vastavalt hoiatada.

HOIITUSED

Üldine

Suitsiidi võimalus on omane kõigile raskelt depressiivsetele patsientidele ja püsib kuni märkimisväärse remissiooni ilmnemiseni. Kui tõsise suitsiidipotentsiaaliga patsient ei ole haiglasse viidud, peaks retsepti olema võimalikult väike.

Skisofreenia patsientidel võib esile kutsuda psühhoosi aktiveerumine ja see võib nõuda annuse vähendamist või terapeutilise raviskeemi peamise trankvilisaatori lisamist.

Mõnedel patsientidel, eriti tsüklilist tüüpi häirete korral, võivad esineda mania või hüpomania episoodid. Mõnel juhul tuleb SURMONTIL-ravi lõpetada kuni episoodi leevendamiseni, pärast mida võib ravi jätkata väiksemate annustega, kui see on endiselt vajalik.

SURMONTILi samaaegne manustamine ja elektrokardravi võib suurendada ravi riske. Selline ravi peaks piirduma nende patsientidega, kelle jaoks see on hädavajalik. Võimaluse korral lõpetage ravim mitme päeva jooksul enne plaanilist operatsiooni.

Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb SURMONTIL'i kasutada ettevaatusega.

Kroonilised loomkatsed näitasid, et aeg-ajalt esineb maksapuudulikkus, rasvapoolne infiltratsioon või suurenenud seerumi maksaensüümide aktiivsus suurima annusega 60 mg / kg / päevas.

Tricyclic antidepressantidega on teatatud nii veresuhkru tõusust kui ka alandamisest.

Teave patsientidele

Ravirakendajad või teised tervishoiutöötajad peaksid teavitama patsiente, nende perekondi ja nende hooldajaid SURMONTILiga kaasnevatest kasudest ja riskidest ning nõustama neid sobivas kasutuses. SURMONTILi jaoks on saadaval patsiendi ravimi juhend "Antidepressandid, depressioon ja muud tõsised vaimuhaigused ning suitsiidimõtted või meetmed". Ravijuht või tervishoiutöötaja peaks juhendama patsiente, nende perekondi ja nende hooldajaid ravimi juhendi lugemiseks ja aitama neil oma sisu mõista. Patsientidele tuleks anda võimalus arutleda ravimi juhendi sisu ja saada vastuseid küsimustele, mis neil võib olla. Ravijuhendi täielik tekst trükitakse selle dokumendi lõpus uuesti välja.

Patsiente tuleb teavitada järgmistest probleemidest ja paluda teavitada nende määratud isikut, kui need tekivad SURMONTILi võtmise ajal.

Kliiniline süvenemine ja suitsiidirisk. Patsiente, nende perekondi ja nende hooldajaid tuleks julgustada olema ettevaatlik ärevuse, ärevuse, paanikahood, unetus, ärrituvuse, vaenulikkuse, agressiivsuse, impulsiivsuse, akatiisia (psühhomotoorne rahutus), hüpomania, maania, muud ebatavalised käitumise muutused, depressiooni süvenemine ja enesetapumõtted, eriti antidepressantide ravi alguses ja kui annust korrigeeritakse üles või alla. Patsientide perekondi ja hooldajaid tuleks soovitada otsida selliste sümptomite tekkimist igapäevaselt, kuna muutused võivad olla järsud. Sellised sümptomid tuleb teatada patsiendi prescriptierile või tervishoiutöötajatele, eriti kui need on rasked, tekkinud järsult või ei olnud patsiendi sümptomid. Need sümptomid võivad olla seotud suitsiidimõtlemise ja käitumisega kaasneva riski suurenemisega ning viitavad vajadusele väga hoolikalt jälgida ja vajadusel muuta ravimeid.

Patsiente tuleb teavitada sellest, et SURMONTIL'i kasutamine võib põhjustada kerge pupillaarse dilatatsiooni, mis tundlikel inimestel võib põhjustada nurga sulgemise glaukoomi. Eelnevalt esinev glaukoom on peaaegu alati avatud nurga glaukoom, sest diagnoosiga nurga sulgemise glaukoomi saab lõplikult ravida iridektoomiaga. Avatud nurga glaukoom ei ole nurga sulgemise glaukoomi riskitegur. Patsiendid võivad soovida kontrollida, kas nad on nurga sulgemise suhtes vastuvõtlikud ja neil on profülaktiline protseduur (nt iridektoomia), kui need on tundlikud.

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus

Spermat uuriti meestel (neli skisofreenikat ja üheksa normaalset vabatahtlikku), mis ei näidanud märkimisväärseid muutusi sperma morfoloogias. On teada, et parasümpaatilise toimega ravimid, sealhulgas tritsüklilised antidepressandid, võivad muuta ejakulatsiooni.

Kroonilised loomkatsed näitasid aeg-ajalt tõestatud kõrvaltoimete degeneratsiooni kõrgeima doosiga 60 mg / kg / päevas.

Rasedus

Teratogeensed mõjud - rasedus C-kategooria

SURMONTIL on näidanud rottide ja küülikute suurte anomaaliate embrüotoksilisust ja / või suurenenud esinemissagedust annustes, mis on 20 korda suuremad kui inimese annus. Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. SURMONTIL'i tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele võimaliku ohtu.

Pediaatriline kasutamine

Ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud (vt BOXED HOIATUS ja HOIATUS - Kliiniline süvenemine ja suitsiidirisk ). Igaüks, kes kaalub SURMONTILi kasutamist lapsel või noorukitel, peab tasakaalustama kliinilise vajadusega seotud võimalikud riskid.

Geriatriline kasutamine

SURMONTILi (trimipramiinmaleaat) kliinilised uuringud ei olnud piisavad, et teha kindlaks, kas 65-aastased ja vanemad inimesed vastavad noorematele isikutele erinevalt. Eakatel patsientidel ei ole trimipramiini farmakokineetika oluliselt muutunud (vt CLINICAL PHARMACOLOGY ).

SURMONTIL on teadaolevalt oluliselt eritunud neeru kaudu. Arvesse tuleb võtta kliinilisi olusid, millest mõned võivad esineda eakatel patsientidel, näiteks maksa- või neerukahjustus (vt Üldised häirekutsed ).

Mõnede vanemate inimeste suuremat tundlikkust (nt segasusseisundeid, sedatsiooni) ei saa välistada (vt kõrvaltoimed ). Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsientidele olema ettevaatlik, alustades tavaliselt väiksemast annusest (vt. DOSE JA MANUSTAMINE ).

ÜLEVAADE *

Selle ravimi klassi üleannustamise korral võivad tekkida surmad. Uimastite allaneelamine (sealhulgas alkohol) on tavaline kolmekordselt tritsüklilise antidepressandi üleannustamise korral. Kuna juhtimine on keerukas ja muutuv, on arstil soovitatav saada ravi kohta teavet mürgistusteabe keskuse kohta. Pärast tritsüklilist antidepressantide üleannustamist tekib toksilisuse nähud ja sümptomid kiiresti, seetõttu tuleb haiglaravi võimalikult kiiresti jälgida.

Manifestatsioonid

Üleannustamise kriitilised ilmingud on südame rütmihäired, raske hüpotensioon, krambid ja kesknärvisüsteemi depressioon, sealhulgas kooma. Elektrokardiogrammis, eriti QRS-teljel või laiuses, on kliiniliselt olulised tritsüklilise antidepressandi toksilisuse näitajad.

Teised üleannustamise tunnused võivad sisaldada: segadust, häiritud kontsentratsiooni, mööduvat visuaalset hallutsinatsioone, laienenud õpilasi, agitatsiooni, hüperaktiivseid reflekse, stuuporit, unisust, lihaste jäikus, oksendamist, hüpotermiat, hüperpüreksiat või ükskõik millist kõrvalnähtajat, mis on loetletud kõrvaltoimete all.

Juhtimine

Üldine

Saada EKG ja viivitamatult südame seire. Kaitske patsiendi hingamisteed, tõmmake veenisisene liin ja käivitage mao dekontaminatsioon. Vaja on minimaalselt kuus tundi kardiaalse seire ja kesknärvisüsteemi nähtude või hingamisdepressiooni, hüpotensiooni, südame rütmihäirete ja / või juhtivuse blokaatorite ja krambihoogude jälgimist. Kui selle aja jooksul esineb igal ajal mürgisuse tunnuseid, on vaja laiendatud seiret. Pärast üleannustamist on hiljaaegu täheldatud surmaga lõppevate düsütmiatega patsientide juhtumeid; nendel patsientidel oli enne surma märkimisväärne mürgitus kliiniliste tunnuste ja enim puudus ebatüüpiline seedetrakti saastatusest puhastamine. Ravimite plasmakontsentratsioonid ei pruugi peegeldada mürgistuse raskust. Seetõttu ei tohiks patsiendi juhtimist juhtida üksnes plasma plasmakontsentratsiooni seire.

Seedetrakti dekontaminatsioon

Kõik patsiendid, kellel kahtlustatakse tritsüklilist antidepressantide üleannustamist, peavad saama seedetrakti saastest puhastamist. See peaks hõlmama maomahu suurt mahutust, millele järgneb aktiivsüsi. Kui teadvus on häiritud, tuleb enne loputust kinnitada hingamisteed. Emeesia on vastunäidustatud.

Kardiovaskulaarsed

Krambihoogude suurenenud esinemissagedusega on seostatud maksimaalne jäsemetevaheline QRS kestus ≥ 0, 10 sekundit. QRS-i kestus ≥ 0, 16 sekundit on seostatud ventrikulaarsete rütmihäirete sagenemisega. Seerumi pH hoidmiseks vahemikus 7, 45 kuni 7, 55 tuleb kasutada intravenoosset naatriumvesinikkarbonaati. Kui pH-taseme vastus on ebapiisav, võib kasutada ka hüperventilatsiooni. Hüpervenentsuse ja naatriumvesinikkarbonaadi samaaegne kasutamine tuleb teha äärmise ettevaatusega, sagedase Ph jälgimisega. PH> 7, 60 või pCO2 <20 mm Hg ei ole soovitav. Düsütmia, mis ei reageeri naatriumvesinikkarbonaadi ravile / hüperventilatsioonile, võib reageerida lidokaiinile, brütiilile või fenütoiinile. Tüüp 1A ja 1C antiarütmikumid on üldjuhul vastunäidustatud (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid).

Harvadel juhtudel võib hemoperfusioon ägeda mürgisusega patsientidel olla kasulik ägeda refraktaarse kardiovaskulaarse ebastabiilsuse korral. Kuid hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi, vahetusülekandearvutuste ja sundüreesi korral on üldiselt teatatud tritsükliliste antidepressantide mürgitustudena.

CNS

Kesknärvisüsteemi depressiooni põdevatel patsientidel on soovitav varajane intubatsioon äkilise halvenemise võimaluse tõttu. Krambid tuleb kontrollida bensodiasepiinidega või juhul, kui need on ebaefektiivsed, teised antikonvulsandid (nt fenobarbitaal, fenütoiin). Physostigmiini ei soovitata, välja arvatud, et ravida eluohtlikke sümptomeid, mis ei ole vastanud muudele ravimeetoditele, ning seejärel ainult mürgitusjuhtimiskeskusega konsulteerides.

Psühhiaatriline jälgimine

Kuna üleannustamine on sageli tahtlik, võivad patsiendid enesetapumõõdet taastumisfaasis teistkordselt proovida. Psühhiaatriline viide võib olla asjakohane.

Pediaatriline juhtimine

Laste ja täiskasvanute üleannustamise juhtimise põhimõtted on sarnased. Spetsiaalse pediaatrilise ravi jaoks on tungivalt soovitatav pöörduda kohaliku mürgistusjuhtimise keskusesse.

VASTUNÄIDUSTUSED

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d)

Psühhiaatriliste häirete raviks mõeldud MAOI-de kasutamine koos SURMONTILiga või 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist SURMONTILiga on vastunäidustatud serotoniinisündroomi suurenenud riski tõttu. Samuti on vastunäidustatud SURMONTILi kasutamine 14 päeva jooksul alates psühhiaatriliste häirete raviks mõeldud MAOI-de peatamisest (vt HOIATUSED ja annustamine ja manustamine ). SURMONTIL-ravi alustamine patsiendil, keda ravitakse MAO inhibiitoritega, nagu linezool või intravenoosne metüleensinine, on vastunäidustatud ka serotoniinisündroomi suurenenud riski tõttu (vt HOIATUS JA DOSE JA MANUSTAMINE ).

Ülitundlikkus tritsüklilistele antidepressantidele

Võimalik on SURMONTIL'i ja teiste dibensasepiinide vaheline tundlikkus.

Müokardi infarkt

Ravim on vastunäidustatud ajutise taastumisperioodi järel pärast müokardi infarkti.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

SURMONTIL on oma toimega antidepressant, mille ärevus-vähenduskomponendi komponent. SURMONTILi toimemehhanism kesknärvisüsteemis ei ole teada. Kuid erinevalt amfetamiini tüüpi ühenditest ei teki see peamiselt kesknärvisüsteemi stimuleerimist. See ei mõjuta monoamiini oksüdaasi süsteemi pärssimist.

Trimipramiini ühekordse annuse farmakokineetikat hinnati võrdlevas uuringus, kus osalesid 24 eakat ja 24 nooremat isikut; vanuse või soo järgi ei näidanud kliiniliselt olulisi erinevusi.

Patsientide informatsioon

Antidepressandid, depressioon ja muud tõsised vaimuhaigused ning enesetapumõtted või -meetmed

Lugege koos teie või teie pereliikmete antidepressantidega kaasnevat ravimi juhendit. Käesolev Ravimijuhend käsitleb ainult suitsidaalsete mõtete ja antidepressantidega seotud toimingute riski.

Rääkige oma või teie pereliikmete tervishoiuteenuste osutajaga järgmistest teemadest:

  • kõik antidepressantidega ravimisega seotud riskid ja eelised
  • kõik ravivõimalused depressiooni või muude tõsiste vaimuhaiguste korral

Mis on kõige olulisem teave, mida peaksin teadma antidepressantide, depressiooni ja teiste raskete vaimuhaiguste ning enesetapumõtete või -mõtete kohta?

  1. Antidepressandid võivad mõnel lastel, teismelistel ja noortel täiskasvanutel mõne kuu jooksul ravimeid suurendada suitsiidimõtteid või -tegevusi.
  2. Depressioon ja muud tõsised vaimuhaigused on suitsidaalsete mõttete ja toimingute kõige olulisemad põhjused. Mõnedel inimestel võib olla enesetapumõtteid või -meetmeid eriti ohtlik. Nendeks on inimesed, kellel on (või kellel on perekonna anamneesis) bipolaarne haigus (mida nimetatakse ka maniakaalseks depressiivseks haiguseks) või enesetapumõtted või -tegevus.
  3. Kuidas ma võin ennast või pereliikme enesetapumõtteid ja -tegevuseid ennetada?
    • Pöörake tähelepanu muutustele, eriti äkilistele muutustele meeleoludes, käitumises, mõttes või tundes. See on väga oluline, kui antidepressantidega alustatakse või kui annust muudetakse.
    • Helistage tervishoiuteenuse pakkujale kohe, et teatada meeleolu, käitumise, mõtete või tundide uutest või äkilistest muutustest.
    • Hoidke kõik järelkäigud tervishoiuteenuste osutajaga planeeritud. Helistage tervishoiuteenuse osutajale külastuste vahel, kui see on vajalik, eriti kui teil on sümptomite mure.

Helistage tervishoiuteenuse pakkujale kohe, kui teil või teie pereliikmel on mõni järgnevatest sümptomitest, eriti kui need on uued, halvad või muretsevad:

  • mõtted enesetapu või suremise kohta
  • üritab enesetappu sooritada
  • uus või halvim depressioon
  • uus või halvim ärevus
  • tunne väga ärritunud või rahutu
  • paanikahood
  • unehäired (unetus)
  • uus või halvem ärrituvus
  • agressiivsed, vihased või vägivaldsed
  • tegutsedes ohtlike impulssidega
  • äärmuslik aktiivsuse suurenemine ja rääkimine (maania)
  • muud ebatavalised käitumise või meeleolu muutused

Visuaalsed probleemid

  • silmavalu
  • nägemishäired
  • paistetus või punetus silmil või selle ümber
    Ainult mõned inimesed on nende probleemide ohus. Võimalik, et soovite läbi viia silmakontrolli, et teada saada, kas teil on risk ja et saate ennetavat ravi, kui olete.

Kes ei peaks SURMONTIL'i võtma?

  • Ärge võtke SURMONTIL'i, kui võtate monoamiini oksüdaasi inhibiitorit (MAOI). Küsige oma tervishoiuteenuse osutajalt või apteekrilt, kui te ei ole kindel, kas te võtate MAOI-d, sealhulgas antibiootikum linezolid.
  • Ärge võtke MAOI-d 2 nädala jooksul pärast SURMONTIL-ravi lõpetamist, kui teie arst seda ei tee.
  • Ärge alustage SURMONTIL'i, kui te lõpetate MAOI võtmise viimase 2 nädala jooksul, kui teie arst seda ei tee.

Mida ma pean teadma antidepressantidega?

  • Ärge kunagi lõpetage antidepressantide kasutamist ilma eelnevalt tervishoiuteenuse osutajaga rääkimata. Antidepressantide seiskumine äkki võib põhjustada muid sümptomeid.
  • Antidepressandid on ravimid, mida kasutatakse depressiooni ja teiste haiguste raviks. Oluline on arutada kõiki depressiooni ravimisega kaasnevaid riske ja ka riske, et seda ei ravita. Patsiendid ja nende perekonnad või muud hooldajad peaksid arutama tervishoiuteenuste osutajaga kõiki ravivõimalusi, mitte ainult antidepressantide kasutamist.
  • Antidepressantidega ravimeid on teisi kõrvaltoimeid. Rääkige tervishoiuteenuse osutajaga teile või teie pereliikmele ettenähtud ravimite kõrvaltoimete kohta.
  • Antidepressandid võivad suhelda teiste ravimitega. Tea kõik ravimid, mida teie või teie pereliige võtab. Hoidke nimekiri kõikidest ravimitest, mis näitavad tervishoiuteenuse osutajat. Ärge alustage uusi ravimeid ilma oma tervishoiuteenuse pakkujaga eelnevalt kontrollimata.
  • Mitte kõik lastele ettenähtud antidepressandid ei ole FDA-l heaks kiidetud meie lastele. Lisateabe saamiseks pidage nõu oma lapse tervishoiuteenuse osutajaga.

Populaarsed Kategooriad