Quelitsiin

Anonim

Quelicin ™ (suktsinüülkoliinkloriid) süstimine, USP

HOIATUS

HÜPIKKELEMILISE RHABDOMÜOLÜÜÜSI SÜDAMIIRKONNA RISK

Harva on täheldatud ägedat rabdomüolüüsi koos hüperkaleemiaga, millele järgnesid ventrikulaarsed rütmihäired, südame seiskumine ja surm pärast suktsinüülkoliini manustamist ilmselt tervetele pediaatrilistele patsientidele, kellel leiti hiljem avastamata skeletilihaste müopaatia, kõige sagedamini Duchenne'i lihasdüstroofia.

Selle sündroomi esineb tihtipeale T-lainete tipptasemel ja äkiline südameseiskus mõne minuti jooksul pärast ravimi manustamist tervetele lastele (tavaliselt, kuid mitte ainult, meestel ja sagedamini 8-aastastel või noorematel). Samuti on noorukitel teatatud.

Seetõttu, kui tervel esineval imikul või lapsel tekib südameseiskus kohe pärast suktsinüülkoliini manustamist, mis ei tundu olevat ebapiisava ventilatsiooni, hapnikuga või anesteetikumi üleannustamise tõttu, tuleb koheselt ravi hüperkaleemiaga alustada. See peaks sisaldama intravenoosse kaltsiumi, vesinikkarbonaadi ja glükoosi manustamist koos insuliiniga, hüperventilatsiooniga. Selle sündroomi järsu sündmuse tõttu ei pruugi rutiinse resuspendeerumise meetmed ebaõnnestuda. Kuid erakorralised ja pikaajalised taastumisvõimelised jõupingutused on viinud mõne teatatud juhtumi edukast elustamiseni. Lisaks tuleb pahaloomulise hüpertermia nähtude juuresolekul samaaegselt alustada sobivat ravi.

Kuna patsiendil ei ole märke ega sümptomeid, mis hoiataksid praktikat, kellele patsiendid on ohustatud, on soovitatav, et suktsinüülkoliini kasutamisel pediaatrilistel patsientidel tuleks kasutada erakorralist intubatsiooni või juhtumeid, kus on vajalik hingamisteede viivitamatu kinnitamine, nt laryngospasm, raske hingamisteede, täismassi või intramuskulaarse kasutamise korral, kui sobivad veenid on kättesaamatud (vt. TÄPSEMED : laste kasutamine ja annustamine ja manustamine ).

Seda ravimit tohivad kasutada ainult inimesed, kes tunnevad selle toimet, omadusi ja ohte.

KIRJELDUS

Quelitsiin (suktsinüülkoliinkloriidi süstimine, USP) on steriilne mittepürogeenne lahus, mida kasutatakse lühikese toimeajaga depolariseerivana, skeletilihase lõõgastajana. LUGEGE SÜSTEEMIDE JA KIRJELDUSTE KOKKUVÕTTELE Vt KUIDAS ESITATUD Lahendused on mõeldud IM või IV kasutamiseks.

Suktsinüülkoliini kloriid, USP on keemiliselt tähistatud C 14 H 30 Cl 2 N 2 O ja selle molekulmass on 361, 31.

Selle struktuurivalem on järgmine:

Suktsinüülkoliin on diquaternaarne alus, mis koosneb merevaikhappe dikoliinsestri dikloriidisoolast. See on valge, lõhnatu, kergelt kibe pulber, väga vees lahustuv. Ravim on kokkusobimatu leeliseliste lahustega, kuid happe lahustes suhteliselt stabiilne. Ravimite lahendused kaotavad potentsi, kui neid ei ole külmutatud.

Mitmeannuselise manustamise jaoks mõeldud lahus sisaldab säilitusainetena 0, 18% metüülparabeeni ja 0, 02% propüülparabeeni (loend nr 6629). Ühekordse annuse manustamiseks mõeldud lahus ei sisalda säilitusaineid. Kasutamata lahus tuleb ära visata. Toode, mis ei vaja lahjendamist (mitmeannuseline fliptop'i viaal), sisaldab isotooniliseks muutmiseks naatriumkloriidi. PH reguleerimiseks võib sisaldada naatriumhüdroksiidi ja / või soolhapet. pH on 3, 6 (3, 0-4, 5). Vaata omaduste tabelit KUIDAS ESITATUD .

Naatriumkloriid, USP, keemiliselt tähistatud NaCl, on vees vabalt lahustuv valge kristalliline ühend.

INDIKATSIOONID

Suktsinüülkoliinkloriid on näidustatud üldise anesteesia lisandina, hingetoru intubatsiooni hõlbustamiseks ja skeletilihaste lõõgastumiseks kirurgilise või mehaanilise ventilatsiooni ajal.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Suktsinüülkoliini annus tuleb individuaalselt määrata ja arst peab seda alati määrama pärast patsiendi hoolika hindamist (vt HOIATUS ).

Parenteraalseid ravimeid tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvuse muutuse suhtes, kui lahus ja anum seda lubavad. Lahuseid, mis ei ole selged ja värvituteks, ei tohiks kasutada.

Täiskasvanud

Lühike kirurgiliste protseduuride jaoks

Neuromuskulaarblobaasi tootmiseks ja hingetoru inkubeerimiseks on vajalik 0, 60 mg / kg kveitsiin (suktsinüülkoliinkloriid) süstimine intravenoosselt. Optimaalne annus võib üksikisikute seas varieeruda ja võib täiskasvanute jaoks olla vahemikus 0, 3-1, 1 mg / kg. Pärast annuste manustamist selles vahemikus tekib neuromuskulaarne blokaad umbes 1 minuti jooksul; maksimaalne blokaad võib püsida umbes 2 minutit, pärast mida taastumine toimub 4-6 minuti jooksul. Siiski võivad väga suured annused põhjustada pikaajalist blokaadi. Patsiendi tundlikkuse ja individuaalse taastumisaja määramiseks võib kasutada 5-10 mg uuritavat annust (vt. TÄHELEPANEKUD ).

Pikkade kirurgiliste protseduuride jaoks

Infusioonina manustatava suktsinüülkoliini annus sõltub kirurgilise protseduuri kestusest ja vajadusest lihaste lõõgastumiseks. Täiskasvanu keskmine määr on vahemikus 2, 5 kuni 4, 3 mg minutis.

Pideva infusiooni jaoks on sageli kasutatud lahuseid, mis sisaldavad 1 kuni 2 mg suktsinüülkoliini ml kohta. Rohkem lahjendatud lahus (1 mg / ml) on tõenäoliselt eelistatav ravimi manustamise kiiruse ja seega ka lõdvestumise hõlpsa jälgimise seisukohalt. See intravenoosne lahus, mis sisaldab 1 mg / ml, võib manustada 0, 5 mg (0, 5 ml) kiirusega 10 mg (10 ml) minutis, et saada vajalik lõõgastuse hulk. Vajalik kogus minutis sõltub individuaalsest vastusest ja vajalikust lõdvestumisastmest. Vältige vereringe liigset koormamist vedeliku suure hulga all. Üleannustamise vältimiseks soovitatakse neuromuskulaarset funktsiooni hoolikalt jälgida perifeerse närvistimulaatoriga, kasutades suktsinüülkoliini infusiooni teel, avastada II faasi ploki arengut, jälgida selle taastumise määra ja hinnata reversiivsete ainete toimet (vt. TÄPSEMUD ).

Suktsinüülkoliini vahelduvat intravenoosset süsti võib kasutada ka pikkade protseduuride jaoks lihaste lõõgastumiseks. Esialgu võib manustada 0, 3 ... 1, 1 mg / kg intravenoosset süstet, millele järgneb sobivate intervallidega 0, 04-0, 07 mg / kg edasiste süstidega, et säilitada nõutav lõõgastusasetus.

Pediatrics

Hädahaiguse intubatsiooniks või juhul, kui hingamisteede kohest kinnitamist on vaja, on suktsinüülkoliini intravenoosne annus imikutele ja väiksetele lastele 2 mg / kg; vanemate laste ja noorukite puhul on annus 1 mg / kg (vt. KARP HOIATUS ja ettevaatusabinõud : pediaatriline kasutamine ). Praegu on teada, et suktsinüülkoliini efektiivne annus lastel võib olla suurem kui see, mida prognoositakse ainult kehakaalu kohta. Näiteks on tavaline täiskasvanu IV annus 0, 6 mg / kg võrreldav annusega 2-3 mg / kg vastsündinutel ja imikutele kuni 6 kuu ja 1-2 mg / kg kuni 2-aastastele imikutele. Arvatakse, et see on tingitud pediaatrilise patsiendi suhteliselt suurest jaotusruumast võrreldes täiskasvanud patsiendiga.

Imikutel ja lastel võib vaktsiinide suktsinüülkoliini intravenoossel manustamisel boolusena harva tekkida pahaloomulised ventrikulaarsed arütmiad ja südame seiskumine, mis on sekundaarne ägeda rabdomüolüüsi ja hüperkaleemiaga. Sellistes olukordades peaks kahtlustama müopaatiat.

Suktsinüülkoliini intravenoosne boolus imikutele ja lastele võib põhjustada sügava bradükardia või harva asüstooli tekkimist. Nagu täiskasvanute puhul, on bradükardia esinemissagedus lastel lastel suurem kui suktsinüülkoliini teine ​​annus. Kui bradükardia on lapsepõlves esmakordsel annusel 1, 5 mg / kg, levib bradükardia täiskasvanutel ainult pärast korduvat manustamist. Bradüarütmiate esinemist võib atropiiniga eelnevalt ravida (vt " Ettevaatusabinõud : laste kasutamine" ).

Intramuskulaarne kasutamine

Vajadusel võib vaktsiinikoliini intramuskulaarselt manustada imikutele, vanematele lastele või täiskasvanutele, kui sobiv veen on kättesaamatu. Selle annuse võib manustada kuni 3 kuni 4 mg / kg, kuid selle annuse manustamisel tuleb kokku võtta kuni 150 mg. Immuniseeritud intramuskulaarselt täheldatud suktsinüülkoliini toime ilmneb tavaliselt umbes 2 kuni 3 minutit.

Ühilduvus ja lisandid

Suktsinüülkoliin on happeline (pH 3, 5) ja seda ei tohi segada leeliselahustega, mille pH on suurem kui 8, 5 (nt barbituraadi lahused). Lisandeid, mis sisaldavad 1 kuni 2 mg / ml, võib valmistada, lisades 1 g kellütsiini 1000 või 500 ml steriilse lahuse, näiteks 5% dekstroosi injektsiooni, USP või 0, 9% naatriumkloriidi süstimise teel, USP. Quelitsini lisandeid tuleb kasutada 24 tunni jooksul pärast valmistamist. Lahjendatud toote valmistamiseks tuleks kasutada aseptilisi meetodeid. Quelitsini lisandeid tuleb valmistada ainult ühe patsiendi jaoks. Lahjendatud Quelicini kasutamata osa tuleb hävitada.

Nõelakaitsevigastuste vältimiseks ei tohiks nõelu kopeerida, sihilikult painutada ega käsitsi lõhkuda.

KUIDAS TOETUD

Quelicin ™ (suktsinüülkoliinkloriidi süstimine, USP) on saadaval selge värvitu lahus järgmistes kontsentratsioonides ja pakendites:

NDC nrKonteinerSuurus (ml)mg / mlmg (kokku)mOsmol / ml (arvutatud)
Ühekordne annus
0409-6970-10Fliptopi viaal10 20-st10010000, 830
Mitu annust
0409-6629-02Fliptopi viaal10202000, 338

Lahjendamata agensi külmutamine tagab täisvõimsuse kuni aegumiskuupäevani. Kõik üksused kannavad aegumistähtaega.

Hoida külmkapis 2 ° ... 8 ° C (36 ° kuni 46 ° F). Mitmeannuselised viaalid on stabiilsed kuni 14 päeva jooksul toatemperatuuril ilma märkimisväärse tugevuse kadumiseta.

Muudetud: september 2010. Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA. Muudetud: august 2014

KÕRVALMÕJUD

Suktsinüülkoliini kõrvaltoimed seisnevad peamiselt farmakoloogiliste toimete laiendamises. Suktsinüülkoliin põhjustab sügavat lihaste lõõgastumist, mille tagajärjel tekib hingamisdepressioon apnoe kohale; see toime võib olla pikenenud. Harvadel juhtudel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia. On teatatud järgmistest täiendavatest kõrvaltoimetest: südame seiskumine, pahaloomuline hüpertermia, arütmia, bradükardia, tahhükardia, hüpertensioon, hüpotensioon, hüperkaleemia, pikaajaline hingamisdepressioon või apnoe, suurenenud silmasisene rõhk, lihaskihistumine, lõualuu jäikus, operatsioonijärgne lihasvalu, rabdomüolüüs võimaliku müoglobinuuriaga äge neerupuudulikkus, liigne süljevool ja lööve.

Turustamisjärgselt on teatatud tõsistest allergilistest reaktsioonidest (anafülaktilised ja anafülaktilised reaktsioonid), mis on seotud neuromuskulaarsete blokaatorite, sealhulgas suktsinüülkoliini kasutamisega. Need reaktsioonid on mõnel juhul olnud eluohtlikud ja surmavad. Kuna neid reaktsioone teatati vabatahtlikult ebakindla suurusega populatsioonist, ei ole nende sagedust võimalik usaldusväärselt hinnata (vt HOIATUSED ja HOIITUSED ).

RAVIVAHETID

Vaktsiinid, mis võivad tugevdada suktsinüülkoliini neuromuskulaarset blokeerivat toimet, on: proprasiin, oksütotsiin, aprotiniin, teatavad penitsilliinivastased antibiootikumid, kinidiin, β-adrenergilised blokaatorid, prokaiinamiid, lidokaiin, trimetafaan, liitiumkarbonaat, magneesiumisoolad, kiniin, klorokviin, dietüüleeter, isofluraan, desfluraan, metoklopramiid ja terbutaliin. Suktsinüülkoliini neuromuskulaarset blokeerivat toimet võivad suurendada ravimid, mis vähendavad plasma koliinesteraasi aktiivsust (nt krooniliselt manustatavad suukaudsed kontratseptiivid, glükokortikoidid või teatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorid) või ravimid, mis pöördumatult pärsivad plasma koliinesteraasi (vt lõik 4.4 ).

Kui sama menetluse käigus tuleb kasutada teisi neuromuskulaarseid vahendeid, tuleks kaaluda sünergistliku või antagonistliku toime võimalust.

HOIATUSED

SUCCINYLCHOLINE ON VAJA KASUTADA AINULT TÖÖLEVÕTMISJÄRGSETE JUHTIMISEKS LEVITATUD JA AINULT, KUI SEADMED ON KÄIVITATUD AJAL PUUDUTAVA TRACHEALI INTUBATSIOONI JA PATSIENDI VÕIMSEKS VENTILATSIOONI JAOKS, SEALHULGAS OKSÜGRI MANUSTAMIST POSITIIVSEKIRJAS JA SÜSINIKDIOKSIIDI LÕPPEMINE. KLIINIK ON KÄITAMISEKS, KASUTADA AJALUGU VÕI KONTROLLIMISEKS.

Patsientidest kõrvalekalde vältimiseks ei tohiks suktsinüülklinini manustada enne, kui see on põhjustatud seondumiskohustusest. Hädaolukorras võib see siiski olla vajalik, et juhtida SUCCINYLCHOLINE'I ENNE SEADUSLIKKUSE KORRALDAMISEKS.

Suktsinüülkloliini metaboliseeritakse plasmakolinesteraasi abil ja seda tuleb kasutada, kui üldse, patsientidel, kellel on teada, et neil on homosügav happesus koliinesteraasi geenis.

Hüperkaleemia

(Vt KARP HOIATUS ) Suktsinüülkoliini tuleb manustada suures osas ETTEVAATUST patsientidel, kellel on elektrolüütide tasakaaluhäired ja kellel võib olla suur digitaaltoksilisus, sest sellistel juhtudel võib suktsinüülkoliin põhjustada hüperkaleemia tõttu südame rütmihäireid või südameseiskumisi.

Suurte põletuste, mitmekordse trauma, skeletilihase ulatusliku denervatione või ülemiste motoorsete neuronite vigastuse korral tuleb patsientidele manustada suktsinüülkoliini väga suurt ettevaatust (vt VASTANEMATERJALI ). Nendel patsientidel suureneb hüperkaleemia risk aja jooksul ja tavaliselt suureneb 7 ... 10 päeva pärast vigastust. Risk sõltub kahju ulatusest ja asukohast. Täpne algupäev ja riskiperioodi kestus on määramata. Patsientidel, kellel on krooniline kõhu infektsioon, subaraknoidne hemorraagia või kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi degenereerumisega seotud seisundid, tuleb tõsise hüperkaleemia tekkimise võimaluse tõttu saada suktsinüülkoliini suure tõenäosusega.

Anafülaksia

On teatatud tõsistest anafülaktilistest reaktsioonidest neuromuskulaarsete blokaatorite, sealhulgas suktsinüülkoliini suhtes. Need reaktsioonid on mõnel juhul olnud eluohtlikud ja surmavad. Nende reaktsioonide võimalikku raskusastmust arvestades tuleks võtta vajalikud ettevaatusabinõud, näiteks sobivat erakorralist ravi kohe. Samuti tuleb võtta ettevaatusabinõusid isikutele, kellel on olnud teisi neuromuskulaarset blokaatorite anafülaktilisi reaktsioone, kuna selle klassi ravimite kohta on teatatud röntareaktiivsusest neuromuskulaarsete blokaatorite vahel, nii depolariseeriv kui ka mitte-depolariseeriv.

Pahaloomuline hüpertermia

Suktsinüülkoliini manustamist on seostatud pahaloomulise hüpertermia ägeda tekkega, mis võib kujutada endast surmavat skeletilihase hüpermetaboolset seisundit. Pärast suktsinüülkoliini manustamist tekib pahaloomulise hüpertermia tekkimise oht koos lenduvate anesteetikumide samaaegse manustamisega. Pahaloomuline hüpertermia esineb sageli lõualuude lihaste intradermaalse spasmina (masseter-spasm), mis võib progresseeruda üldise jäikuse, hapnikuvajaduse, tahhükardia, tahhüpnea ja sügava hüperpüreksiaga. Edukas tulemus sõltub varajaste märkide, näiteks lõualuu lihasspasmide, atsidooside või üldise jäikuse tunnetamisest suktsinüülkoliini esmakordsel manustamisel hingetoru inkubeerimiseks või tahhükardia ebaõnnestumisest anesteesi süvenemisele reageerimiseks. Hüpermetaboolse protsessi käigus võib hiljem tekkida naha värisemine, tõus temperatuur ja koagulopaatiad. Sündroomi äratundmine on signaal anesteesia katkestamiseks, tähelepanu hapniku tarbimise suurenemisele, atsidoosi korrigeerimisele, ringluse toetamisele, piisava hulga uriiniväljundi tagamisele ja tõusva temperatuuri tõrjemeetmete kehtestamisele. Selle probleemi lahendamiseks on soovitatav kasutada intravenoosset naatriumdantrolooni. Lisateavet pahaloomulise hüpertermilise kriisi ohjamise kohta leiate kirjanduse viitedest ja dantrolooni väljakirjutamisest. Pahaloomulise hüpertermia varajase äratundmise abina soovitatakse pidevalt jälgida temperatuuri ja aegunud CO.

Muu

Mõlemas täiskasvanu ja pediaatrilistel patsientidel on järgnev adjuvantsillükoliini teine ​​annus suurem kui bridkardia, mis võib progresseeruda asüstolini. Bradükardia esinemissagedus ja raskusaste on pediaatrilistel patsientidel kõrgem kui täiskasvanutel. Kui bradükardia on lapsepõlves esmakordsel annusel 1, 5 mg / kg, levib bradükardia täiskasvanutel ainult pärast korduvat manustamist. Antikolinergiliste ainete (nt atropiini) eeltöötlus võib vähendada bradüarütmiate esinemist.

Suktsinüülkoliin põhjustab silmasisese rõhu suurenemist. Seda ei tohiks kasutada juhtudel, kui vabanemiskiiruse suurenemine on soovimatu (nt kitsas nurgas glaukoom, läbitungiv silmavigastus), välja arvatud juhul, kui selle kasutamise võimalik kasu kaalub üles võimaliku ohu. Suktsinüülkoliin on happeline (pH = 3, 5) ja seda ei tohi segada leeliselahustega, mille pH on suurem kui 8, 5 (nt barbituraadi lahused).

HOIITUSED

(Vt BOXI HOIATUS )

Üldine

Kui suktsinüülkoliini manustatakse pikema ajaperioodi jooksul, võib müoneersete sidemete (I faasi plokk) iseloomulik depolarisatsioonplokk muutuda plokkideks, mille omadused peptiliselt sarnanevad mitte-depolariseeriva plokiga (II faasi plokk). Patsientidel, kellel esineb üleminek II faasi blokaadile, võib täheldada pikaajalist hingamislihaste halvenemist või nõrkust. Üleminek I faasist II faasi plokki on teatatud 7 patsiendil 7-st halotaseanesteesiast uuritud patsiendist pärast kogunenud annust 2-4 mg / kg suktsinüülkoliini (manustatuna korduvalt jagatud annustena). II faasi blokaad algab samaaegselt tahhüfülaksise tekkega ja spontaanse taastumise pikenemisega. Teises uuringus, kus kasutati tasakaalustatud anesteesiat (NO / O / narcotictiopental) ja suktsinüülkoliini infusiooni, oli üleminek vähem järsult, kusjuures II faasi tootmiseks on vaja suktsinüülkoliini doosi suurt individuaalset varieeruvust. Uuringust 32 uuritud patsiendist oli 24 faasi II faasi. Tachüfülaktikat ei seostatud üleminekuga II faasi blokaadile ja 50% -l patsientidest, kellel tekkis II faasi blokaad, tekkis pikenenud taastumine.

Kui kahtlustatakse II faasi prolongeeritud neuromuskulaarse blokaadi korral, tuleb enne antikolinesteraasi ravimi manustamist positiivset diagnoosi teha perifeerse närvi stimulatsiooniga. II faasi blokeeringu tagasipööramine on meditsiiniline otsus, mis tuleb teha individuaalse kliinilise farmakoloogia ja arsti kogemuste ja otsuste alusel. II faasi blokeeringu olemasolu näitab järjestikuste stiimulite (eelistatult neli rong) vastuste kadumine. Antikoliinesteraasi ravimi kasutamine II faasi pöördfaasi pööramiseks peab kaasnema südame rütmihäirete vältimiseks antikolinergiliste ravimite sobivate annustega. Pärast II faasi antikoliinereeses sisalduva agensi piisava pöördumist tuleb jälgida lihaste lõõgastumise tagajärgi vähemalt 1 tunni jooksul. Tagasi ei tohiks proovida, välja arvatud juhul, kui: (1) II faasi ploki olemasolu kindlakstegemiseks kasutatakse perifeerset närvistimulaatorit (kuna koliinesteraasi vahendid võimendavad suktsinüülkoliini indutseeritud I faasi blokeeringut) ja (2) on täheldatud lihaste liikumise spontaanset taastumist vähemalt 20 minutit ja jõudnud platoo juurde, kusjuures edasine taastumine toimub aeglaselt; see viivitus on tagada suktsinüülkoliini täielik hüdrolüüs plasmakolinesteraasiga enne antikolinesteraasi ravimi manustamist. Kui ploki tüüpi valesti diagnoositakse, siis suktsinüülkoliini poolt esile kutsutud esimest tüüpi depolarisatsioon (st I faasi plokk) pikeneb antikoliinesteraasi vahendiga.

Suktsinüülkoliini tuleb kasutada ettevaatusega luumurbe või lihasspasmiga patsientidel, sest esialgsed lihaskoe kahjustused võivad põhjustada täiendavat traumat.

Suktsinüülkoliin võib põhjustada intrakraniaalse rõhu mööduvat suurenemist; siiski vähendab suktsinüülkoliini manustamist piisav anesteetikumide induktsioon.

Suktsinüülkoliin võib suurendada maosiset rõhku, mis võib põhjustada kõhu regurgitatsiooni ja võimalikku aspiratsiooni.

Hüpokaleemia või hüpokaltseemiaga patsientidel võib neuromuskulaarne blokaad olla pikenenud.

Kuna selles klassis on teatatud allergilisest ristreaktiivsusest, küsige oma patsientidelt teavet teiste neuromuskulaarsete blokaatorite anafülaktiliste reaktsioonide kohta. Lisaks informeerige oma patsiente, et neuromuskulaarsete blokaatorite, sealhulgas suktsinüülkoliini kohta on teatatud tõsistest anafülaktilistest reaktsioonidest.

Plasma koliinesteraasi aktiivsuse vähenemine

Suktsinüülkoliini tuleb hoolikalt kasutada patsientidel, kellel on vähenenud plasma koliinesteraasi (pseudocholinesterase) aktiivsus. Sellistel patsientidel tuleb kaaluda suktsinüülkoliini manustamise järgselt pikaajalise neuromuskulaarse blokaadi tekkimise tõenäosust (vt. " ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE" ).

Plasma koliinesteraasi aktiivsus võib väheneda plasmakolinesteraasi geneetiliste kõrvalekallete esinemise korral (nt patsiendid, kes on heterosügootsed või atüüpilise plasma koliinesteraasi geeni homosügootne), rasedus, raske maksa- või neeruhaigus, pahaloomulised kasvajad, infektsioonid, põletused, aneemia, dekompenseeritud südamehaigused, peptikumid haavand või mükseemia. Plasma koliinesteraasi aktiivsus võib olla vähenenud ka suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, glükokortikoide või teatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kroonilise manustamise ja plasma koliinesteraasi (nt organofosfaat-insektitsiidide, ehotiofaatide ja teatud antineoplastiliste ravimite) pöördumatute inhibiitoritena.

Atüüpilise plasma koliinesteraasi geeni homosügootne (1 2500 patsiendil) patsiendid on väga tundlikud suktsinüülkoliini neuromuskulaarset blokeerivat toimet. Nendel patsientidel võib suktsinüülkoliini suhtes tundlikkust hinnata 5 ... 10 mg uuritava annuse manustamiseks, või tänu aeglase veenisisese infusiooni teel võib ettevaatlikult manustada suktsinüülkoliini 1 mg / ml lahust neuromuskulaarset blokaadi. Apnoe või pikaajaline lihaste halvatus tuleb ravida kontrollitud hingamisega.

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus

Loomade kantserogeenset potentsiaali hindamiseks pole läbi viidud pikaajalisi uuringuid.

Rasedus

Teratogeenne toime

Raseduse kategooria C.

Suktsinüülkoliinkloriidiga ei ole loomade reproduktiivsusuuringuid läbi viidud. Samuti ei ole teada, kas suktsinüülkoliin võib rasedale manustamise järgselt kahjustada lootekahjustusi või võib mõjutada paljunemisvõimet. Suktsinüülkoliini tuleb anda rase naisele ainult siis, kui see on hädavajalik.

Mitteteratogeensed mõjud

Plasma koliinesteraasi tase raseduse ja mitu päeva pärast sünnitust vähenes ligikaudu 24%. Seetõttu võib eeldada, et suurem osa patsientidest võib rinnaga toitvatel suktsinüülkoliinidel suurendada tundlikkust (pikaajaline apnoe) kui raseduse ajal.

Töö ja tarnimine

Suktsinüülkoliini kasutatakse tavaliselt keisrilõike vältimiseks lihaste lõõgastumiseks. Kuigi väikesed suktsinüülkoliini kogused ületavad platsentaarbarjääri, ei tohi normaalsetel tingimustel ravimi kogus, mis siseneb loote vereringesse pärast ühe annuse 1 mg / kg ema puhul, loote ohtu. Kuid kuna ravimi kogus, mis ületab platsentaarbarjääri, sõltub ema ja loote vereringe vahelist kontsentratsiooni gradiendist, vastsündinutele võib tekkida jäsemete neuromuskulaarne blokaad (apnoe ja kõhukinnisus) pärast korduvaid suurte annuste manustamist või ebatüüpiliste plasma koliinesteraas emal.

Hooldavad emad

Ei ole teada, kas suktsinüülkoliin eritub inimese rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad inimese rinnapiima, tuleb pärast imetava naise manustamist suktsinüülkoliini manustada ettevaatusega.

Pediaatriline kasutamine

Suktsinüülkoliinkloriidi ohutus ja efektiivsus on kindlaks tehtud noorukitele vastsündinutel vanuses noortel. Harvaesinevad andmed vatsakeste düstrütmiate ja südamehaiguste kohta, mis on sekundaarsed akuutse rabdomüolüüsi tekkega hüperkaleemiaga, ilmselt tervetel lastel, kes saavad suktsinüülkoliini (vt. KARP WARNING ). Selgus, et paljudel neil lastel oli skeletilihaste müopaatia, nagu näiteks Duchenne'i lihasdüstroofia, kelle kliinilised tunnused ei olnud ilmsed. See sündroom esineb sageli kui äkiline südameseiskus mõne minuti jooksul pärast suktsinüülkoliini manustamist. Need pediaatrilised patsiendid on tavaliselt, kuid mitte ainult, mehed ja sagedamini 8-aastased või nooremad. Samuti on noorukitel teatatud. Patsientidel, keda ohustab, ei pruugi olla märke või sümptomeid. Ettevaatlik ajalugu ja füüsiline võib määrata müopaatiale viitavaid arenguhäireid. Apreopaatiline kreatiinkinaas võib tuvastada mõned, kuid mitte kõik ohustatud patsiendid. Selle sündroomi järsu sündmuse tõttu ei pruugi rutiinse resuspendeerumise meetmed ebaõnnestuda. Elektrokardiogrammi hoolikas jälgimine võib hoiatada praktiseerijat T-lainete tipptasemega (varajane märk). Intravenoosse kaltsiumi, vesinikkarbonaadi ja glükoosi manustamine koos insuliiniga on hüperventilatsiooni tagajärjel mõnes teatatud juhtudel olnud edukas elustamine. Erakorralised ja pikaajalised taastumisvõimelised jõupingutused on mõnel juhul olnud mõjusad. Lisaks tuleb pahaloomulise hüpertermia nähtude juuresolekul alustada samaaegselt sobiva ravi (vt HOIATUS ). Kuna on raske kindlaks teha, millised patsiendid on ohustatud, on soovitatav, et suktsinüülkoliini kasutamisel pediaatrilistel patsientidel tuleks kasutada erakorralise intubatsiooni või juhtumeid, kus on vajalik hingamisteede viivitamatu kinnitamine, nt larüngospasm, rasked hingamisteed, täielik mao, või intramuskulaarseks kasutamiseks, kui sobiv veen on kättesaamatu.

Nagu täiskasvanute puhul, on bradükardia esinemissagedus lastel lastel suurem kui suktsinüülkoliini teine ​​annus. Bradükardia esinemissagedus ja raskusaste on pediaatrilistel patsientidel kõrgem kui täiskasvanutel. Antikolinergiliste ainete, nt atropiini, eelravim võib vähendada bradüarütmiate esinemist.

Geriatriline kasutamine

Quelicini kliinilised uuringud ei sisaldanud piisavat hulka 65-aastaseid ja vanemaid isikuid, et teha kindlaks, kas nad reageerivad noorematele isikutele erinevalt. Teiste kliiniliste kogemuste põhjal ei ole kindlaks tehtud eakate ja nooremate patsientide ravivastuste erinevust.

Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsiendile olema ettevaatlik, alustades tavaliselt annustamisvahemiku madalast lõpust, peegeldades maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languse sagedust ning samaaegset haigust või muud ravimeetodit.

ÜLEVAADE

Üleannustamine suktsinüülkoliiniga võib viia neuromuskulaarse blokaadi kaugemale, kui on vaja kirurgiat ja anesteesiat. See võib ilmneda skeletilihaste nõrkusega, vähenenud hingamisteede reservi, madala hingelduse mahu või apnoega. Esmane ravi on patenditud lendude ja hingamisteede säilitamine kuni normaalse hingamise taastamine on tagatud. Sakkinsüülkoliini manustamise annusest ja kestusest sõltuvalt võib iseloomulik depolariseeriv neuromuskulaarne plokk (I faas) muutuda plokkideks, mille omadused peptiliselt sarnanevad mitte-depolariseeriva plokiga (II faas) (vt. PÄDEVUSTE ).

VASTUNÄIDUSTUSED

Suktsinüülkoliin on vastunäidustatud isikutel, kellel on pahaloomulise hüpertermia, skeletilihaste müopaatiate ja tuntud ülitundlikkus ravimi isikliku või perekonna ajalooga. Samuti on see vastunäidustatud patsientidele pärast ägeda kahjustuse faasi pärast suurte põletuste, multipletrauma, skeletilihase ulatuslikku denervatsiooni või ülemiste motoorsete neuronite vigastust, sest suktsinüülkoliini manustamine sellistele isikutele võib põhjustada severehüperkaleemia, mis võib põhjustada südame seiskumist (vt HOIATUS) . Nendel patsientidel suureneb hüperkaleemia risk aja jooksul ja tavaliselt suureneb 7 ... 10 päeva pärast vigastust. Risk sõltub kahju ulatusest ja asukohast. Täpne algusaeg ja riskiperioodi kestus ei ole teada.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Suktsinüülkoliin on depolariseeriv skeletilihaste lõõgastaja. Nagu atsetüülkoliin, ühendab see ka molekuli otstplaadi kolinergiliste retseptoritega depolariseerumise tekitamiseks. Sellist depolariseerumist võib täheldada kimpudetena. Edasine neuromuskulaarne ülekanne inhibeeritakse seni, kuni suktsinüülkoliini piisav kontsentratsioon jääb retseptori paika. Lühike paralüüsi tekkimine on kiire (vähem kui üks minut pärast intravenoosset manustamist) ja ühekordse manustamisega kestab ligikaudu 4-6 minutit.

Suktsinüülkoliini hüdrolüüsitakse kiiresti plasma koliinesteraasiga suktsinüülmonokoliini (millel on kliiniliselt ebaolulised depolariseeruvad lihasrelaksatsioonivastased omadused) ja seejärel aeglasemalt merevaikhappe ja koliiniga (vt. TÄHELEPANEKUD ). Umbes 10% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga. Pärast neljateistkümne (14) anesteetikumiga patsiendi kohta teatati, et suktsinüülkoliini tase on pärast avastamispiiri 2 μg / ml 2, 5 minuti pärast IV boolusannuse 1 või 2 mg / kg madalam. Pärast suktsinüülkoliini manustamist paralüüs on järk-järguline, erinevate lihaste erinevad tundlikkus. See hõlmab esialgu näo levatorlihaseid, glottiste lihaseid ja lõpuks vahemerelisi ja diafragmaid ning kõiki muid luustiku lihaseid.

Suktsinüülkoliinil puudub otsene toime emakale või muudele silelihasstruktuuridele. Kuna see on väga ioniseeritud ja selle rasvlahustuvus on väike, ei pääse see hõlpsasti platsenta.

Tachüfülaksia esineb korduva manustamise korral (vt. TÄPSEMAD).

Sakkinsüülkoliini manustamise annusest ja kestusest sõltuvalt võib iseloomulik depolariseeriv neuromuskulaarne plokk (I faasi blokaad) muutuda plokkideks, mille omadused peptiliselt sarnanevad mitte-depolariseeriva plokiga (II faasi plokk). See võib olla seotud pikaajalise hingamisteede lihaste paralüüsi või nõrkusega patsientidel, kes avaldavad üleminekut II faasi blokaadile. Kui seda diagnoosi kinnitab perifeersete närvide stimulatsioon, võib see mõnikord pöörduda antikoliinesteraasi ravimitega, nagu neostigmiin (vt lõik 4.4). Antikolinesteraasi ravimid ei pruugi alati olla efektiivsed. Kui antakse enne suktsinüülkoliini metaboliseerumist koliinesteraasiga, võivad koliinesteraasi ravimid pikendada, mitte lühendada paralüüsi.

Suktsinüülkoliinil puudub otsene toime müokardile. Suktsinüülkoliin stimuleerib nii autonoomset ganglia kui ka muskariini retseptoreid, mis võivad põhjustada muutusi südame rütmis, sealhulgas südameseiskust. Rütmi muutused, sealhulgas südame seiskumine, võivad samuti tuleneda vagali stimulatsioonist, mis võib ilmneda kirurgiliste protseduuride käigus või hüperkaleemiat, eriti lastel (vt. " HOIINIMUMNÕUDED : laste kasutamine" ). Neid toimeid suurendavad halogeenitud anesteetikumid.

Suktsinüülkoliin põhjustab intraokulaarse rõhu suurenemist kohe pärast selle süstimist ja faasilatsiooni faasi ning kergeid suurenemisi, mis võivad püsida pärast täielikku halvatusetappi (vt HOIATUS ).

Suktsinüülkoliin võib põhjustada intrakraniaalse rõhu kerget suurenemist kohe pärast selle süstimist ja faasistumise faasi (vt. TÄHELEPANEKUD ).

Nagu teistegi neuromuskulaarsete blokeerivate ainete puhul, on pärast vaktsiini suktsinüülkoliini manustamist olemas histamiini vabastamise potentsiaal. Histamiini vahendatud vabanemise tunnused ja sümptomid, nagu näiteks õhetus, hüpotensioon ja bronhokonstriktsioon, on harilikult kliinilises kasutuses haruldased.

Suktsinüülkoliin ei mõjuta teadvust, valulikkust ega tserebrakti. Seda tuleb kasutada ainult piisava anesteesia korral (vt HOIATUS ).

Patsientide informatsioon

Teave pole esitatud. Palun vaadake jaotiste HOIATUSED JA HOOLED .

Populaarsed Kategooriad