Qoliana

Anonim

QOLIANA®
(brimonidiintartraat) oftalmoloogiline lahus

KIRJELDUS

QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% (1, 5 mg brimonidiintartraati milliliitri kohta, mis vastab 1 mg brimonidiini vabale alusele ml kohta) on oftalmiliseks kasutamiseks suhteliselt selektiivne alfa-2-adrenergiline agonist. Brimonidiintartraadi keemiline nimetus on 5-bromo-6- (2-imidasolidinülideenamino) kinoksaliini L-tartraat. See on valkjas kuni kahvatukollane pulber. Selle molekulmass on tartraatsool 442, 24, mis on mõlemad vees (1, 5 mg / ml) ja vees lahustuvas vees (3 mg / ml) lahustuv pH-taseme 7, 2 juures. Struktuurivalem on:

Valem : C 11 H 10 BrN 5 • C 4 H 6O 6
CAS number : 59803-98-4

Lahusena on QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus) 0, 15% läbipaistev, rohekaskollane värv. Selle osmolaalsus on 250-350 mOsmol / kg ja pH on 6, 6-4, 4.

Sisaldab: toimeainet: brimonidiintartraati 1, 5 mg / ml, säilitusainet: POLYQUAD * (polyquaternium-1) 0, 01 mg / ml, inaktiivid: povidoon, boorhape, naatriumboraat, kaltsiumkloriid, magneesiumkloriid, kaaliumkloriid, mannitool, naatriumkloriid, pH reguleerimiseks vesinikkloriidhappe ja / või naatriumhüdroksiidiga puhastatud vesi.

INDIKATSIOONID

QOLIANA® (brimonidiintartraftalmoloogiline lahus), 0, 15% on näidustatud intraokulaarse rõhu alandamiseks avatud nurga glaukoomi või okulaarse hüpertensiooniga patsientidel.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Soovitatav annus on üks tilk QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% mõjutatud silmakujundajatest kolm korda päevas, umbes 8-tunnise vahega.

QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% võib kasutada samaaegselt teiste paiksete oftalmoloogiliste ravimitega, et vähendada lokaalset rõhku. Kui kasutatakse rohkem kui ühte toopilist oftalmoloogilist preparaati, tuleb tooteid manustada vähemalt 5-minutilise vahega.

KUIDAS TOETUD

Annustamisvormid ja tugevused

Brimoniidi tartraat oftalmiline lahus, 1, 5 mg / ml.

Ladustamine ja käitlemine

QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15%, tarnitakse steriilsete läbipaistmatute valgete LDPE plastpudelite ja looduslike nõuantena lilla polüpropüleenist korkidega järgmiselt:

5 ml 8 ml pudelis NDC 61314-144-05
10 ml 10 ml pudelis NDC 61314-144-10
15 ml 15 ml pudelis NDC 61314-144-15

Ladustamine

Hoida temperatuuril 15 ° C - 25 ° C (59 ° C - 77 ° F).

KÕRVALMÕJUD

Kliiniliste uuringute kogemus

Kuna kliinilised uuringud viiakse läbi väga erinevates tingimustes, ei saa ravimi kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimete kiirust otseselt võrrelda teise ravimi kliinilistes uuringutes ning need ei pruugi peegeldada praktikas täheldatud määrasid.

Umbes 10-20% patsientidest esines kõrvaltoimeid: allergiline konjunktiviit, konjunktiivi hüpeemia ja silma sügelus.

Umbes 5-9% patsientidest esines kõrvaltoimeid: põletustunne, konjunktiivi follikuloos, hüpertensioon, silma allergiline reaktsioon, suu kuivus ja nägemishäired.

Umbes 1-4% patsientidest esines reaktsioone: allergiline reaktsioon, artralgia, artriit, asteenia, blefariit, blefarokonjunktiviit, hägune nägemine, bronhiit, katarakt, valu rinnus, konjunktiivi turse, konjunktiivi hemorraagia, konjunktiviit, köha, pearinglus, suhkurtõbi, silmaärritus, silmavalu, silmalaugude turse, silmalau erüteem, väsimus, gripi sündroom, follikulaarne konjunktiviit, võõrkeha aisting, seedetrakti häired, peavalu, hüperkolesteroleemia, hüpotensioon, infektsioon, unetus, liigesepõletik, düspepsia, düspepsia, epifora, silmahaavand, silma kuivus, silmade ärritus, silmavalu häired, keratiit, kaeti häire, osteoporoos, farüngiit, valgusfoobia, lööve, riniit, sinususinfektsioon, sinusiit, unisus, nõgestõbi, pealiskaudne keratopaatia, pisaravool, nägemisvälja defekt, klaaskeha eraldumine, klaaskeha häire, klaaskeha hõljumine ja nägemisteravuse halvenemine.

Vähem kui 1% patsientidest täheldati järgmisi reaktsioone: sarvkesta erosioon, nina kuivus ja maitsetundlikkuse perversioon.

Turustamisjärgne kogemus

Kliinilises praktikas on Brimonidiintartraat oftalmoloogiliste lahuste turustamisel täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid. Kuna neid teatati vabatahtlikult teadmata suurusega populatsioonist, ei saa hinnanguid sageduse kohta teha. Reumtsioonid, mis on valitud nende tõsidusest, aruandluse sagedusest, võimalikust põhjuslikust seostest brimonidiintartraat oftalmoloogiliste lahustega või nende tegurite kombinatsiooni tõttu, on järgmised: bradükardia, iiriit, mioos, nahareaktsioonid (sh silmalau põletus ja vasodilatatsioon) ja tahhükardia. Brimonidiintartraadi oftalmoloogilisi lahuseid saavatel imikutel on teatatud pneumoniit, bradükardiat, hüpotensiooni, hüpotermiat, hüpotooniat ja unisust.

RAVIVAHETID

Antihüpertensiivsed ravimid / Südameglükosiidid

Alfa-2 agonistid klassi all võivad vähendada vererõhku. Ettevaatlik on selliste ravimite nagu beetablokaatorid (oftalmilised ja süsteemsed), hüpertensioonivastased ained ja / või südameglükosiidid.

Kesknärvisüsteemi pärssivad ained

Ehkki QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus) spetsiifilisi koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud, tuleb kaaluda võimalust, et see suurendab või võimendab kesknärvisüsteemi pärssivaid aineid (alkohol, barbituraadid, opiaadid, rahustid või anesteetikumid).

Tritsüklilised antidepressandid

Tricyclic antidepressantidega on teatatud, et süsteemne klonidiin on tühine hüpotensioon. Ei ole teada, kas nende ainete samaaegne kasutamine koos QOLIANA®-ga (brimonidiintartraat oftalmiline lahus) inimestel 0, 15% võib põhjustada selle, et see kahjustab selle dioksiinitaseme langetavat toimet. Ettevaatlik on siiski patsientidele, kes kasutavad tritsüklilisi antidepressante, mis võivad mõjutada tsirkuleerivate amiinide ainevahetust ja sissevõtmist.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid

Monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid võivad teoreetiliselt mõjutada brimonidiini metabolismi ja võivad põhjustada süsteemse kõrvaltoime suurenemist nagu hüpotensioon. Ettevaatlik on patsientidel, kes võtavad MAO inhibiitoreid, mis võivad mõjutada tsirkuleerivate amiinide ainevahetust ja kasutamist.

HOIATUSED

Kuulub osana KAHJUSTUSTE jaotisest.

HOIITUSED

Veresoonte puudulikkuse võimendamine

QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15%, võivad tugevdada veresoonte puudulikkusega seotud sündroome. QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% tuleb kasutada ettevaatusega depressiooni, aju või koronaarpakkude puudulikkusega patsientidel, Raynaud 'nähtusega, ortostaatilise hüpotensiooniga või obliteraare trombangiidiga.

Mittekliiniline toksikoloogia

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus

Pärast 21-kuulist ja 24-kuulist uuringut ei täheldatud mingit ühendiga seotud kantserogeenset toimet hiirtele ega rottidele. Nendes uuringutes saavutas brimonidiintartraadi manustamine annustes kuni 2, 5 mg / kg / päevas hiirtel ja 1 mg / kg / päevas rottidel 60 ja 50 korda vastavalt inimesele hinnangulise plasmakontsentratsiooni, mida raviti QOLIANA ühe tilga ® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% mõlemasse silma.

Brimonidiintartraat ei olnud mutageenne ega tsütogeenne mitmete in vitro ja in vivo uuringutega, kaasa arvatud Amesi test, hiina hamstri munasarja (CHO) rakkude kromosomaalse aberratsiooni analüüs, hiirte poolt vahendatud test ja tsütogeensed uuringud hiirtel ja dominantne letaalne test.

Kasuta spetsiifilistes populatsioonides

Rasedus

Rasedus B-kategooria

Reproduktiivsusuuringud, mis tehti rottidel ja küülikutel suukaudsete annustega 0, 66 mg alus / kg, ei näidanud mingeid tõendeid, mis võiksid põhjustada loodet kahjustada QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15%. Sellel annusel manustamisel saadi rottidel ja küülikutel kokkupuude, mis on vastavalt 80 ja 40 korda suurem kui inimestel esinev kokkupuude.

Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Loomkatsetes ületas brimonidiin platsenta ja sisenes loote vereringesse vaid piiratud ulatuses. QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus) tuleb 0, 15% raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale õigustab võimaliku ohu lootele.

Hooldavad emad

Ei ole teada, kas see ravim eritub rinnapiima. Loomkatsetes eritus brimonidiintartraat rinnapiima. Tuleks otsustada, kas katkestada õendusabi või lõpetada ravimi võtmine, võttes arvesse ravimi tähtsust emale.

Pediaatriline kasutamine

Pediaatrilise glükoosisisese (2-7-aastased) patsientidel läbiviidud kontrollitud kliinilises uuringus olid kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed brimonidiintartraadi oftalmoloogilises lahuses, mis manustati 0, 3 korda päevas kolm korda päevas, unisus (50 ... 83% patsientidel vanuses 2 kuni 6 aastat) ja vähenenud tähelepanelikkus. 7-aastastel või vanematel (> 20 kg) lastel on unisus tekkinud harvem (25%). Ligikaudu 16% brimonidiintartraat-silmatilistest patsientidest lõpetas uuringu somnolentsuse tõttu.

Brimonidiintartraadi oftalmoloogilise lahuse ohutust ja efektiivsust alla 2-aastastel lastel ei ole uuritud. Brimonidiintartraadi oftalmoloogilist lahust ei soovitata kasutada alla 2-aastastel lastel.

Geriatriline kasutamine

Eakate ja teiste täiskasvanud patsientide puhul ei ole täheldatud mingeid üldisi erinevusi ohutuse ja efektiivsuse osas.

ÜLEVAADE

Üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad. Suu kaudu manustatava üleannustamise ravi hõlmab toetavat ja sümptomaatilist ravi; Apatentne hingamisteed tuleb säilitada.

VASTUNÄIDUSTUSED

Ülitundlikkus

QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% on vastunäidustatud patsientidel, kellel on ülitundlikkus selle toote mis tahes komponendi suhtes.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Tegevusmehhanism

QOLIANA® (brimonidiintartraatftalmiline lahus), 0, 15% on alfa-2 adrenergilise retseptori agonist. Loomade ja inimeste fluorofotomeetrilised uuringud näitavad, et brimonidiintartraadil on kaheahelaline toimemehhanism, vähendades vesivedeliku tootmist ja suurendades uveoskleraalse väljavoolu.

Farmakodünaamika

QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% -l on maksimaalne silma hüpotensiivne toime, mis esineb kaks tundi pärast annustamist.

IOP-i tõus on peamine glaukomatoorset kadu põhjustav riskifaktor. Mida kõrgem on IOP tase, seda suurem on nägemisnärvi kahjustuse tõenäosus ja nägemisvälja kahjustus. Brimonidiintartraadil on intraokulaarse rõhu alandamise toimel minimaalne mõju cardiovascular and pulmonary parameetritele.

Farmakokineetika

Imendumine

Farmakokineetilises uuringus said 14 tervet isikut (4 meest ja 10 naist) QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmoloogiline lahus) ühe paksu silma manustamist, 0, 15%, üks tilk silma kohta. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja AUC0-inf oli vastavalt 73 ± 19 pg / ml ja 375 ± 89 pg • hr / ml. Tmax oli pärast annustamist 1, 7 ± 0, 7 tundi. Süsteemne poolväärtusaeg oli ligikaudu 2, 1 tundi.

Ainevahetus

Brimonidiin metaboliseerub peamiselt maksa kaudu. Inimese mikroosomaalsete fraktsioonide ja maksa viilude in vitro metabolismi andmed näitavad, et brimonidiin metaboliseerub ulatuslikult maksas.

Eritumine

Erimeeritus uriiniga on brimonidiini ja selle metaboliitide peamine eliminatsiooni tee. Ligikaudu 87% brimonidiini peroraalselt manustatud radioaktiivsest annusest elimineeriti 120 tunni jooksul, 74% radioaktiivsusest koguti uriiniga.

Kliinilised uuringud

Kliiniline uuring viidi läbi QOLIANA® (brimonidiintartraat-silmaarse lahuse) ohutuse ja efektiivsuse hindamiseks, 0, 15% võrreldes Alphagan® P ** -ga, mida manustati avatud angglükoosiga või silma hüpertensiooniga patsientidel kolm korda päevas. Tulemused näitasid, et QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15%, on võrdväärne IOP-i alandava toimega Alphagan® P-ga (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15% ja vähendab efektiivselt IOP-väärtust avatud nurga glaukoomi või okulaarse hüpertensiooniga patsientidel 2 ... 6 mmHg.

Patsientide informatsioon

Nagu ka teiste selle klassi ravimite puhul, võib QOLIANA® (brimonidiintartraat oftalmiline lahus), 0, 15%, mõnedel patsientidel põhjustada väsimust ja / või uimasust. Patsiente, kes tegelevad ohtlike tegevustega, tuleks hoiatada vaimse tähelepanelikkuse vähenemise võimaluste eest.

Populaarsed Kategooriad