Penitsilliin VK

Anonim

Penitsilliin-VK (penitsilliin V-kaaliumi) tabletid, USP
250 mg (400 000 ühikut),
500 mg (800 000 ühikut)

Ravimresistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja penitsilliin-VK ja teiste antibakteriaalsete ravimite tõhususe säilitamiseks tuleb penitsilliin-VK-d kasutada ainult bakterite poolt tõestatud või tuntud bakterite põhjustatud infektsioonide ravimiseks või vältimiseks.

KIRJELDUS

Penitsilliin V on penitsilliini G fenoksümetüüli analoog.

Penitsilliin V kaalium on penitsilliini V kaaliumisool.


Molekulivalem : C 16 H 17 O 5 KN 2 S Molekulmass : 388, 5

Suukaudseks manustamiseks mõeldud penitsilliin-VK (Penicillin V kaaliumi tabletid USP) sisaldab 250 mg (400 000 ühikut) või 500 mg (800 000 ühikut) penitsilliini V. Lisaks sisaldab iga tablett järgmisi inaktiivseid koostisaineid: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, magneesiumstearaat, polüetüleen glükool, povidoon, talk ja titaandioksiid.

INDIKATSIOONID

Penitsilliini V kaaliumi tabletid on näidustatud penitsilliini G-tundlike mikroorganismide tõttu kerge kuni mõõduka raskusega infektsioonide raviks. Ravi peab juhinduma bakterioloogilistest uuringutest (sealhulgas tundlikkuse testidest) ja kliinilisest vastusest.

MÄRKUS. Raske kopsupõletik, empüeem, baktereemia, perikardiit, meningiit ja artriit ei tohi terapeutilise staadiumi ajal ravida penitsilliiniga V. Tähistatakse kirurgilisi protseduure.

Järgmised infektsioonid reageerivad tavaliselt penitsilliini V adekvaatse annuse kasutamisele.

Streptokoki infektsioonid (ilma baktereemia)

Kerge kuni mõõduka ülemiste hingamisteede infektsioonid, harilik palavik ja kergeid erysipelasid.

MÄRKUS: Streptokokid rühmades A, C, G, H, L ja M on penitsilliini suhtes väga tundlikud. Teised rühmad, sealhulgas rühm D (enterokokk), on resistentsed.

Pneumokoki infektsioonid

Kerge kuni mõõdukalt raske hingamisteede infektsioon.

Staphylococcal infektsioonid - penitsilliin G-tundlik

Kerge naha ja pehmete kudede infektsioonid.

MÄRKUS: aruannetes on näidatud, et penitsilliin G-le on resistentsete stafülokokide tüvede arv, rõhutades kultuuri ja tundlikkuse uuringute vajadust kahtlustatavate stafülokokkide infektsioonide ravimisel.

Fusosroketoos (Vincenti gingiviit ja farüngiit)

Orofarüntse kerge kuni mõõduka raskusega infektsioonid reageerivad tavaliselt suukaudse penitsilliini ravile.

MÄRKUS. Vajalik hambaravi tuleb läbi viia igeme kudedega seotud infektsioonide korral.

Meditsiinilised seisundid, mille puhul suukaudselt manustatav penitsilliinravi on näidustatud profülaktikaks: reumaatilise palaviku ja / või koreaalse reumatoidartriidi ennetamiseks. Profülaktikast koos suukaudse penitsilliiniga on nende seisundite kordumise ennetamisel osutunud efektiivseks.

Kuigi kontrollitud kliiniliste efektiivsusuuringute läbiviimist ei ole läbi viidud, on American Sart Association ja American Dental Association soovitatud penitsilliin V kasutamist suukaudseks raviks bakteriaalse endokardiidi profülaktikaks patsientidel, kellel on kaasasündinud südamehaigus või reumaatiline või muu omandatud ventiilide süda haigus, kui nad läbivad hambaprotseduure ja ülemiste hingamisteede kirurgilisi protseduure 1 . Suu kaudu manustatavat penitsilliini ei tohi kasutada neil patsientidel, kellel on eriti suur risk endokardiidi tekkeks (nt proteesiga südameklappide või kirurgiliselt konstrueeritud süsteemsete kopsuhaandmete korral). Penitsilliini V ei tohi kasutada kaasajaliseks profülaktikaks kusepidamatuse mõõtmiseks või operatsiooniks, seedetrakti kirurgias, sigmoidoskoopias ja sünnituses. Kuna võib juhtuda, et penitsilliinile suhteliselt resistentsed alfa-hemolüütilised streptokokid võivad olla leitud, kui patsiendid saavad pideva suukaudse penitsilliini reumavastase palaviku sekundaarseks ennetamiseks, siis võib nende patsientide jaoks valida profülaktilisi aineid peale penitsilliini ja neid lisaks profülaktilise pideva reumaatilise palavikule režiim.

MÄRKUS. Kui valite antibiootikume bakteriaalse endokardiidi ennetamiseks, peaks arst või hambaarst lugema American Heart Associationi ja Ameerika Dental Assotsiatsiooni 1 ühisavaldust.

Ravimresistentsete bakterite arengu vähendamiseks ning penitsilliin-VK ja teiste antibakteriaalsete ravimite efektiivsuse säilitamiseks tuleb penitsilliin-VK-d kasutada ainult selliste haiguste ravimiseks või vältimiseks, mis on tõestatud või kellel on tõsine kahtlus, et nad on põhjustatud vastuvõtlikest bakteritest. Kui on olemas kultuuri- ja tundlikkuse andmed, tuleb antibakteriaalse ravi valikul või muutmisel arvestada. Selliste andmete puudumisel võivad kohalikud epidemioloogia ja tundlikkuse mudelid kaasa aidata ravi empiirilisele selektsioonile.

$config[ads_text5] not found

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Penitsilliini V annus tuleb määrata vastavalt põhjuslike mikroorganismide tundlikkusele ja infektsiooni raskusastmele ning kohandada vastavalt patsiendi kliinilisele reaktsioonile.

Tavalised annustamissoovitused täiskasvanutele ja 12-aastastele lastele on järgmised:

Streptokoki infektsioonid

Kerge kuni mõõduka raskusega - ülemiste hingamisteede hulka kuuluvad sh haruldane palavik ja rütmihäired: 125 kuni 250 mg (200 000 kuni 400 000 ühikut) iga 6 kuni 8 tunni järel 10 päeva jooksul.

Pneumokoki infektsioonid

Kerge kuni keskmise raskusega - hingamisteid, sealhulgas keskkõrvapõletik: 250 kuni 500 mg (400 000 kuni 800 000 ühikut) iga 6 tunni järel, kuni patsient on olnud apebiil vähemalt 2 päeva.

Staphylococcal infektsioonid

Naha ja pehmete kudede kergeid infektsioone (kultuuri ja tundlikke katseid tuleks teha): 250 kuni 500 mg (400 000 kuni 800 000 ühikut) iga 6 kuni 8 tunni järel.

Fusospiroksetoos (Vincenti infektsioon) orofarünks. Kerge kuni mõõduka raskusega infektsioonid: 250 kuni 500 mg (400 000 kuni 800 000 ühikut) iga 6 kuni 8 tunni järel.

Reumaatilise palaviku ja / või koreaa kordumise ennetamiseks: 125 kuni 250 mg (200 000 kuni 400 000 ühikut) kaks korda päevas pidevalt.

Bakteriaalse endokardiidi profülaktikaks kaasasündinud südamehaiguse või reumaatilise või muu omandatud südameklapi südamehaigusega patsientidel, kui tehakse hambaprotseduure või ülemiste hingamisteede kirurgilisi protseduure: 1 grammine penitsilliin V (1 gramm lastele alla 60 lbs) 1 tund enne protseduuri ja seejärel 1 grammi (500 mg lastele alla 60 naela) 6 tundi hiljem.

$config[ads_text6] not found

KUIDAS TOETUD

Penitsilliin-VK tabletid (penitsilliini V kaaliumi tabletid USP), 250 mg (400 000 ühikut), on ümmargused kaksikkumerad valged tabletid, võltsitud PVK 250 ja poolitusjoonega ühel poolel ja GG 949 vastupidi.

NDC 0781-1205-01 100 pudelit
NDC 0781-1205-10 pudelit 1000-st

Penicillin-VK tabletid (penitsilliin V-kaaliumi tabletid USP), 500 mg (800 000 ühikut), on piklikud kaksikkumerad valged tabletid, mille ühele küljele on pressitud PVK 500 ja tagaküljel on GG 950 ja mõlemal küljel saadud mutter.

NDC 0781-1655-01 pudelid 100-st
NDC 0781-1655-10 pudelit 1000-st

Hoida temperatuuril 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (vt. USP kontrollitud ruumitemperatuur ).

Hoidke tihedalt suletuna. Lahutage kindlas konteineris, nagu on määratletud USP-s.

KÕRVALMÕJUD

Kuigi suukaudsete penitsilliinide reaktsioonide esinemissagedust on kirjeldatud sagedamini kui pärast parenteraalset ravi, tuleb meeles pidada, et suukaudse penitsilliini puhul on teatatud kõigist ülitundlikkuse astmetest, sealhulgas surmaga lõppenud anafülaksia.

Suukaudse penitsilliini kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, epigastilise distressi, kõhulahtisuse ja musta karvase keelega. Teatatud ülitundlikkusreaktsioonide järgi on nahapõletik (makulopapulaarne eksfoliatiivne dermatiit), urtikaaria ja muud seerumihaiguse reaktsioonid, kõri ödeem ja anafülaksia.

Ainuüksi täheldatud reaktsioon võib sageli olla palavik ja eosinofiilia. Hemolüütiline aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, neuropaatia ja nefropaatia on harvaesinevad reaktsioonid, mis on tavaliselt seotud parenteraalse penitsilliini suure annusega.

RAVIVAHETID

Teave pole esitatud.

HOIATUSED

PINGITSIINI TERAPIDA PATSIENTIDELT ARUANUD RASVALT RASKE JA KÕRVALDATUD RASKE HÜPERSENSITATIIVSUS (anafülaksilised). Need reaktsioonid on tõenäoliselt tõenäolisemad üksikisikute puhul, kellel on PENITSILLIINI HYPERSENSITIVITY JA / VÕI MUUDE ALLERGENIDE TULEMUSTE AJALUGU AJALUGU. PATENDILISED ANDMED PENICILLIN HYPERSENSITIVITY AJALOODUSTEGA, KES KASUTATUD CEFALOSPORIINIGE KASUTAMISEKS KASUTATUD SUHTES REAKTSIOONIDES, ON OLEME ARVESSE. Enne PENICILLIN V-kaaliumi sisaldavate ravimvormide kasutuselevõtmist tuleb hoolikalt uurida varasemate hüpotensentsivastaste reaktsioonide suhtes penitsilliinide, CEFALOSPORIINIDE VÕI MUUDE ALLERGENIDE. Kui tekib allergiline reaktsioon, tuleb PENICILLIN V-kaaliumi TABLETID LÜHIKIRJELDATAKSE JA ASJAKOHASELT RAVITUD TERAPIA. RASKED ANAPILLAAKTIIVSED REAKTIIVID VÕTTA VÄLTIDA PÄÄSTMATUD PÄÄSTETÖÖDE EPEEINFRIINI. OKÜÜGEN, INTRAVENOOSED STEROIDID JA ÕHUHOIDJATE JUHTIMINE, KAASA ARVATUD INTUBAATSIOONI, KASUTADA VASTAVALT MUUDE KOHTA.

Kliiniliselt on Clostridium difficile seotud kõhulahtisust (CDAD) täheldatud peaaegu kõigi antibakteriaalsete ainete, sealhulgas penitsilliini kasutamisel, ning see võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni fataalse koliidini. Ravi antibakteriaalsete ainetega muudab käärsoole normaalset floora, mis põhjustab C. difficile ülekasvu.

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. Hüpertoksiini tootvad C. difficile tüved põhjustavad haigestumust ja suremust, kuna need infektsioonid võivad olla vastupidavad antimikroobsele ravile ja võivad põhjustada kolektoomiat. CDAD-d tuleb kaaluda kõigil patsientidel, kellel on pärast antibiootikumi kasutamist kõhulahtisus. Ettevaatlik haiguslugu on vajalik, kuna CDAD on teatatud kahe kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ainete manustamist.

Kui CDAD-i kahtlustatakse või kinnitatakse, võib jätkata antibiootikumide kasutamist, mis ei ole suunatud C. difficile- vastu, võib-olla vaja katkestada. Kliinilisel näidustusel tuleb välja tuua sobivad vedeliku ja elektrolüütide haldamine, valgulised lisandid, C. difficile antibiootiline ravi ja kirurgiline hindamine.

HOIITUSED

Penitsilliini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on olulisi allergiaid ja / või astma.

Üldine

Penitsilliin-VK määramine tõestatud või tugevalt kahtlustatava bakteriaalse infektsiooni või profülaktilise näidustuse puudumisel ei võimalda tõenäoliselt patsiendile kasu ja suurendab ravimiresistentsete bakterite tekkimise ohtu.

Suukaudset manustamisviisi ei tohiks tugineda raskekujuliste haiguste või iivelduse, oksendamise, maoloputuse, kardiospasmide või sooleülemmolekuliga patsientidel.

Juhuslikud patsiendid ei imendu suukaudselt manustatava penitsilliini terapeutilisi koguseid.

Streptokoki infektsioonide korral peab ravi olema piisav organismi hävitamiseks (10-päevane minimaalne); muidu võivad tekkida streptokoki haiguse tagajärjed. Pärast streptokokkide likvideerimist tuleb kindlaks teha kultuurid pärast ravi lõpetamist.

Antibiootikumide pikendatud kasutamine võib soodustada mittespetsiifiliste organismide, sealhulgas seente ületäitumist. Kui peaks olema superinfektsioon, tuleks võtta asjakohased meetmed.

ÜLEVAADE

Teave pole esitatud.

VASTUNÄIDUSTUSED

Eelnev ülitundlikkusreaktsioon mistahes penitsilliinile on vastunäidustus.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Penitsilliin V avaldab bakteritsiidset toimet penitsilliinitundlike mikroorganismide vastu aktiivse paljundamise etapis. See toimib rakuseina mukopeptiidi biosünteesi pärssimise kaudu. See ei ole aktiivne penitsillinaasi tootvate bakterite vastu, mis hõlmavad paljusid stafülokokkide tüvesid. Ravim avaldab kõrge in vitro aktiivsuse stafülokokkide (välja arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), streptokokkide (rühmad A, C, G, H, L ja M) ja pneumokokkide vastu. Muud penitsilliin V in vitro tundlikud organismid on Corynebacteriumdiphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomycesbovis, Streptobacillusmoniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira ja Neisseria gonorrhoeae . Treponemapallidum on äärmiselt tundlik.

Penitsilliini V kaaliumisoolal on penitsilliin G-le selge eelis maovõrgu inaktiveerimise vastase võime suhtes. Seda võib anda koos toiduga; siiski, kui ravimit manustatakse tühja kõhuga, on vere tase veidi kõrgem. Keskmine vere tase on kaks kuni viis korda kõrgem kui tasemed pärast suukaudse penitsilliini G sama annuse manustamist, samuti näitavad nad tunduvalt vähem individuaalseid erinevusi. Pärast imendumist seondub penitsilliin V umbes 80% seerumvalguga. Koe tase on kõige suurem neerudes, maksa, naha ja soolte väiksem kogus. Väike kogus leidub kõigis teistes keha kudedes ja tserebrospinaalvedelikus. Ravim eritub nii kiiresti kui imendub normaalse neerufunktsiooniga inimestel; aga ravimi taastumine uriinist näitab, et imendub ainult ligikaudu 25% annusest. Vastsündinutel, noortel imikutel ja neerutalitluse häiretega inimestel eritub märgatavalt edasi.

Mikrobioloogia

Tundlikkuskatse

Difusioonitehnika

Kvantitatiivsed meetodid, mis nõuavad tsoonide läbimõõtude mõõtmist, annavad reprodutseeritavad hinnangud bakterite tundlikkusele antimikroobsete ühendite suhtes. Üks selline standarditud protseduur 2, 4, mida on soovitatav kasutada ketastega, et kontrollida organismide tundlikkust penitsilliinile, kasutab 10 ühikut (U) penitsilliini ketast. Tõlgendamine hõlmab disk-testi läbinud diameetrite korrelatsiooni penitsilliini minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooniga (MIC).

Laboratooriumi aruanded, milles esitatakse 10-ühesuunalise penitsilliini ketta standardse ühtse kettaga tundlikkuse test, tuleks tõlgendada vastavalt tabelis 1 toodud kriteeriumidele.

Lahjendusmeetodid

Kvantitatiivsed meetodid, mida kasutatakse minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonide (MIC) määramiseks, pakuvad reprodutseeritavaid hinnanguid bakterite tundlikkusele antimikroobsete ühendite suhtes. Üks selline standarditud protseduur 3, 4 kasutab standardset lahjendusmeetodit (puljong või agar) või samaväärset penitsilliini pulbrit. Saadud MIK väärtusi tuleks tõlgendada vastavalt tabelis 1 esitatud kriteeriumidele.

Tabel 1: KOHUSTUSLIKKUSE KATSETE TÕLKE KRITEERIUMID

Patogeen Tundlikkus Testi tulemuste tõlgendavad kriteeriumid
Diski difusioon (ala läbimõõt mm)Mil C (M inhibeeriv lontsentratsioon IC in lmg / ml)
SMaRSMaR
Staphylococcus spp.≥ 29-≤ 28≤ 0, 12-≥ 0, 25
Streptococcus spp. (beethemolüütiline rühm)≥ 24--≤ 0, 12--
Streptococcus pneumoniae (mittemeningiidi isolaadid)≤ 0, 060, 12-1≥ 2

"Vastuvõetav" aruanne näitab, et tõenäoliselt inhibeerib patogeenit tavaliselt antimikroobse ühendi kontsentratsioon veres. Vahepealse uuringu (I) aruanne näitab, et tulemust tuleks pidada ebaselgeks, kui mikroorganism ei ole täielikult alternatiivsete, kliiniliselt teostatavate ravimite suhtes tundlik, tuleb seda testi korrata. See kategooria eeldab võimaliku kliinilise kasutatavuse kehasubjektidel, kus ravim on füsioloogiliselt kontsentreeritud, või olukordades, kus ravimit võib kasutada suure annusena. See kategooria pakub ka puhvervööndit, mis väldib väikeste kontrollimatute tehniliste tegurite põhjustatud suuri erinevusi tõlgendamises. "Resistentsuse" aruanne näitab, et patogeen ei ole tõenäoliselt inhibeeritud, kui antimikroobne ühend veres jõuab tavaliselt saavutatavatesse kontsentratsioonidesse; tuleb valida muu ravi.

Kvaliteedi kontroll

Standardiseeritud tundlikkuskatse protseduurid nõuavad laboratoorselt kontrollitavate mikroorganismide kasutamist 2, 3, 4 . 10 U penitsilliini ketas ja standardne penitsilliini pulber peaksid vastavalt laboritesti kvaliteedikontrolli tüvedele andma vastavalt järgmisi tsoonide läbimõõdu ja MIC väärtusi:

Tabel 2: aktsepteeritavad KVALITEEDI KONTROLLI SUHTLUSED

Mikroorganism Vastuvõetavad kvaliteedikontrolli piirid
Diski difusioon (tsooni läbimõõt on mm)Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioonivahemik (MIC mcg / ml)
Staphylococcus aureus ATCC® 2592326-37
Staphylococcus aureus ATCC® 292130, 25-2
Streptococcus pneumoniae ATCC® 4961924-300, 25-1

Patsientide informatsioon

Patsiente tuleb teavitada, et antibakteriaalseid ravimeid, sealhulgas penitsilliin-VK-d, tuleks kasutada ainult bakteriaalsete infektsioonide raviks. Nad ei ravita viiruslikke infektsioone (nt külmetus). Kui bakteriaalse infektsiooni raviks on ette nähtud penitsilliin-VK, tuleb patsientidele öelda, et kuigi tavaliselt on ravi ennast paremini tunda, tuleb ravimit võtta täpselt nii, nagu on ette nähtud. Annuste vahele jätmine või terve ravikuuri lõpetamine võib: (1) vähendada kohese ravi efektiivsust ja (2) suurendada tõenäosust, et bakterid tekitavad resistentsust ja neid ei ravita penitsilliin-VK ega teised antibakteriaalsed ravimid tulevik.

Kõhulahtisus on antibiootikumide üldine probleem, mis tavaliselt lõpeb antibiootikumi kasutamise katkestamisel. Mõnikord pärast ravi alustamist antibiootikumidega võivad patsiendid tekkida vesised ja verised väljaheidud (koos või ilma kõhukrampide ja palavikuga) isegi kaks või enam kuud pärast antibiootikumi viimase annuse võtmist. Sellisel juhul tuleb patsiendid pöörduda arsti poole niipea kui võimalik.

Populaarsed Kategooriad