Nevanac

Anonim

NEVANAC®
(nepafenaaki oftalmiline suspensioon) 0, 1%, paikne oftalmoloogiline

KIRJELDUS

NEVANAC® (nepafenaki oftalmiline suspensioon) 0, 1% on oftalmiliseks kasutamiseks mõeldud steriilne, paikne mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID). Iga NEVANAC® suspensiooni ml sisaldab 1 mg nepafenaki. Nepafenak on keemiliselt tähistatud kui 2-amino-3-bensoüülbenseenatseetamiid empiirilise valemiga C 15 H 14 N 2 O 2 . Nepafenaki struktuurivalem on:

Nepafenak on kollane kristalliline pulber. Nepafenaki molekulmass on 254, 28. NEVANAC®-totaalne vedel suspensioon on saadaval steriilse 0, 1% -lise vesilahuse suspensioonina, mille pH on ligikaudu 7, 4.

NEVANAC®-ftalmilise suspensiooni osmolaarsus on ligikaudu 305 mOsmol / kg.

Iga NEVANAC® ml sisaldab: Aktiivne: nepafenak 0, 1% Inaktiivid: mannitool, karbomeer 974P, naatriumkloriid, tüloksapool, dinaatriumedetaat, bensalkooniumkloriid 0, 005% (säilitusaine), naatriumhüdroksiid ja / või vesinikkloriidhape, pH reguleerimiseks ja puhastatud vesi, USP .

INDIKATSIOONID

NEVANAC® oftalmiline suspensioon on näidustatud katarakti operatsiooniga seotud valu ja põletiku raviks.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Soovitatav doseerimine

Ühe tilga NEVANACi tuleb manustada kahjustatud silmale kolm korda päevas, alustades 1 päeva enne katarakti operatsiooni, jätkates operatsiooni päeval ja operatsioonijärgse perioodi esimesel kahel nädalal.

Kasutamine koos teiste aktuaalsete oftalmoloogiliste ravimitega

NEVANAC® võib manustada koos teiste paiksete oftalmoloogiliste ravimitega, nagu beeta-adrenoblokaatorid, karboanhüdraasi inhibiitorid, alfa-agonistid, tsükloplegilised ained ja müdriaatilised ravimid.

Kui kasutatakse rohkem kui ühte toopilist oftalmoloogilist ravimit, tuleb ravimeid manustada vähemalt 5-minutilise vahega.

KUIDAS TOETUD

Annustamisvormid ja tugevused

Steriilne oftalmoloogiline suspensioon: 0, 1%
3 ml 4 ml pudelis

NEVANAC® (nepafenaki oftalmiline suspensioon) tarnitakse loodusliku ovaalse madala tihedusega polüetüleenist DROP-TAENER® dosaatoriga loodusliku madala tihedusega polüetüleenist väljastamise pistiku ja halli polüpropüleenist korgiga. Tõendusmaterjal on pakendi sulguri ja kaelapiirkonna ümbruses.

3 ml 4 ml pudelis NDC 0065-0002-03

Säilitamine: Hoida temperatuuril 2 ... 25 ° C (36 ... 77 ° F).

Alcon Laboratories, Inc., Fort Worth, Texas 76134. Muudetud: 06/2011

KÕRVALMÕJUD

Kuna kliinilised uuringud viiakse läbi laialdaselt erinevatel tingimustel, ei saa ravimi kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimete kiirust otseselt võrrelda teise ravimi kliinilistes uuringutes ja need ei pruugi peegeldada praktikas täheldatud määrasid.

Silma kahjulikud reaktsioonid

Kõige sagedamini teatatud silma kõrvaltoimed pärast katarakti operatsiooni olid kapsli läbipaistmatus, nägemisteravuse vähenemine, võõrkeha aisting, suurenenud silmasisene rõhk ja kleepuv tunne. Need reaktsioonid ilmnesid ligikaudu 5-10% patsientidest.

Teised silma kõrvaltoimed, mille esinemissagedus oli ligikaudu 1 kuni 5%, sisaldasid konjunktiivi ödeemi, sarvkesta turset, kuiva silma, kaane marginaali kuivatust, silmade ebamugavustunne, silma hüpereemia, silmavalu, silma sügelust, fotofoobia, pisaravoolu ja klaaskeha eraldumist.

Mõned neist reaktsioonidest võivad olla katarakti kirurgilise protseduuri tagajärjed.

Mitte-okulaarsed kõrvaltoimed

Mittelakulaarsed kõrvaltoimed, mille esinemissagedus oli 1 ... 4%, sisaldasid peavalu, hüpertooniat, iiveldust / oksendamist ja sinusiiti.

RAVIVAHETID

Teave pole esitatud.

HOIATUSED

Kuulub osana KAHJUSTUSTE jaotisest.

HOIITUSED

Suurenenud verejooksu aeg

Mõnede mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas NEVANAC®, võivad põhjustada trombotsüütide agregatsiooni sekkumise tõttu verejooksu pikenemist. On teatatud, et okulaarselt manustatavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada okulaarsete kudede (sealhulgas hüpimatsete) veritsust koos okulaarse kirurgiaga.

NEVANAC® oftalmoloogilist suspensiooni on soovitatav kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on teada verejooksud või kes saavad muid ravimeid, mis võivad pikendada verejooksu aega.

$config[ads_text5] not found

Viivitusega paranemine

Kohalikud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA), sealhulgas NEVANAC®, võivad aeglustada või edasi lükata paranemist. Aktiivsed kortikosteroidid on samuti teada, et aeglustavad või viivitavad paranemisega. Toopiliste MSPVA-de ja paiksete steroidide samaaegne kasutamine võib suurendada tervenemisprobleemide potentsiaali.

Sarvkesta mõjud

Toopiliste MSPVA-de kasutamine võib põhjustada keratiiti. Mõnedel tundlikel patsientidel võib paiksete MSPVA-de jätkuv kasutamine põhjustada epiteeli lagunemist, sarvkesta hõrenemist, sarvkesta erosiooni, sarvkesta haavandumist või sarvkesta perforatsiooni. Need sündmused võivad olla nägemisohtlikud. Sarvkesta epiteeli lagunemisega patsientidel tuleb viivitamatult katkestada paikselt manustatavate MSPVA-de, sh NEVANAC® kasutamine ja seda tuleb hoolikalt jälgida sarvkesta tervise suhtes.

Turustamisjärgsete kogemuste saamine paikselt kasutatavate MSPVA-de kohta näitab, et patsientidel, kellel on keerulised silmaoperatsioonid, sarvkesta denervaatorid, sarvkesta epiteeli defektid, suhkurtõbi, silma pinnahaigused (nt kuiv silmade sündroom), reumatoidartriit või korduvad silmaoperatsioonid lühikese aja jooksul võivad suureneda sarvkesta kõrvaltoimete oht, mis võib ähvardada nägemisega. Nendel patsientidel tuleb paikseid MSPVA-sid kasutada ettevaatlikult.

Turustamisjärgne kogemus paikselt kasutatavate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega näitab ka seda, et rohkem kui üks päev enne kirurgiat või 14 päeva pärast operatsiooni võib suurendada patsiendi riski ja sarvkesta kõrvaltoimete raskusastet.

Kontaktläätsede pesu

NEVANACi ei tohi manustada kontaktläätsede kasutamisel.

Mittekliiniline toksikoloogia

Kantserogenees, mutagenees, viljakuse langus

$config[ads_text6] not found

Pikaajalises kantserogeensuse uuringus ei ole nepafenaki hinnatud. Hiina hiina munaraku rakkudes, mis olid in vitro nepafenaki suspensioonile, täheldati kromosoomi aberratsioone. Nepafenak ei olnud mutageenne Amesi analüüsis ega hiire lümfoomi edasise mutatsiooni testis. Suukaudsed annused kuni 5000 mg / kg ei põhjustanud hiire luuüdis hiire mikrotuumade analüüsi käigus mikrotuumade polükromaatset erütrotsüütide moodustumist in vivo .

Nepafenak ei kahjusta viljakust, kui seda manustatakse isastele ja emastele rottidele suukaudselt annuses 3 mg / kg (ligikaudu 90 ja 380 korda suuremad kui emaettevõtte, nepafenaki ja aktiivse metaboliidi, amfenaki plasmakontsentratsioon, soovitataval inimesel toopilisel oftalmilisel annusel )

Kasuta spetsiifilistes populatsioonides

Rasedus

Teratogeenne toime

Rasedus C-kategooria : Nepafenakiga läbi viidud paljunemisuuringud küülikutel ja rottidel suukaudsete annuste puhul kuni 10 mg / kg / päevas ei näidanud nepafenakist tingitud teratogeensust, hoolimata ema mürgisuse tekkimisest. Selles annuses oli nepafenaki ja amfenaki plasmakontsentratsioon loomadel plasmakontsentratsiooniga umbes 260 ja 2400 korda inimestel manustatud inimestele manustatud paikse oftalmoloogilise annuse kasutamisel rottidel ja 80 ja 680 korda vastavalt kudede plasmakontsentratsiooni. Rottidel olid emasloomale toksilised annused ≥ 10 mg / kg seotud düstroosia, suurenenud postimplantaadi kadu, loote kaalu vähenemise ja kasvu ning loote ellujäämise vähenemisega.

On näidatud, et Nepafenac läbib platsentaarbarjääri rottidel. Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna loomade reproduktsiooniuuringud ei ole alati inimese vastust prognoositavad, tuleb NEVANAC®-i raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele võimaliku ohtu.

Mitteteratogeensed mõjud

Prostaglandiini biosünteesi teadaolevate toimete tõttu, mis pärsivad loote südame-veresoonkonna süsteemi (ductus arteriosus sulgemine), tuleb NEVANAC®-i kasutamist raseduse hilises järgus vältida.

Hooldavad emad

NEVANAC® eritub lakteerivate rottide piim. Ei ole teada, kas see ravim eritub rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad inimese rinnapiima, tuleb NEVANAC® oftalmoloogilist suspensiooni manustada imetavale naisel ettevaatusega.

Pediaatriline kasutamine

NEVANAC® ohutus ja efektiivsus alla 10-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Geriatriline kasutamine

Eakate ja nooremate patsientide puhul ei ole täheldatud üldisi erinevusi ohutuse ja efektiivsuse osas.

ÜLEVAADE

Teave pole esitatud.

VASTUNÄIDUSTUSED

NEVANAC® on vastunäidustatud patsientidel, kellel on eelnevalt näidustatud ülitundlikkus valemi või mõne muu NSAID-i koostisosa suhtes.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Tegevusmehhanism

Pärast paikse silma manustamist nepafenak tungib läbi sarvkesta ning muundab silma kudede hüdrolaasid amfenakiks, mittesteroidselt põletikuvastaseks ravimiks. Arvatakse, et Amfenac pärsib prostaglandiini tootmise prostaglandiini H süntaasi (tsüklooksügenaasi) toimet.

Farmakokineetika

Nepafenaki ja amfenaki plasmakontsentratsioonid olid madalad, kuid kvantifitseeritavad enamus 2 ja 3 tundi pärast manustamist pärast nepafenaaki oftalmilise suspensiooni kahepoolset paikse silma kolm korda päevas, 0, 1%. Nepafenaki ja amfenaki keskmine püsikontsentratsioon Cmax oli okulaarse manustamise järgselt vastavalt 0, 310 ± 0, 104 ng / ml ja 0, 422 ± 0, 121 ng / ml.

Nepafenak kontsentratsioonidel kuni 300 ng / ml ei inhibeeri tsütokroom P450 (CYP) isoensüümide (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4) 6 spetsiifilist markerpabereid in vitro metabolismi. Seetõttu on samaaegselt manustatavate ravimite CYP-vahendatud ainevahetusega seotud ravimitevahelised koostoimed ebatõenäolised. Narkootikumide ja ravimite koostoimed, mida vahendab valkude seondumine, on samuti ebatõenäolised.

Kliinilised uuringud

Kahe kahekordse maskeeritud randomiseeritud kliiniliste uuringutega, milles patsiente manustati kolm korda päevas, alustades päevast enne katarakti operatsiooni, jätkas operatsioonipäeva ja operatsioonijärgse perioodi esimesel kahel nädalal NEVANAC® oftalmoloogiline suspensioon kliiniliselt võrreldes oma sõidukiga pärast operatsioonijärgset põletikku.

NEVANAC® oftalmoloogilise suspensiooniga ravitud patsientidel on ravi lõpuajal tõenäoliselt silmavalu ja mõõdetavad põletikunähtused (rakud ja põletused), mis on pärast selle ravi lõppu, kui nendega ravitud sõidukil.

Mõlema uuringu silmavalu puhul ei täheldatud nepafenakirühma oluliselt suuremat protsenti patsientidest (ligikaudu 80%) järgmisel päeval pärast katarrakti operatsiooni (1. päev) silmavalu, võrreldes sõidukirühma kuuluvate (umbes 50%) patsientidega.

Kliiniliste uuringute tulemused näitasid, et NEVANAC® ei avalda silma siserõhule olulist mõju; siiski võivad pärast katarakti operatsiooni ilmneda silmasisese rõhu muutused.

Patsientide informatsioon

Aeglane või viivitusega paranemine

Patsiente tuleb teavitada võimalustest, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) kasutamisel võib tekkida aeglane või viivitatud paranemine.

Toote saastatuse vältimine

Patsiente tuleb juhendada, et vältida väljutusmahu otsa kokkupuudet silmaga või ümbritsevate struktuuridega, kuna see võib põhjustada otsa saastumist tavaliste bakteritega, mis teadaolevalt põhjustavad silmainfektsioone. Saastunud lahuste kasutamine võib tuleneda silmade tõsise kahjustuse ja järgneva nägemise kadumise tõttu.

Sama pudeli kasutamine mõlema silma jaoks ei ole soovitatav koos paiksete silmatilkadega, mida kasutatakse koos operatsiooniga.

Kontaktläätsede pesu

NEVANAC® ei tohi manustada kontaktläätsede kandmisel.

Vahepealsed silmatingimused

Patsiente tuleb teavitada, et kui neil tekib vahelduv silmahaigus (nt trauma või infektsioon) või neil on silmaoperatsioon, peaksid nad viivitamatult otsima arsti nõu mitut annust sisaldava konteineri jätkuva kasutamise kohta.

Samaaegne aktuaalne okulaarteraapia

Kui kasutatakse rohkem kui ühte toopilist oftalmoloogilist ravimit, tuleb ravimeid manustada vähemalt 5-minutilise vahega.

Loksake hästi enne kasutamist

Patsiente tuleb soovitada raputada pudel hästi.

Populaarsed Kategooriad