Metolazoon

Anonim

METOLAZONE (Mykrox)
(metolazoon) tablett

ÄRGE MUUTUNUD: ÄRGE MUUTUNUD ZAROXOLYN® TABLETID JA MUUDE METOLAZONI MUUDE VALMISTAMINE, MIS KASUTADA OMA LÄBIVAID JA TÄIELIKULT BIOLOOGILINE VALMISTAMINE JA MÜKROX® TABLETTIDE NING SELLELE DOSE VÕI KASUTATUD RAVIMVORMIDEGA, MITTE KAPITALITELE KÄIVITATAVA JA TÄIELIKULT BIOLOOGILINE METOLASOONI TOODE. ZAROXOLYN® BIOEKVIVALENTE VORMID JA MYKROX® BIOEKVIVALENDI VÄLJASTAMINE EI TOHI üksteisele vahetada.

KIRJELDUS

Metolasooni tabletid, USP suukaudseks manustamiseks sisaldavad 2, 5 ... 5 mg või 10 mg metolasooni, USP, kinasoliini klassi diureetikumi / salureetiline / antihüpertensiivne ravim.

Metolasoonil on molekulaarne valem C 16 H 16 ClN 3 O 3 S, on keemiline nimetus 7-kloro-1, 2, 3, 4-tetrahüdro-2-metüül-3- (2-metüülfenüül) -4-okso-6- kinasoliinsulfoonamiid ja molekulmass 365, 83. Struktuurivalem on:

Metolasoon on vett halvasti lahustuv, kuid rohkem lahustub plasmas, veres, leelises ja orgaanilistes lahustites. Mitteaktiivsed koostisained: kolloidne ränidioksiid, FD & C kollane # 6 HT järv, magneesiumstearaat ja mikrokristalne tselluloos. Lisaks sellele sisaldab 10 mg sisaldus D & C Yellow # 10 Lake HT ja FD & C Blue # 2 Lake HT.

INDIKATSIOONID

Metolasooni tabletid on näidustatud soola ja veepuuduse raviks, sealhulgas:

  • ödeem, mis kaasneb kongestiivse südamepuudulikkusega;
  • neerukahjustusega kaasnev ödeem, sealhulgas nefrootiline sündroom ja vähenenud neerufunktsiooni seisundid.

Metolasooni tabletid on samuti näidustatud hüpertensiooni raviks, üksi või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, mis kuuluvad erinevasse klassi. Mykroxi tabletid, mis on kiiremini saadaval metolasooni vormis, on mõeldud kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga uute patsientide raviks. Annuse tiitrimine on vajalik, kui arteriaalse hüpertensioonravi korral tuleb Zaroxolyni tablettide ja teiste metolasooni koostiste, mis jagavad oma aeglast ja mittetäielikku biosaadavust, Mykroxi tablette.

Kasutamine raseduse ajal

Diureetikumide tavaline kasutamine muidu tervisliku naise jaoks on ebasobiv ning põhjustab ema ja loote ebavajalikku ohtu. Diureetikumid ei takista raseduse toksiini arengut ning puuduvad tõendid selle kohta, et need on kasulikud arenenud toksiini ravil.

Äratus raseduse ajal võib tekkida patoloogiliste põhjuste või raseduse füsioloogiliste ja mehaaniliste tagajärgede tõttu. Metolasooni tablette on näidustatud raseduse ajal, kui turse on põhjustatud patoloogilistest põhjustest, nagu ka raseduse puudumise korral (vt. TEENUSTE KORRAL ). Raseduse ajal sõltuv ödeem, mis tuleneb venitatud profülaktika piiramisest laienenud emakaga, ravitakse nõuetekohaselt alajäsemete tõusust ja tugivooliku kasutamisest; Diureetikumide kasutamine intravaskulaarse mahu vähendamiseks on antud juhul ebaloogiline ja mittevajalik. Normaalse raseduse ajal on hüpervoleemia, mis ei kahjusta lootele ega emale (südame-veresoonkonnahaiguste puudumisel), kuid mis on seotud enamiku rasedate naiste ödeemiga, kaasa arvatud generaliseerunud ödeemiga. Kui see turse tekitab ebamugavust, suurendab loputus sageli abi. Harvadel juhtudel võib see ödeem põhjustada äärmist ebamugavust, mis ei vabane puhkusest. Sellistel juhtudel võib olla sobiv lühike diureetikumide väljaarendamine.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Metolasooni tableti efektiivne annus tuleb individuaalselt vastavalt näidustusele ja patsiendi ravivastusele. Soovitatav on ühekordne ööpäevane annus. Metolasooni tabletiga ravi tuleb tiitrida, et saada esialgne ravivastus ja määrata soovitud ravivastuse säilitamiseks võimalikult väike annus.

Tavalised ühekordsed päevased annustamisskeemid

Sobivad algannused langevad tavaliselt antud vahemikku.

Südamepuudulikkuse turse

Metolasooni tabletid 5 ... 20 mg üks kord ööpäevas.

Neerupuudulikkus

Metolasooni tabletid 5 ... 20 mg üks kord ööpäevas.

Kerge kuni mõõdukas oluline hüpertensioon

Metolasooni tabletid 2, 5 ... 5 mg üks kord ööpäevas.

Uued patsiendid - kui peetakse soovitavaks praeguste Zaroxolyn'i tablettide ja teiste metolasooni koostiste, mis jagavad oma Mykroxi aeglast ja mittetäielikku biosaadavust, soovitavaks muuta, tuleb annust määrata tiitrimisega, alustades üks tablett (0, 5 mg) üks kord ööpäevas ja suurendades kahe tabletiga (1 mg) üks kord päevas vajadusel.

$config[ads_text5] not found

Edemate riikide ravi

Esialgse doosi saavutamiseks vajaliku ajavahemiku mõju võib varieeruda. Diurees ja salurüüs algavad tavaliselt ühe tunni jooksul ja püsivad 24 tundi või kauem. Kui soovitud terapeutilist toimet on saavutatud, võib soovitada annust vähendada, kui see on võimalik. Päevane annus sõltub patsiendi seisundi raskusastmest, naatriumi tarbimisest ja reageerimisvõimest. Igapäevase annuse muutmise otsus peaks põhinema põhjalikel kliinilistel ja laboratoorsetel hindamistel. Kui antihüpertensiivseid ravimeid või diureetikume manustatakse koos metolasooni tablettidega, võib vajalikuks osutuda annuse täpsustamine. Patsientidel, kellel esineb parokseksümptomeid öine düspnea, võib olla soovitatav kasutada suuremat annust, et tagada diureesi ja saliiri pikenemine 24-tunnise perioodi jooksul.

Hüpertensiooni ravi

Esialgse annustamisskeemi efektiivseks näitamiseks vajalik ajavahemik võib kõrgenenud vererõhu ravil varieeruda kolmest või neljast päevast kuni kolme kuuni nädalani. Maksimaalse terapeutilise toime saavutamiseks tuleb annuseid korrigeerida sobivate intervallidega.

KUIDAS TOETUD

Metolasooni tabletid on saadaval USP, mis sisaldavad 2, 5 mg, 5 mg ja 10 mg metolasooni.

2, 5 mg tabletid on ümmargused, ümmargused, kaksikkumerad, sälgustatud tabletid, mille ühele küljele on märgitud M, ja teisel küljel 172. Need on saadaval järgmiselt:

NDC 0378-6172-01 pudelid 100 tablettiga
NDC 0378-6172-10 pudel 1000 tabletti

5 mg tabletid on oranžid, ümmargused, kaksikkumerad, sälgustatud tabletid, mille ühele küljele on märgitud M, ja teisel küljel 173. Need on saadaval järgmiselt:

NDC 0378-6173-01 pudelid 100 tablettiga
NDC 0378-6173-10 pudel 1000 tabletti

$config[ads_text6] not found

10 mg tabletid on helekollase, ümmargused, kaksikkumerad, sälgustatud tabletid, mille ühele küljele on märgitud M, ja teisel küljel 174. Need on saadaval järgmiselt:

NDC 0378-6174-01 pudelid 100 tablettiga
NDC 0378-6174-10 pudel 1000 tabletti

Hoida temperatuuril 20 ° C kuni 25 ° C (68 ° C kuni 77 ° F). (Vaata USP juhitava ruumi temperatuuri jaoks.)

Kaitse valguse eest.

Lahustage lastekindlast sulgemisvahendist USP-s määratletud pinguldatud valgustkindlast anumast.

KÕRVALMÕJUD

Metolasoon on tavaliselt hästi talutav ja kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed on olnud kerged ja mööduvad. Paljud metolasooniga seotud kõrvaltoimed kujutavad endast oodatavat farmakoloogilist aktiivsust ja võivad olla tingitud kas antihüpertensiivsest toimest või selle neeru- / ainevahetusest. Järgnevad kõrvaltoimed on teatatud. Mitu on ühe või võrdlemisi haruldasi juhtumeid. Kõrvaltoimed on loetletud kehasüsteemide raskusastme vähenemise järjekorras.

Kardiovaskulaarsed

Rindkerevalu / ebamugavustunne, ortostaatiline hüpotensioon, liigne mahu vähenemine, hemokontsentratsioon, venoosne tromboos, südamepekslemine.

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem

Sünkoop, neuropaatia, vertiigo, paresteesiad, psühhootiline depressioon, impotentsus, pearinglus / peapööritus, unisus, väsimus, nõrkus, rahutus (mõnikord ka insomnia), peavalu.

Dermatoloogiline / ülitundlikkus

Toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), Stevens-Johnsoni sündroom, nekrotiseeriv angiit (naha vaskuliit), nahanekroos, purpura, petehhia, dermatiit (valgustundlikkus), urtikaaria, sügelus, nahalööbed.

Seedetraktist

Hepatiit, intrahepaatiline kolestaatiline ikterus, pankreatiit, oksendamine, iiveldus, episemistunne, kõhulahtisus, kõhukinnisus, anoreksia, kõhuvalu, kõhuvalu.

Hematoloogiline

Aplastiline / hüpoplastiline aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia.

Ainevahetus

Hüpokaleemia, hüponatreemia, hüperurikeemia, hüpokloreme, hüpokloreme alkaloos, hüperglükeemia, glükosuuria, seerumi karbamiidlämmastiku (BUN) või kreatiniini tõus, hüpofosfateemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia.

Lihas-skeleti

Liigesvalu, ägedad podagraariumid, lihaskrambid või spasmid.

Muu

Ajutine hägune nägemine, külmavärinad, suu kuivus.

Lisaks sellele on sarnaste antihüpertensiivsete diureetikumide kohta teatatud kõrvaltoimete kohta, mida metolasooni kohta siiani ei ole teatatud: kibe maitse, siaaladeniit, ksantopsia, respiratoorne distress (sh pneumoniit) ja anafülaktilised reaktsioonid. Neid reaktsioone tuleks käsitleda kui võimalikke metolasooni kliinilise kasutamise juhtumeid.

Kui kõrvaltoimed on mõõdukad või rasked, tuleb metolasooni annust vähendada või ravi lõpetada.

RAVIVAHETID

Diureetikumid

Furosemiid ja tõenäoliselt muud monoklonaalsed diureetikumid, mis võetakse koos metolasooniga, võivad põhjustada vedeliku ja elektrolüütide ebatavaliselt suurt või pikaajalist kadu (vt HOIATUS ).

Muud antihüpertensiivsed ained

Kui metolasooni tablette kasutatakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, tuleb hoolikalt jälgida, eriti esialgse ravi ajal. Teiste antihüpertensiivsete ravimite annuste kohandamine võib osutuda vajalikuks.

Alkohol, barbituraadid ja narkootikumid

Nende ravimite hüpotensiivset toimet võib võimendada mahukontsentratsioon, mis võib olla seotud metolasoonravi.

Digitaalsed glükosiidid

Diureetikumiga indutseeritud hüpokaleemia võib suurendada müokardi tundlikkust digitaalsele ravile. Tõsised arütmiad võivad põhjustada.

Kortikosteroidid või ACTH

Võib suurendada hüpokaleemia riski ja suurendada soola ja vee säilivust.

Liitium

Seerumi liitiumi tase võib tõusta (vt HOIATUS ).

Curariformi ravimid

Diureetikumiga indutseeritud hüpokaleemia võib suurendada curariformi ravimite (nagu näiteks tubokurariin) neuromuskulaarset blokeerivat toimet - kõige tõsisem mõju oleks hingamisdepressioon, mis võib põhjustada apnoe. Seetõttu võib olla soovitatav katkestada metolasoon kolm päeva enne plaanilist operatsiooni.

Salitsülaadid ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

Võib vähendada metolasooni tableti antihüpertensiivset toimet.

Sümpatomimeetikumid

Metolasoon võib vähendada norepinefriinile arteri retseptorit, kuid see vähenemine ei ole piisav, et välistada pressimisvahendi efektiivsust terapeutiliseks kasutamiseks.

Insuliin ja suukaudsed diabeedivastased ained

Vt ettevaatusabinõud : üldine : glükoosi tolerantsus .

Methenamine

Metolasooni kuseteede leelistava toime tõttu võib efektiivsus väheneda.

Antikoagulandid

Metolasoon ja teised tiasiidipõhised diureetikumid võivad mõjutada antikoagulantide hüpoprotrombiinilist vastust; annuse korrigeerimine võib osutuda vajalikuks.

Narkootikumide / laboratoorsete testide koostoimed

Puudub teada.

HOIATUSED

Kiire alguse hüponatreemia ja / või hüpokaleemia

Harva on teatatud tiasiid- ja mitte-tiasiiddiureetikumide algannuste järgselt raske hüponatreemia ja / või hüpokaleemia tekkest. Kui sümptomid, mis on seotud tõsise elektrolüütide tasakaaluhäirega, ilmnevad kiiresti, tuleb ravim lõpetada ja tuleb viivitamatult alustada toetavaid meetmeid. Võib olla vaja parenteraalseid elektrolüüte. Selle ravimi klassi ravi asjakohasus tuleb hoolikalt ümber hinnata.

Hüpokaleemia

Hüpokaleemia võib tekkida koos nõrkusega, krampide ja südame rütmihäiretega. Seerumi kaaliumisisaldus tuleb kindlaks määrata korrapäraste ja sobivate intervallidega ning annuse vähendamine, kaaliumi lisamine või kaaliumi säästva diureetikumi lisamine, kui see on näidustatud. Hüpokaleemia on eriline oht digipeegeldatud patsientidel või kellel on või on olnud ventrikulaarne arütmia; ohtlikud või surmavad arütmiad võivad sadestuda. Hüpokaleemia on seotud annusega.

Samaaegne teraapia

Liitium

Üldiselt ei tohiks diureetikume anda koos liitiumiga, sest need vähendavad renaalset kliirensit ja suurendavad liitiumi toksilisuse ohtu. Lugege enne samaaegse ravi alustamist liitiumi preparaatidega ravimi teavet.

Furosemiid

Kui metolasooni manustatakse samaaegselt furosemiidi saavatele patsientidele, võib tekkida vedelike ja elektrolüütide ebatavaliselt suur või pikaajaline kadu (vt RAVIMI VAHENDIT).

Muud antihüpertensiivsed ravimid

Kui metolasooni kasutatakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, tuleb eriti hoolikalt jälgida vererõhu liigset vähenemist, eriti esialgse ravi ajal.

Cross Allergy

Metolasooni võib manustada patsientidele, kellel on teadaolevalt sulfoonidega ravitud ravimite, tiasiidide või kinetasooni suhtes allergiline allergiline reaktsioon.

Tundlikkusreaktsioonid

Tundlikkusreaktsioonid (nt angioödeem, bronhospasm) võivad esineda allergia või bronhiaalastma anamneesiga või ilma ning see võib esineda esimese metolasooni annusega.

HOIITUSED

ÄRGE MUUTUNUD: ÄRGE MUUTUNUD ZAROXOLYN® TABLETID JA MUUDE METOLAZONI MUUDE VALMISTAMINE, MIS KASUTADA OMA LÄBIVAID JA TÄIELIKULT BIOLOOGILINE VALMISTAMINE JA MÜKROX® TABLETTIDE NING SELLELE DOSE VÕI KASUTATUD RAVIMVORMIDEGA, MITTE KAPITALITELE KÄIVITATAVA JA TÄIELIKULT BIOLOOGILINE METOLASOONI TOODE. ZAROXOLYN® BIOEKVIVALENDI VALMISTAMINE JA MÜKROXI BIOEKVIVALENDI VÄLJASTAMINE EI TOHI üksteisele vahetada.

Üldine

Vedelik ja elektrolüüdid

Kõigil patsientidel, kes saavad metolasooni tablette, tuleb seerumi elektrolüütide mõõtmised teha sobivate intervallidega ja neid tuleb jälgida vedeliku ja / või elektrolüütide tasakaaluhäirete kliiniliste tunnuste suhtes, nimelt hüponatreemia, hüpokloremilise alkaloosi ja hüpokaleemiaga. Südamepuudulikkuse või neeruhaigusega kaasneva raske ödeemiga patsientidel võib tekkida madala soolasisaldusega sündroom, eriti kuuma ilmaga ja vähese soolasisaldusega dieediga. Seerumi ja uriini elektrolüütide määramine on eriti oluline, kui patsiendil on pikenenud oksendamine, raske kõhulahtisus või parenteraalsed vedelikud. Hädaolukorra hoiatusmärgid on suu kuivus, janu, nõrkus, letargia, unisus, rahutus, lihasvalu või krambid, lihaste väsimus, hüpotensioon, oliguuria, tahhükardia ja seedetrakti häired nagu iiveldus ja oksendamine. Hüponatreemia võib tekkida pikaajalise ravi ajal ja harvadel juhtudel võib olla eluohtlik.

Suuremate annuste kasutamisel suureneb hüpokaleemia oht, kui diurees on kiire, kui esineb raske maksahaigus, kui samaaegselt kasutatakse kortikosteroide, kui suukaudne manustamine on ebapiisav või liigne kaaliumisisaldus kaob, näiteks oksendamise või kõhulahtisuse korral .

Tiasidipõhised diureetikumid on näidanud, et suurendavad magneesiumi eritumist uriiniga; see võib põhjustada hüpomagneesiat.

Glükoosi tolerantsus

Metolasoon võib põhjustada diabeedi või latentse diabeediga patsientidel vere glükoosisisaldust, mis võib põhjustada hüperglükeemiat ja glükosuuria.

Hüperurikeemia

Metolasoon põhjustab regulaarselt seerumi kusihappe sisalduse tõusu ja võib aeg-ajalt sadendada podagraarse rünnaku isegi patsientidel, kellel neid eelnevalt pole.

Asoteemia

Metotasooli manustamisel võib sadestuda asoteemia, eeldatavalt prerenaalne asoteemia. Kui asoteemia ja oliguria süveneb raske neeruhaigusega patsientide ravis, tuleb metolasoon lõpetada.

Neerupuudulikkus

Metolasooni tablettide manustamisel raske neerufunktsiooni häirega patsientidele tuleb olla ettevaatlik. Kuna enamik ravimeid eritub neerude kaudu, võib tekkida akumuleerumine.

Ortostaatiline hüpotensioon

Võib esineda ortostaatiline hüpotensioon; seda võib võimendada alkohol, barbituraadid, narkootikumid või samaaegne ravi teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Hüperkaltseemia

Metolasooni kasutamisel võib esineda hüperkaltseemiat, eriti patsientidel, kes võtavad D-vitamiini suured annused või suured luu käes olevad seisundid, ning võivad tähendada peidetud hüperparatüreoidismi. Enne paratüreoidide funktsiooni testide tegemist tuleb metolasoon katkestada.

Süsteemne erütematoosne luupus

Tiasiiddiureetikumid on ägenenud või aktiveerinud süsteemset erütematoosluupust ja seda võimalust tuleks kaaluda koos metolasooni tablettidega.

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus

Hiirtel ja rottidel, kellele manustati metolasooni 5 päeva / nädalas kuni 18 ja 24 kuu jooksul päevas, 2, 10 ja 50 mg / kg, ei ilmnenud ravimi tuumorigeenset toimet. Histoloogiliselt uuritud loomade väike hulk ja halb elulemus on piiratud järeldustega, mida nendest uuringutest saab teha.

Amesi test, milles kasutati Salmonella typhimurium'i tüves TA-97, TA-98, TA-100, TA-102 ja TA-1535, ei olnud metolasoon in vitro mutageenne.

Reproduktiivset toimet on hinnatud hiirtel ja rottidel. Puuduvad tõendid selle kohta, et metolasoonil on potentsiaalsed muutused hiirte reproduktsioonivõime. Rottidega uuringus, kus meestel raviti suukaudselt metolasooni annustega 2, 10 ja 50 mg / kg 127 päeva jooksul enne ravimata naiste paarumist, täheldati resorptsioonisaitide arvu suurenemist 50 mg / kg rühma. Lisaks vähenes järglaste sünnikaal ja vähendati raseduse määra 10 ja 50 mg / kg rühmas isastel saastunud tammidel.

Rasedus

Teratogeenne toime

Rasedus B-kategooria

Hiirtel, küülikel ja rottidel, kes said sobiva rasedusperioodi jooksul annustes kuni 50 mg / kg päevas, läbi viidud paljunemisuuringud ei näidanud metolasooni tõttu mingeid tõendeid loote kahjustamise kohta. Rasedatel naistel ei ole siiski piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna loomade reproduktsiooniuuringud ei ole alati inimese vastust prognoositud, tuleb metolasooni tablette raseduse ajal kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik. Metolasoon läbib platsentaarbarjääri ja asub nabaväädi veres.

Mitteteratogeensed mõjud

Metolasooni tableti kasutamine rasedatel nõuab, et eeldatavat kasu kaalutakse võimalike ohtude suhtes lootele. Need ohud hõlmavad loote või vastsündinuid, kõhukinnisust, trombotsütopeeniat ja muid kõrvaltoimeid, mis on täiskasvanutel täheldatud. Ei ole teada, milline on ravimi kasutamise mõju raseduse ajal lapse hilisemale kasvule, arengule ja funktsionaalsele küpsemisele. Metolasooni kasutamisel ei ole sellist toimet täheldatud.

Töö ja tarnimine

Kliinilistes uuringutes, kus naised said raseduse hiljaks metolasooni kuni sünnituse lõpuni, puuduvad tõendid selle kohta, et ravimil oleks mingit kahjulikku toimet tavapärasele tööle või sünnitusele.

Hooldavad emad

Metolasoon ilmub rinnapiima. Metolasooni imetavate imikute tõsiste kõrvaltoimete potentsiaali tõttu tuleb otsustada, kas lõpetada imetamine või lõpetada ravimi võtmine, võttes arvesse ravimi tähtsust emale.

Pediaatriline kasutamine

Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ole ohutus ja efektiivsus pediaatrilistel patsientidel kindlaks tehtud. Metolasooni kasutamise kogemus lastel, kellel on südame paispuudulikkus, hüpertensioon, bronhopulmonaalne düsplaasia, nefrootiline sündroom ja nefrogeenne diabeet, on vähe kogemusi. Kasutatavad annused üldiselt olid vahemikus 0, 05 kuni 0, 1 mg / kg, manustatuna üks kord ööpäevas, ning tavaliselt põhjustas see 1 kuni 2, 8 kg kehakaalu langust ja 150 kuni 300 cc uriini väljundi suurenemist. Mitte kõik patsiendid ei vastanud ja mõned said kaalu. Need patsiendid, kes vastasid, tegi seda esimestel ravipäevadel. Pikaajalisel kasutamisel (mõne päeva möödudes) oli üldjuhul seostus kasulikku toimet ega algse seisundi taastumist ning seda ei soovitata.

Puuduvad kogemused metolasooni ja furosemiidi kombinatsiooniga lastel, kellel on furosemiidi suhtes resistentsed ödeemid. Mõned said kasu, samas kui teised ei saanud või oli hüpovoleemiat, tahhükardiat ja ortostaatilist hüpotensiooni, mis vajab vedeliku asendamist, ülemäärast vastust. Teatatud tõsistest hüpokaleemiatest ja diureesi kalduvus püsida kuni 24 tundi pärast metolasooni katkestamist. Hüperbilirubineemia on täheldatud 1 vastsündinul. Kõigi diureetikumidega ravitud laste kliiniline ja laboratoorne jälgimine on näidustatud. Vt VASTUNÄIDUSTUSED, HOIATUSED JA HOIITUSED .

Geriatriline kasutamine

Metolasooni kliinilised uuringud ei sisaldanud piisavat arvu 65-aastaseid ja vanemaid isikuid, et teha kindlaks, kas nad reageerivad noorematele isikutele erinevalt. Teiste kliiniliste kogemuste põhjal ei ole kindlaks tehtud eakate ja nooremate patsientide ravivastuste erinevust. Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsientidele olema ettevaatlik, tavaliselt alustades annustamisvahemiku madalast lõppväärtusest, peegeldades maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languse ja samaaegse haiguse või muu ravimi kasutamise sagedust.

On teada, et see ravim eritub olulisel määral neerude kaudu ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib selle ravimi toksiliste reaktsioonide risk olla suurem. Kuna eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus tõenäolisem, tuleb annuse valikul hoolikalt jälgida ning võib olla kasulik jälgida neerufunktsiooni.

ÜLEVAADE

Metolasoon ja sarnased diureetilised ravimid on harva teatatud tahtlikust üleannusest.

Märgid ja sümptomid

Võib esineda ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, uimasus, minestamine, elektrolüütide tasakaalu häired, hemikontsentratsioon ja hemodünaamilised muutused plasmakoguse vähenemise tõttu. Mõnel juhul võib täheldada depressiooni hingamist. Suurtes annustes võib erineva astmega letargia mõne tunni jooksul kooma minna. Tiaziidi üleannustamise korral KNS-depressiooni mehhanism ei ole teada. Samuti võib esineda seedetrakti ärritus ja hüpermotiilsus. On teatatud BUN ajutist tõusu, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Seerumi elektrolüütide muutusi ja südame-veresoonkonna ja neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida.

Ravi

Puuduvad spetsiifilised antidoodid, kuid on soovitatav kohe mao sisu evakueerimine. Dialüüs ei ole tõenäoliselt efektiivne. Vältimaks maosisaldust, et vältida aspiratsiooni, tuleb eriti hoolikalt jälgida, eriti kõhukinnisuse või kooma patsiendil. Hüdrasside, elektrolüütide tasakaalu, hingamise ja kardiovaskulaarse ja neerufunktsiooni säilitamiseks tuleb alustada toetavaid meetmeid.

VASTUNÄIDUSTUSED

Anuria, maksa kooma või prekoom, teadaolev allergia või ülitundlikkus metolasooni suhtes.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Metolasoon on kinasoliini diureetikum, millel on tavaliselt tiasiiddiureetikumidega sarnased omadused. Metolasooni toimed tulenevad elektrolüütide reabsorptsiooni neeru tubulaarsest mehhanismist tingitud häiretest. Metolasoon põhjustab peamiselt naatriumi reabsorptsiooni inhibeerimist kortikaalsel lahjenduskohal ja vähemal määral proksimaalses keerdunud kanalites. Naatrium ja kloriidioon eralduvad ligikaudu samaväärsetes kogustes. Naatriumi suurema manustamisega distaalse tubulaarse vahetuse kohale on suurenenud kaaliumi eritumine. Metolasoon ei inhibeeri karboanhüdraasi. Metolasooni proksimaalset toimet on inimestel näidatud fosfaadi ja magneesiumi ioonide suurenenud eritumisega ja märkimisväärselt suurenenud fraktsioneeriva naatriumi eritumine patsientidel, kellel on raske glomerulaarfiltratsioon. Seda toimingut on loomadel tõestatud mikropuncture uuringutega.

Kui metolasooni tablette manustatakse, algab diurees ja salüreos tavaliselt ühe tunni jooksul ja võivad püsida 24 tundi või kauem. Enamiku patsientide puhul võib toimeaja kestust kohandada päevase annuse korrigeerimisega.

Suured annused võivad pikendada efekti. Soovitatav on ühekordne ööpäevane annus. Kui soovitud terapeutilist toimet on saavutatud, võib olla võimalik vähendada annust madalamale hooldustasemele.

Metolasooni diureetilise potentsiaali maksimaalne terapeutiline annus on ligikaudu võrdne tiasiid-diureetikumidega. Erinevalt tiasiididest võib metolasoon põhjustada diureesi patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni määr on alla 20 ml / min.

Mõnedel patsientidel, kes manustasid samaaegselt metolasooni ja furosemiidi, on tekkinud märgatav diurees, kus turse või astsiit oli refraktaarne nende või teiste diureetikumide maksimaalsete soovitatavate annustega raviks. Selle koostoime mehhanism ei ole teada (vt HOIATUSED ja RAVIVAHENDID ).

Metolasooni maksimaalne sisaldus veres on ligikaudu kaheksa tundi pärast manustamist. Väike osa metolasoonist metaboliseerub. Enamik ravimeid eritub muutumatul kujul uriiniga.

Patsientide informatsioon

Patsiente tuleb teavitada võimalikest kahjulikest mõjudest, soovitatakse ravimeid vastavalt juhendile võtta ja viivitamatult teatada raviarstile võimalike kõrvaltoimete kohta.

Populaarsed Kategooriad