Metasolamiid

Anonim

Metasolamiid
Tabletid, USP

KIRJELDUS

Metasolamiid, sulfoonamiidi derivaat, on valge kristalne pulber, nõrgalt happeline ja vees, alkoholis ja atsetoonis kergesti lahustuv. See on saadaval 25 mg ja 50 mg tablettidena. Metasoolamiidi keemiline nimetus on N- (5- (aminosulfonüül) -3-metüül-1, 3, 4-tiadiasool-2 (3H) -ülideen) atseetamiid ja selle struktuurvalem on järgmine:

Metasolamiidi tabletid, USP sisaldavad 25 mg või 50 mg metasolamiidi. Mitteaktiivsed koostisained: kroskarmelloosnaatrium, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, laktoos (monohüdraat), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos ja naatriumlaurüülsulfaat.

INDIKATSIOONID

Metasolamiid on näidustatud okulaarsete seisundite raviks, mille korral intraokulaarse rõhu langetamisel on tõenäoliselt terapeutiline kasu, nagu näiteks krooniline avatud nurga glaukoom, sekundaarne glaukoom ja enne operatsiooni ägeda nurga sulgemisega glaukoom, kus enne operatsiooni on soovitatav langetada silmasisene rõhk.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Kasutatav terapeutiline annus varieerub 50 mg kuni 100 mg 2 või 3 korda päevas. Seda ravimit võib kasutada koos miootiliste ja osmootiliste ainetega.

KUIDAS TOETUD

Metasolamiidi tabletid, USP suukaudseks manustamiseks on saadaval järgmiselt:

25 mg: ümmargused, valged, kinnitamata tabletid, mille ühele küljele on pressitud GG78 ja tagaküljel on siledad ja tarnitakse järgmiselt:

NDC 0781-1072-01 100 pudelit
NDC 0781-1072-10 pudelit 1000-st

50 mg: ümmargused valged tabletid, mille ühele küljele on pressitud GG181 ja tagaküljel on siledad, ja tarnitakse järgmiselt:

NDC 0781-1071-01 100 pudelit
NDC 0781-1071-10 pudelit 1000-st

Hoida temperatuuril 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (vt. USP kontrollitud ruumitemperatuur ).

Lahutage pinguldavast valgustkindlast anumast.

Rev. 01-2007. Sandoz Inc. Princeton, NJ 08540. FDA Rev date: n / a

KÕRVALMÕJUD

Kõrvaltoimed, mis esinevad sagedamini ravi alguses, hõlmavad paresteesiaid, eriti jäsemete kipitustunne; kuulmise häired või tinnitus; väsimus; halb enesetunne; isukaotus; maitse muutumine; seedetrakti häired nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus; polüuuria; juhuslikud uimasuse ja segiajamise juhud.

Võib esineda metaboolne atsidoos ja elektrolüütide tasakaaluhäired.

Mõnikord on teatatud mööduva lühinägelikkusest. See tingimus püsib alati ravimi vähenemise või katkestamise korral.

Muud juhuslikud kõrvaltoimed hõlmavad urtikaariat, melenaat, hematuria, glükosuuria, maksapuudulikkus, flaktiline paralüüs, valgustundlikkus, krambid ja harva kristalluuria ja neerukivid. Vt ka ettevaatusabinõud: teave patsientide kohta võimalikele reaktsioonidele, mis on levinud sulfoonamiidi derivaatide puhul. Kuigi harva esinevad tõsised reaktsioonid sulfoonamiidide, sh Stevensi-Johnsoni sündroomi, toksilise epidermaalse nekrolüüsi, fulminantse maksanekroosi, agranulotsütoosi, aplastilise aneemia ja teiste vere düskraasiat (vt HOIATUS ), on täheldatud surmajuhtumeid.

RAVIVAHETID

Hüpokaleemia tekkimise võimaluse tõttu tuleb metasolamiidi kasutada steroidravi saavate patsientide suhtes ettevaatusega. Patsientidel, kes saavad samaaegselt koos suurte annustega aspiriini ja metasoolamiidi, on soovitatav olla ettevaatlik, kuna samaaegselt kasutatakse suurte annuste aspiriini ja karboanhüdraasi inhibiitoreid samaaegselt koos anoreksia, tahhüpniaga, letargia, kooma ja surmaga (vt HOIATUS ).

HOIATUSED

Kuigi harva esinevad tõsised reaktsioonid sulfoonamiidide, sh Stevensi-Johnsoni sündroomi, toksilise epideemia-nekrolüüsi, fulminantse maksanekroosi, agranulotsütoosi, aplastilise aneemia ja muude vere düskraasiat, on täheldatud surmajuhtumeid. Ülitundlikkusreaktsioonid võivad pärast sulfoonamiidi uuesti manustamist, olenemata manustamisviisist, korduda.

Kui tekib ülitundlikkus või muud tõsised reaktsioonid, tuleb selle ravimi kasutamine katkestada.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt koos suurte annustega aspiriini ja metassoolamiidi, on soovitatav olla ettevaatlik, kuna samaaegselt suurte annuste aspiriini ja karboanhüdraasi inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on teatatud anoreksia, tahhüpnia, letargia, kooma ja surma.

HOIITUSED

Üldandmed: metasoolamiidi manustamise järgselt suureneb kaaliumi eritumine ja tsirroosiga või maksapuudulikkusega patsientidel võib tekkida maksa kooma.

$config[ads_text5] not found

Kopsu obstruktsiooni või emfüseemiga patsientidel, kus alveolaarset ventilatsiooni võib kahjustada saanud, tuleb metasoolamiidi kasutada ettevaatusega, sest see võib sadestada või süvendada aktiveerivat atsidoosi.

Laboratoorsed testid: kõigi sulfoonamiidide puhul levinud hematoloogiliste reaktsioonide jälgimiseks on soovitatav patsientidel enne metasolamiidiravi alustamist ja regulaarsete intervallidega terapeutilist ravi alustada CBC ja trombotsüütide arvu. Kui ilmnevad märkimisväärsed muutused, on tähtis varase ravi katkestamine ja sobiva ravi alustamine. Samuti on soovitatav perioodiliselt jälgida seerumi elektrolüütide taset.

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus: loomadel pole pikaajalisi uuringuid metasolamiidi kantserogeense potentsiaali hindamiseks ja selle mõju viljakusele. Amesi bakteriaalse testimisega metasolamiid ei olnud mutageenne.

Rasedus: Teratogeensed mõjud. Rasedus Kategooria C. Rottidel on näidatud, et metasoolamiid on teratogeenne (luustiku anomaalia), kui seda manustatakse annustes, mis on umbes 40 korda suurem kui inimese annus. Rasedatel naistel ei ole piisavalt ja hästi kontrollitud uuringuid. Metasolamiidi tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele võimaliku ohtu.

Imetavad emad: pole teada, kas see ravim eritub rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima ja metasolamiidi imetavate imikute tõsiste kõrvaltoimete tõttu võivad tekkida rasked kõrvaltoimed, tuleks otsustada, kas katkestada imetamine või lõpetada ravimi võtmine, võttes arvesse ravimi tähtsust emale.

Lapsed: Metasolamiidi ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud.

$config[ads_text6] not found

ÜLEVAADE

Metasolaamiidi üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad, kuna selle ravimi ägedat mürgistust ei ole teatatud. Andmed loomade kohta näitavad, et isegi suurte annuste metasolamiid on mittetoksiline. Spetsiifilist antidooti pole teada. Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav.

Võib eeldada, et tekib elektrolüütide tasakaaluhäire, happelise oleku areng ja kesknärvisüsteemi toimed. Seerumi elektrolüütide taset (eriti kaaliumisisaldust) ja vere pH taset tuleb jälgida.

Elektrolüütide ja pH tasakaalu taastamiseks võib vaja minna toetavaid meetmeid.

VASTUNÄIDUSTUSED

Metasolamiidravi on vastunäidustatud olukordades, kus naatrium- ja / või kaaliumisisalduse seerumi tase on langenud märkimisväärse neeru- või maksahaiguse või düsfunktsiooni, neerupealiste nabaväädi ja hüperkoleemilise atsidoosi korral. Tsirroosi põdevatel patsientidel võib maksapuudulikkuse tekke tekkimine soodustada.

Pikaajaline metasolamiidi manustamine on vastunäidustatud nurga sulgemisega glaukoomi korral, kuna nurga orgaaniline sulgemine võib ilmneda vaatamata langetatud silmasisesele rõhule.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Metasolamiid on tugev karboanhüdraasi inhibiitor.

Metasolamiid imendub seedetraktist hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon täheldatakse 1 ... 2 tundi pärast manustamist. Mitut annust manustanud farmakokineetilises uuringus manustati metasolamiidi 25 mg bid, 50 mg bid ja 100 mg kaks korda päevas lineaarset suhet metasoolamiidi plasmakontsentratsiooni ja metasolamiidi annuse vahel. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) 25 mg, 50 mg ja 100 mg kaks korda päevas oli 2, 5 mg / ml, 5, 1 mg / ml ja 10, 7 mg / ml. Plasma kontsentratsiooni-aja kõverate alune pindala (AUC) oli 1130 mcg. min / ml, 2571 mcg. min / ml ja 5418 mikrogrammi. min / ml 25 mg, 50 mg ja 100 mg annustamisrežiimide jaoks.

Metasolamiid jaotub kogu kehas, sealhulgas plasma, tserebrospinaalvedeliku, silma vesivedeliku, punaste vereliblede, sapi ja rakuvälise vedeliku kaudu. Keskmine jaotusruumala (V ala / F) on vahemikus 17 kuni 23 L. Ligikaudu 55% seondub plasmavalkudega. Püsiseisundi metasolamiidi erütrotsüütide sisaldus: plasma suhe varieerub annuse kasutamisel ja 27, 6%, 16: 1 ja 10: 1 vahel pärast metassoolamiidi manustamist vastavalt 25 mg kaks korda päevas, 50 mg kaks korda päevas ja 100 mg kaks korda päevas .

Metastaalamiidi keskmine tasakaalukontsentratsiooni plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 14 tundi. Stabiilse seisundi korral manustatakse ligikaudu 25% annusest muutumatul kujul uriiniga annustamisintervalli jooksul. Neeru kliirens moodustab 20-25% ravimi kogu kliirensist. Pärast korduvat bidti manustamist koguneb metasoolamiid seitsme päeva jooksul püsikontsentratsioonide hulka.

Metasolamiidi vesivedeliku sekretsioon põhjustab silma siserõhu langust. Silmasisese rõhu langus algab tavaliselt kahe kuni nelja tunni jooksul, maksimaalne toime on 6-8 tundi ja kogu kestus on 10 kuni 18 tundi.

Metasolamiid on sulfoonamiidi derivaat; sellel ei ole siiski kliiniliselt olulisi antimikroobseid omadusi. Kuigi metasolamiid saavutab tserebrospinaalvedelikus suure kontsentratsiooni, ei peeta seda efektiivseks antikonvulsandiks.

Metasolamiidil on nõrk ja mööduv diureetiline toime, seetõttu on tulemuseks suurenenud urineerimismaht, eritub naatrium, kaalium ja kloriid. Ravimit ei tohi kasutada diureetikumina. Neeru bikarbonaadi reabsorptsiooni pärssimine põhjustab leeliselist uriini. Plasma bikarbonaat väheneb ja võib esineda suhteline, mööduva metaboolse atsidoos, mis tuleneb punaliblede süsinikdioksiidi transpordi tasakaalust. Tsitraadi eritumine pärast 100 mg annuste manustamist iga 8 tunni järel väheneb ligikaudu 40% võrra. Uriinhappe toodang on esimese 24 tunni jooksul vähenenud 36%.

Patsientide informatsioon

Kõigi sulfoonamiidi derivaatide puhul võivad esineda kõrvaltoimed: anafülaksia, palavik, lööve (sh multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs), kristalluuria, neerukandumus, luuüdi depressioon, trombotsütopeeniline purpur, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, pantsütopeenia ja agranulotsütoos . Selliste reaktsioonide varajast avastamist on soovitatav ettevaatus, ravim tuleb katkestada ja alustada sobivat ravi.

Patsientidel, kes saavad koos suurte annustega aspiriini ja metasolamiidi, tuleb olla ettevaatlik.

Populaarsed Kategooriad