Lomaira

Anonim

LOMAIRA ™
(fentermiini vesinikkloriid USP) tabletid

KIRJELDUS

Phentermine hydrochloride on sümpatomimeetilise amiini anorektik. Selle keemiline nimetus on α, α, -dimetüülfenetüülamiinvesinikkloriid. Struktuurivalem on järgmine:

Phentermine hydrochloride on valge, lõhnatu hügroskoopne, kristalne pulber, mis lahustub vees ja madalamate alkoholide sisaldus, kloroformis kergelt lahustuv ja eetris lahustumatu.

LOMAIRA ™ tablett on saadaval suu kaudu, mis sisaldab 8 mg fentermiinvesinikkloriidi (vastab 6, 4 mg fentermiinipõhisele alusele). Iga LOMAIRA ™ tablett sisaldab ka järgmisi inaktiivseid koostisosi: maisitärklis, magneesiumstearaat, NF, mikrokristalne tselluloos 102, NF, stearhape, NF, FD & C sinine # 1, sahharoos ja ravimtaim.

INDIKATSIOONID

LOMAIRA tablette nimetatakse lühiajaliseks (paar nädalaks) raviks kehakaalu vähendamise režiimil, mis põhineb kehalise koormuse, käitumishäirete ja kalorite piirangul eksogeense rasvumuse ravis patsientidel, kelle algne kehakaal on suurem või võrdne 30 kg / m² või suurem või võrdne 27 kg / m² muude riskiteguritega (nt kontrollitud hüpertensioon, diabeet, hüperlipideemia).

Allpool on toodud erineva kõrguse ja kaaluga kehamassiindeks (BMI).

BMI arvutatakse patsiendi kehakaalu kilogrammides (kg), jagatuna patsiendi kõrgusest meetrites (m), ruudus. Metrilised konversioonid on järgmised: nael £ 2.2 = kg; tolli x 0, 0254 = meetrit.

KEHA MASSindeks (BMI), kg / m²

Sellesse klassi kuuluvate ainete, sealhulgas fentermiini (vt CLINICAL PHARMACOLOGY ) piiratud kasulikkust tuleks mõõta nende kasutamisel olevate võimalike riskitegurite, nagu allpool kirjeldatud, väärtuste alusel.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Annustamine peab olema individuaalne, et saada adekvaatne reaktsioon madalaima efektiivse annusega. Tavaline täiskasvanu annus on üks tablett kolm korda päevas ½ tundi enne sööki. See tablett on mõeldud selleks, et hõlbustada poolte tavaliste annuste manustamist patsientidele, kes ei vaja kogu annust. Pentermiinvesinikkloriidi ei soovitata kasutada alla 16-aastastele lastele.

Hilisõhtuse ravimit tuleks vältida seetõttu, et tekkiks insomnia.

KUIDAS TOETUD

Ladustamine ja käitlemine

LOMAIRA ™ on saadaval järgmiselt:

LOMAIRA ™ 8 mg on saadaval valgete, liblikas kujuliste tablettidega, millel on sinist värvikihti, ühele küljele on pressitud "K1" ja teisel küljel poolitatud.

Pudelid 30, NDC 10702-001-03
Pudelid 60, NDC 10702-001-06
Pudelid 90, NDC 10702-001-09
Pudelid 250, NDC 10702-001-25
Pudelid 500, NDC 10702-001-50
Pudelid 1000, NDC 10702-001-10

Hoida temperatuuril 20 ° C kuni 25 ° C (68 ° C kuni 77 ° F) (vt. USP kontrollitud ruumi temperatuur ).

Vältige USP-s määratletud kitsast mahutit koos lastekindla sulguriga (vastavalt vajadusele).

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

KÕRVALMÕJUD

Järgmistest kõrvaltoimetest on kirjeldatud või üksikasjalikumalt kirjeldatud teistes lõikudes:

  • Primaarne pulmonaalne hüpertensioon (vt HOIATUS )
  • Valvular südamehaigused (vt HOIATUS)
  • Mõju võimele tegeleda potentsiaalselt ohtlike ülesannetega (vt HOIATUSED )
  • Pikaajalisel suure annuse manustamisel (vt Narkomaania kuritarvitamine ja sõltuvus )

Fentermiini kõrvaltoimed on järgmised:

Kardiovaskulaarsed

Primaarne pulmonaalne hüpertensioon ja / või regurgitsioneeriv südame klapivähk, südamepekslemine, tahhükardia, vererõhu tõus, isheemilised sündmused.

Kesknärvisüsteem

Ülitundlikkus, rahutus, pearinglus, unetus, eufooria, düsfooria, treemor, peavalu, psühhoos.

Seedetraktist

Suu kuivus, ebameeldiv maitse, kõhulahtisus, kõhukinnisus, muud seedetrakti häired.

Allergiline

Urtikaaria.

Endokriin

Impotentsus, libiido muutused.

Uimastite kuritarvitamine ja sõltuvus

Kontrollitav aine

Phentermine on Schedule IV kontrollitav aine.

Kuritarvitamine

Phentermine on keemiliselt ja farmakoloogiliselt seotud amfetamiinidega. Amfetamiine ja muid stimuleerivaid ravimeid on ekstensiivselt kuritarvitatud ja me peame meeles pidama fentermiini kuritarvitamise võimalust, kui hinnatakse ravimi lisamise vajadust osana kehakaalu alandamise programmist.

$config[ads_text5] not found

Sõltuvus

Amfetamiinide ja nendega seotud ravimite kuritarvitamine võib olla seotud intensiivse psühholoogilise sõltuvusega ja tõsise sotsiaalse düsfunktsiooniga. On teatatud patsientidest, kes on suurendanud nende ravimite annust korduvalt kui soovitatud. Pärast pikaajalise suure annuse manustamise järsku lõpetamist tekib äärmine väsimus ja vaimne depressioon; muutused on märgitud ka une EEG-le. Anorektiliste ravimite kroonilise mürgistuse manifestatsioonid hõlmavad tõsiseid dermatoose, märgatavat unetust, ärrituvust, hüperaktiivsust ja isiksuse muutusi. Kroonilise mürgistuse tõsine ilming on psühhoos, mis on sageli kliiniliselt skisofreeniaga lahutamatu.

RAVIVAHETID

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid

Fentermiini kasutamine on vastunäidustatud 14 päeva jooksul pärast monoamiini oksüdaasi inhibiitorite manustamist hüpertensiivse kriisi ohu tõttu.

Alkohol

Fentermiini samaaegne kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid.

Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid

Nõudeid võib muuta (vt HOIATUSED )

Adrenergilised neuronid blokeerivad ravimid

Phentermine võib vähendada adrenergiliste neuronite blokeerivate ravimite hüpotensiivset toimet.

HOIATUSED

Ravimite koosmanustamine teiste kehakaalu langetavate ravimitega

LOMAIRA tablette nimetatakse ainult lühiajaliseks (mõne nädala) monoteraapiaks exogenaalse rasvumuse raviks. Kombinatsioonravi ohutus ja efektiivsus koos fentermiini ja teiste ravimitega kaalukaotuse jaoks, kaasa arvatud ettenähtud ravimid, ravimpreparaadid ja taimsed tooted või serotoniinergilised ained nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (nt fluoksetiin, sertraliin, fluvoksamiin, paroksetiini), ei ole kindlaks tehtud. Seetõttu ei soovitata fentermiini ja nende ravimite koosmanustamist.

$config[ads_text6] not found

Primaarne kopsuarteri hüpertensioon

Primaarne kopsuarteri hüpertensioon (PPH) - on täheldatud, et patsientidel, kes saavad fentermiini kombinatsiooni fenfluramiini või deksfenfluramiini kombinatsiooniga, esineb haruldane, sageli surmav kopsuhaigus. PPH-i ja fentermiini üksi kasutamise seostamise võimalust ei saa välistada; on PPH-ga harvadel juhtudel olnud patsientidel, kes on teadaolevalt võtnud ainult fentermiini. PPH esialgne sümptom on tavaliselt düspnoe. Teised esialgsed sümptomid võivad hõlmata stenokardiat, sünkoopi või alajäseme turset. Patsiente tuleks soovitada kohe alustada treenimissalteri halvenemist. Ravi tuleb katkestada patsientidel, kellel tekivad düspnoe, stenokardia, sünkoopi või madalate jäsemete ödeemi uusi seletamatuid sümptomeid ning patsiente tuleks hinnata pulmonaalse hüpertensiooni võimalikul esinemisel.

Valvulaarsed südamehaigused

Muul juhul on tervetele isikutele, kes võtsid fentermiini ja fenfluramiini või deksfenfluramiini kombinatsiooni kehakaalu langetamiseks, tõsiseid regurgitsioneerivaid südame klapiväliseid haigusi, mis mõjutavad peamiselt mitraal-, aordi- ja / või trikuspidaalset klapi. Fentermiini võimalikku rolli nende valvulopaatiate etioloogias ei ole kindlaks tehtud ning nende ravi käigus inimestel pärast ravimi kasutamist lõppu ei ole teada. Südamepuudulikkuse südamehaiguse ja fentermiini üksi kasutamist ei saa välistada; patsientidel, kes on teadaolevalt võtnud fentermiini üksi.

Tolerantsi arendamine, katkestamine tolerantsuse korral

Kui tekib anorektantse toime tolerantsus, ei tohiks efekti suurendamiseks soovitatud annust ületada; pigem tuleks ravimit katkestada.

Mõju võimele osaleda potentsiaalselt ohtlikes ülesannetes

Phentermine võib kahjustada patsiendi võimet tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, nagu masinate käsitsemine või mootorsõiduki juhtimine; Seetõttu tuleb patsiendile vastavalt hoiatada.

Kuritarvitamise ja sõltuvuse oht

Phentermine on keemiliselt ja farmakoloogiliselt seotud amfetamiiniga (d- ja dll-amfetamiin) ning muid sarnaseid stimuleerivaid ravimeid on ulatuslikult kuritarvitatud. Fentermiini kuritarvitamise võimalust tuleks meeles pidada, kui hinnatakse ravimi lisamise vajadust osana kehakaalu alandamise programmist. Vt ADVERSE REACTIONS / Narkomaania kuritarvitamine ja sõltuvus ja üleminek .

Üleannustamise võimaluse minimeerimiseks tuleks korraga määrata või jaotada väikseim võimalik kogus.

Kasutamine koos alkoholiga

Fentermiini samaaegne kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid.

Kasutamine koos hüpertensiooniga patsientidel

Väga kerge hüpertensiooniga (vererõhu suurenemise risk) patsientidel tuleb phentermiini määramisel olla ettevaatlik.

Kasutamine patsiendil insuliinil või suukaudsetel hüpoglükeemilistel ravimitel suhkurtõve raviks

Vajalikuks võib osutuda insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite vähendamine suhkurtõvega patsientidel.

HOIITUSED

Teave patsientidele

Patsiente tuleb teavitada sellest, et fentermiinvesinikkloriid on lühiajaline (paar nädalat) lisaväärtus kehakaalu vähenemise režiimis, mis põhineb kehalise koormuse, käitumise muutumisel ja kalorite piirangul, ning fentermiini koosmanustamisel koos muude ravimitega kadu pole soovitatav (vt NÄIDUSTUSED JA KASUTAMINE ja HOIATUSED ).

Patsientidele tuleb anda teavet selle kohta, kui palju fentermiini tuleb võtta ja millal ja kuidas seda võtta (vt DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE ).

Soovitage rasedatele naistele ja imetavatele emadele, et nad ei kasutaks phentermiini (vt ettevaatusabinõusid ).

Patsiente tuleb teavitada phentermiini kasutamise riskidest (sealhulgas hoiatustes ja ettevaatusabinõudes käsitletud riskidest), võimalike kõrvaltoimete sümptomitest ja sellest, millal pöörduda arsti poole ja / või võtta muid meetmeid. Riskide hulka kuuluvad, kuid mitte ainult:

  • Primaarse kopsuarteri hüpertensiooni tekkimine (vt HOIATUS )
  • Tõsise ventilatsiooniga südamehaiguse tekkimine (vt HOIATUS )
  • Mõju võimele tegeleda potentsiaalselt ohtlike ülesannetega (vt HOIATUSED )
  • Vererõhu suurenemise oht (vt HOIATUSED JA VÄLTIDA REAKTIIVSED )
  • Koostoimete oht (vt Vastunäidustused, HOIATUSED ja RAVIMI VASTAVUS )

Patsiente tuleb ka teavitada

  • sallivuse ja tegevuste väljaarendamise potentsiaal, kui nad kahtlustavad tolerantsuse arengut (vt HOIATUSED ) ja
  • sõltuvuse oht ja kuritarvitamise võimalikud tagajärjed (vt HOIATUSED, uimastite kuritarvitamine ja sõltuvus ning OVERDOSAGE ).

Paluge patsientidel hoida fentermiini ohutus kohas, et vältida vargus, juhuslik üleannustamine, kuritarvitamine või kuritarvitamine. Fentermiinide müümine või äraandmine võib teisi kahjustada ja on vastuolus seadusega.

Kartsinogenees, mutageensus, viljakuse langus

Fentermiiniga ei ole uuringuid läbi viidud, et teha kindlaks kantserogeneesi, mutageensuse või fertiilsuse kahjustuse potentsiaali.

Rasedus

Rasedus X-kategooria

Phentermine'i kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, sest kaalulangus ei paku rasedusele potentsiaalset kasu ja võib põhjustada loote kahjustusi. Praegu soovitatakse rasedatele naistele, sealhulgas ka neile, kellel on juba ülekaaluline või rasvunud, soovitatavalt minimaalne kehakaalu tõus ja kaalulangus, kuna emaka kudedes raseduse ajal esineb kohustuslik kehakaalu tõus. Pentermiinil on amfetamiiniga sarnane farmakoloogiline toime (d- ja dll-amfetamiin) (vt CLINICAL PHARMACOLOGY ). Fentermiiniga ei ole läbi viidud loomade reproduktsiooniuuringuid. Kui seda ravimit raseduse ajal kasutatakse või kui patsient rasestub selle ravimi võtmise ajal, tuleb patsiendile teada anda võimaliku ohu lootele.

Hooldavad emad

Pole teada, kas fentermiin eritub inimese rinnapiima; Kuid teised amfetamiinid on inimese rinnapiima. Rinnaga toitvate imikute tõsiste kõrvaltoimete potentsiaali tõttu tuleks otsustada, kas katkestada imetamine või lõpetada ravimi võtmine, võttes arvesse ravimi tähtsust emale.

Pediaatriline kasutamine

Ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud. Kuna pediaatriline ülekaalulisus on krooniline seisund, mis nõuab pikaajalist ravi, ei soovitata selle toote kasutamist, mis on heaks kiidetud lühiajaliseks raviks.

Geriatriline kasutamine

Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsiendile olema ettevaatlik, alustades tavaliselt annustamisvahemiku madalast lõpust, peegeldades maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languse sagedust ning samaaegset haigust või muud ravimeetodit.

On teada, et see ravim eritub olulisel määral neerude kaudu ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib selle ravimi toksiliste reaktsioonide risk olla suurem. Kuna eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus tõenäolisem, tuleb annuse valikul hoolikalt jälgida ning võib olla kasulik jälgida neerufunktsiooni.

Neerupuudulikkus

Pentermiini ei uuritud neerukahjustusega patsientidel. Fentermiini eritumise tõttu uriiniga võib oodata neerukahjustusega patsientide ekspositsiooni suurenemist. Fentermiini manustamisel neerupuudulikkusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik (vt CLINICAL PHARMACOLOGY ).

ÜLEVAADE

Üleannustamise võimaluse minimeerimiseks tuleks korraga määrata või jaotada väikseim võimalik kogus.

Äge üleannustamine

Ägeda üleannustamise juhtumite hulka kuuluvad rahutus, treemor, hüperrefleksia, kiire hingamine, segasus, agressiivsus, hallutsinatsioonid ja paanikahood. Väsimus ja depressioon järgivad tavaliselt keskmist stimulatsiooni. Kardiovaskulaarsed mõjud hõlmavad arütmiat, hüpertooniat või hüpotensiooni ja vereringe kolooniat. Seedetrakti sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhukrambid. Farmakoloogiliselt sarnaste ühendite üleannustamine on lõppenud surmaga lõppenud mürgistuse krambid ja kooma.

Ägeda fentermiini hüdrokloriidmürgistuse ravi on suures osas sümptomaatiline ja sisaldab löövatamist ja uinumist berbituraadiga. Kogemused hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsiga on ebapiisavad, et anda soovitusi selles osas. Uriini hapestumine suurendab fentermiini eritumist. Farmakoloogilistel põhjustel on soovitatav manustada intravenoosse fentolamiini (Regitine®, CIBA) võimalike ägedate, raskete hüpertensioonide korral, kui see raskendab üleannustamist.

Krooniline mürgitus

Anorektiliste ravimite kroonilise mürgistuse manifestatsioonid hõlmavad tõsiseid dermatoose, märgatavat unetust, ärrituvust, hüperaktiivsust ja isiksuse muutusi. Krooniliste mürgistuste kõige karmim manifestatsioon on psühhoos, mis on sageli kliiniliselt skisofreeniaga lahutamatu. Vt uimastite kuritarvitamist ja sõltuvust .

VASTUNÄIDUSTUSED

  • Kardiovaskulaarsete haiguste ajalugu (nt pärgarteri haigus, insult, arütmia, kongestiivne südamepuudulikkus, kontrollimatu hüpertensioon)
  • 14 päeva jooksul pärast monoamiini oksüdaasi inhibiitorite manustamist
  • Hüpertüreoidism
  • Glaukoom
  • Põnevad riigid
  • Uimastite kuritarvitamise ajalugu
  • Rasedus (vt ettevaatusabinõud )
  • Põetamine (vt ettevaatusabinõud )
  • Teadaolev ülitundlikkus või sümpatomimeetiliste amiinide eripära

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Tegevusmehhanism

Phentermine on sümpatomimeetiline amiin farmakoloogilise aktiivsusega, mis sarnaneb selle klassi prototüüpsete ravimitega, mida kasutatakse rasvumisel amfetamiini (d- ja dll-amfetamiin). Rasvumuses kasutatavad selle klassi ravimid on üldiselt tuntud kui "anorektika" või "anoreksügeneesid". Ei ole tõestatud, et selliste ravimite esmane toime rasvumuse ravimisel on üks isu supressioonist, kuna teised kesknärvisüsteemi toimed või ainevahetuslikud toimed, võib olla ka kaasatud.

Farmakodünaamika

Amfetamiinide tüüpilised toimingud hõlmavad kesknärvisüsteemi stimuleerimist ja vererõhu tõusu. Tahhüfülaktiline ja sallivus on tõestatud kõigi selle klassi ravimitega, milles neid nähtusi on otsitud.

Farmakokineetika

Konkreetsed populatsioonid

Neerupuudulikkus

Pentermiini ei uuritud neerukahjustusega patsientidel. Kirjanduses on teatatud, et fentermiini eritumine uriiniga kontrollitava uriini pH tingimustes on 62 ... 85%. Neerupuudulikkusega patsientidel võib eeldada ekspositsiooni suurenemist. Fentermiini manustamisel neerukahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Kliinilised uuringud

Suhteliselt lühiajalistes kliinilistes uuringutes kaotasid täiskasvanud ülekaalulised inimesed, kellele manustati dieedi juhtimisel ja raviti anorektiliste ravimitega, keskmisest suurem kaal, võrreldes platseeboga ja dieediga ravitud inimestega.

Raviga ravitud patsientide kaalukaotuse suurus platseeboga ravitud patsientidel on vaid murdosa naelast nädalas. Rasvukadude määr on kõige suurem esimestel ravinädalatel nii ravimi kui ka platseebo subjektidel ning järgnevatel nädalatel kipub vähenema. Erinevate ravimite toime tõttu tekkinud kaalu langemise võimalik päritolu ei ole kindlaks tehtud. "Anorektiliste" ravimite kasutamisega seotud kaalulangus on uurimisperioodil erinev ja suurem kaalulangus on osaliselt seotud muude muutujatega kui välja kirjutatud ravimid, näiteks arst-uurija, ravitava elanikkonna ja ettenähtud dieeti. Uuringud ei võimalda teha järeldusi ravimi ja mitte-raviainete tegurite suhtelise tähtsuse kohta kehakaalu langetamisel.

Rasvumise looduslikku ajalugu mõõdetakse mitme aasta jooksul, samas kui viidatud uuringud on piiratud mõne nädala pikkusega; Seega peab ravimi põhjustatud kehakaalu kaotuse kogu mõju vaid üksiku dieedi puhul olema kliiniliselt piiratud.

Patsientide informatsioon

Patsiente tuleb teavitada sellest, et fentermiinvesinikkloriid on lühiajaline (paar nädalat) lisaväärtus kehakaalu vähenemise režiimis, mis põhineb kehalise koormuse, käitumise muutumisel ja kalorite piirangul, ning fentermiini koosmanustamisel koos muude ravimitega kadu pole soovitatav (vt NÄIDUSTUSED JA KASUTAMINE ja HOIATUSED ).

Patsientidele tuleb anda teavet selle kohta, kui palju fentermiini tuleb võtta ja millal ja kuidas seda võtta (vt DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE ).

Soovitage rasedatele naistele ja imetavatele emadele, et nad ei kasutaks phentermiini (vt ettevaatusabinõusid ).

Patsiente tuleb teavitada phentermiini kasutamise riskidest (sealhulgas hoiatustes ja ettevaatusabinõudes käsitletud riskidest), võimalike kõrvaltoimete sümptomitest ja sellest, millal pöörduda arsti poole ja / või võtta muid meetmeid. Riskide hulka kuuluvad, kuid mitte ainult:

  • Primaarse kopsuarteri hüpertensiooni tekkimine (vt HOIATUS )
  • Tõsise ventilatsiooniga südamehaiguse tekkimine (vt HOIATUS )
  • Mõju võimele tegeleda potentsiaalselt ohtlike ülesannetega (vt HOIATUSED )
  • Vererõhu suurenemise oht (vt HOIATUSED JA VÄLTIDA REAKTIIVSED )
  • Koostoimete oht (vt Vastunäidustused, HOIATUSED ja RAVIMI VASTAVUS )

Patsiente tuleb ka teavitada

  • sallivuse ja tegevuste väljaarendamise potentsiaal, kui nad kahtlustavad tolerantsuse arengut (vt HOIATUSED ) ja
  • sõltuvuse oht ja kuritarvitamise võimalikud tagajärjed (vt HOIATUSED, uimastite kuritarvitamine ja sõltuvus ning OVERDOSAGE ).

Paluge patsientidel hoida fentermiini ohutus kohas, et vältida vargus, juhuslik üleannustamine, kuritarvitamine või kuritarvitamine. Fentermiinide müümine või äraandmine võib teisi kahjustada ja on vastuolus seadusega.

Populaarsed Kategooriad