Haldol Decanoate

Anonim

HALDOL® Decanoate 50
(haloperidooldekanoaat)

HALDOL® Decanoate 100
(haloperidooldekanoaat)

HOIATUS

Dementsusest tingitud psühhoosiga vanemaealiste patsientide surmamõju: antipsühhootikumidega ravitud dementsusega seotud psühhoosiga vanuritel on suurenenud surmaoht. Seitsmeteistkümne platseebo-kontrollitud uuringu (modaalse kestusega 10 nädalat), peamiselt patsientidel, kes kasutasid atüüpseid antipsühhootilisi ravimeid, analüüsiti uimastitega ravitud patsientidel 1, 6 kuni 1, 7-kordse surma riski platseeboga ravitud patsientidel. Tüüpilise 10-nädalase kontrollitud uuringu käigus oli uimastitega ravitud patsientide surmajuhtum ligikaudu 4, 5%, võrreldes platseeborühmas ligikaudu 2, 6% -ga. Kuigi surmapõhjused olid erinevad, tundus enamik surmajuhtumitest nii südame-veresoonkonna (nt südamepuudulikkus, äkksurm) kui ka nakkushaiguste (nt kopsupõletik). Vaatlusuuringud näitavad, et sarnaselt atüüpilistele antipsühhootilistele ravimitele võib ravi tavapäraste psühhoosivastaste ravimitega suurendada suremust. Mil määral on vaatlusuuringutega seotud suremuse suurenemise tulemusi omistatud antipsühhootilisele ravimile võrreldes mõnede patsientide tunnustega, ei ole selge. HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) ei ole nõus dementsusega seotud psühhoosiga patsientide raviks (vt HOIATUS).

KIRJELDUS

Haloperidool-dekanoaat on butürofenooni, HALDOL (haloperidool) dekanoaatestri. Sellel on märkimisväärselt pikendatud mõju kestus. See on saadaval intramuskulaarse (IM) süstimisel steriilses seesamiõlis. Haloperidool-detsanoaat, 4- (4-klorofenüül) -1- (4- (4-fluorofenüül) -4-oksobutüül) -4-piperidinüül-detsanoaat, struktuurivalem on:

Haloperidooldekanoaat on vees peaaegu lahustumatu (0, 01 mg / ml), kuid on enamikus orgaanilistes lahustites lahustuv.

Iga IM-i süstimiseks mõeldud HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-dekanoaat) 50 ml sisaldab 50 mg haloperidooli (esineb haloperidooldekanoaadina 70, 52 mg) seesamiõli-vehiiklis, milles konservandina on 1, 2% (mass / maht) bensüülalkoholi.

Iga IM-injekti 1 ml HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-dekanoaat) 100 jaoks sisaldab 100 mg haloperidooli (esineb haloperidooldekanoaadina 141, 04 mg) seesamiõli-vehiiklis, milles konservandina on 1, 2% (mass / maht) bensüülalkoholi.

INDIKATSIOONID

HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 50 ja HALDOL-dekanoaat (haloperidool-detsanoaat) 100 on näidustatud skisofreenia patsientide raviks, kes vajavad pikaajalist parenteraalset antipsühhootilist ravi.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

HALDOL-dekanoaat (haloperidool-detsanoaat) 50 ja HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 100 tuleb manustada sügavalt intramuskulaarselt. Soovitatav on 21-mõõdus nõel. Maksimaalne maht süstekohas ei tohi ületada 3 ml. ÄRGE TASUTAGE HÄIRESELT .

Parenteraalseid ravimeid tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvuse muutuse suhtes, kui lahus ja anum seda lubavad.

HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 50 ja HALDOL-dekanoaat (haloperidool-detsanoaat) 100 on mõeldud kasutamiseks skisofreenia patsientidel, kes vajavad pikaajalist parenteraalset antipsühhootilist ravi. Enne haloperidool-detsanoaadi muundumise kaalumist peavad need patsiendid antipsühhootikumidega eelnevalt stabiliseeruma. Peale selle on haloperidooli dekanoaadiga ravitavatel patsientidel soovitatav, et haloperidooli ootamatu halva tundlikkuse vähendamiseks oleks ravitud ja hästi talutav lühiajaline HALDOL (haloperidool). Annuse korrigeerimise algusperioodi vältel on vaja hoolikat kliinilist jälgimist, et minimeerida psühhootiliste sümptomite üleannustamise või uuesti ilmnemise riski enne järgmise süstimist. Annuse kohandamise või skisofreenia sümptomite ägenemise episoodide korral võib haloperidooli dekanoaadravi täiendada haloperidooli lühitoimivate vormidega.

HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-detsanoaat) 50 või HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-detsanoaat) 100 annust tuleb väljendada haloperidooli sisalduse poolest. Haloperidool-detsanoaadi algannus peab põhinema patsiendi vanusel, kliinilisel ajaloos, füüsilisel seisundil ja vastusena eelnevale antipsühhootilisele ravile. Minimaalse efektiivse annuse määramise eelistatud lähenemine on alustada väiksemate esialgsete annustega ja vajadusel annuse suurendamiseks. Patsientidel, keda varem hoiti antipsühhootikumide väikestes annustes (nt kuni 10 mg / päevas suukaudse haloperidooli ekvivalentsena), on haloperidooli dekanoaadi esialgne annus soovitatav suukaudse haloperidooli ekvivalendi puhul 10-15 korda suurem kui eelmine päevane annus; piiratud kliiniline kogemus näitab, et madalamad algannused võivad olla piisavad.

Esialgne ravi

Haloperidooli suukaudseks muutmiseks haloperidooli dekanoaadiks on võimalik saavutada haloperidooli dekanoaadi esialgne annus, mis on 10 ... 20 korda suurem kui eelmisel päeval ööpäevane annus suukaudse haloperidooli ekvivalendi kohta.

Haloperidooli suukaudsete annuste (nt kuni 10 mg / päevas suukaudse haloperidooli ekvivalendina) patsientidel, kes on eakad, vaegunud või stabiilsed suukaudse haloperidooli madala annuse manustamisel, on suukaudse haloperidooli ekvivalendi 10 kuni 15 korda suurem eelnev päevane annus, konverteerimine.

Patsientidel, keda varem hoiti antipsühhootikumide suuremates annustes, kellel madala doosiga lähenemine võib põhjustada psühhiaatrilise dekompensatsiooni kordumist ja patsientidel, kelle haloperidooli pikaajaline kasutamine on põhjustanud ravimi sallivust, peaks suukaudse haloperidooli ekvivalendi 20 korda suurem eelnev ööpäevane annus Esialgseks konverteerimiseks tuleb kaaluda järgnevate süstide tiitrimist.

Haloperidooli dekanoaadi algannus ei tohi ületada 100 mg, sõltumata eelnevatest antipsühhootiliste annuste nõuetest. Seetõttu, kui konvergents nõuab algannusena rohkem kui 100 mg haloperidooldekanoaati, tuleb seda annust manustada kahes süstimises, st maksimaalselt 100 mg, millest esialgu järgneb tasakaal 3-7 päeva jooksul.

Hooldusravi

Haloperidooli dekanoaadi säilitusannus tuleb individuaalselt kohandada terapeutilise vastuse põhjal tiitrimisega ülespoole või allapoole. Tavaline hoolduse vahemik on 10 kuni 15 korda suurem kui eelmine päevane annus suukaudsetes haloperidooli ekvivalentides sõltuvalt patsiendi kliinilisest vastusest.

HALDOLDEKANOAAT (haloperidool-dekanoaat) DOSING SOOVITUSED

PatsiendidIgakuine
1. kuu
Hooldus
Stabiilne väikeste suukaudsete annuste manustamisel päevas
(kuni 10 mg / päevas)
Eakad või vaesed
10-15 x igapäevane suukaudne annus10-15 x Eelmine igapäevane suukaudne annus
Suur doos
Taandarengu oht
Haloperidooli suukaudne tolerantsus
20 x igapäevane suukaudne annus10-15 x Eelmine igapäevane suukaudne annus

Haloperidooli dekanoaadi ravi alustamisel ja stabiliseerimisel on vajalik hoolikas kliiniline järelevalve. Haloperidooli dekanoati manustatakse tavaliselt igakuiselt või iga 4 nädala järel. Kuid patsiendi ravivastuse varieerumine võib vajadusel kohandada annustamisintervalli ja annust (vt CLINICAL PHARMACOLOGY ).

Haloperidooli dekanoaadi kliiniline kogemus annustes üle 450 mg kuus on piiratud.

KUIDAS TOETUD

HALDOL® (haloperidool), dekanoaat 50 IM süstimiseks, 50 mg haloperidooli 70, 52 mg / ml haloperidooldekanoaadi NDC 0045-0253, 10 x 1 ml ampulli ja 3 x 1 ml ampulli kohta.

HALDOL® (haloperidool), dekanoaat 100 IM-i süstimiseks, 100 mg haloperidooli 141, 04 mg / ml haloperidool-detsanoaadina, NDC 0045-0254, 5 x 1 ml ampulli.

Hoida kontrollitud toatemperatuuril (15 ° -30 ° C, 59 ° -86 ° F). Ärge külmutage ega külmutage.

Kaitse valguse eest.

Toodetud: Janssen Pharmaceutica NV Beerse, Belgia. Distributed by: Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. Raritan, NJ 08869. FDA Rev date: 8/14/2008

KÕRVALMÕJUD

HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-dekanoaat) 50 või HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-detsanoaat) 100 manustamisel ilmnenud kõrvaltoimed on HALDOL-i (haloperidool) manustatavad kõrvaltoimed. Kuna HALDOLiga on kogunenud suur kogemus, on teatatud kõrvaltoimetest nii selle ühendi kui ka haloperidooli dekanoaadi kohta. Nagu kõigi süstitavate ravimite puhul, on haloperidool-detsanoaadi kohta kirjeldatud ka kohalikke koe reaktsioone.

Kardiovaskulaarsed toimed

Teatatud on tahhükardia, hüpotensioon ja hüpertensioon. Samuti on teatatud QT-intervalli pikenemisest ja / või ventrikulaarsetest arütmiatest lisaks EKG-mustri muutustele, mis on kooskõlas torsade de pointes'i polümorfse konfiguratsiooniga ning võivad esineda sagedamini suurtes annustes ja eelsoodumusega patsientidel (vt HOIATUSED ja HOIITUSED ).

HALDOL-i manustamisega seoses on teatatud äkilistest ja ootamatutest surmadest. Tõendite laadi tõttu ei ole võimalik lõplikult määratleda, millist rolli, kui üldse, Haldol mängis teatatud juhtumite tulemustes. Võimalik, et HALDOL põhjustas surma, ei saa loomulikult välistada, kuid tuleb meeles pidada, et psühhootilistel patsientidel võib äkiline ja ootamatu surm ilmneda ilma ravita või kui neid ravitakse teiste antipsühhootiliste ravimitega.

CNS-efektid

Ekstrapüramidaalsed sümptomid (EPS)

HALDOL-i (haloperidooli) manustamisel on EPS sageli esinenud sagedasti esimese paari päeva jooksul. EPS võib üldiselt klassifitseerida kui Parkinsoni sarnased sümptomid, akatiisia või düstoonia (sh opisthotonos ja oklogüriidne kriis). Kuigi kõik võivad esineda suhteliselt väikeste annuste korral, esineb neid sagedamini ja suurema annuse korral suurema raskusega. Sümptomeid võib kontrollida, vähendades annuseid või manustades parkinsonivastaseid ravimeid, nagu näiteks benstropiinmesülaat USP või triheksifenidüülvesinikkloriid USP. Tuleb märkida, et on teatatud püsivatest lõhetest; Sellistel juhtudel võib ravimi kasutamine katkestada.

Düstoonia

Klassifaktor: esimestel ravipäevadel võivad tundlikel inimestel tekkida düstoonia sümptomid, lihasgruppide pikaajalised ebanormaalsed kokkutõmbed. Düstoonilised sümptomid hõlmavad kaela lihaste spasmi, mis mõnikord ulatub kurgu pingutusest, raskust neelamist, hingamisraskust ja / või keele väljaulatamist. Kuigi need sümptomid võivad esineda väikestes annustes, esinevad need sagedamini ja suurema raskusastmega koos kõrge potentsiaaliga ja esimese põlvkonna antipsühhootiliste ravimite suurema annusega. Ägeda düstoonia suurenenud risk on täheldatav meestel ja noorematel vanuserühmadel.

Tagasivõtmine Emergent Neuroloogilised Märgid

Üldiselt ei ole lühiajalist ravi saavatel patsientidel probleeme psühhoosivastaste ravimite järsul katkestamisel. Siiski ilmnevad mõnedel säilitusravi saanud patsientidel pärast järsu ärajätunähtusid mööduvad düskineetilised sümptomid. Mõningatel nendel juhtudel on düskineetilised liigutused ebaselge allpool "Tardiva düskineesia" all kirjeldatud allpool kirjeldatud sündroomi, välja arvatud kestus. Kuigi haloperidooli dekanoaadi pika toimega omadused tagavad järkjärgulise ärajätmise, ei ole teada, kas antipsühhootikumide järkjärguline ärajätmine vähendab võõrutussündmust tekitavate neuroloogiliste nähtude esinemist.

Tardiva düskineesia

Nagu kõigi psühhoosivastaste ravimite puhul, on HALDOL-ravi seotud püsivate düskineesiatega. Pikaajaline ravi haloperidool-dekanoaadiga võib tekkida hingamisdiskineesiat, potentsiaalselt pöördumatuid, tahtmatuid, düskineetilisi liikumisi sisaldav sündroom võib tekkida mõnel patsiendil või pärast ravi lõpetamist. Suure annusega raviga eakatel patsientidel on risk suurem, eriti naistel. Need sümptomid on püsivad ja mõnedel patsientidel on pöördumatud. Seda sündroomi iseloomustavad keele, näo, suu või lõualuu rütmilised tahtmatud liikumised (nt keele väljaulatuvus, põske puffing, suu piserdamine, närimisliikumine). Mõnikord võib nendega kaasneda jäsemete ja pagasirände tahtmatud liigutused.

Tardiva düskineesia korral ei ole tuntud efektiivset ravi; parkinsonismivastased ained tavaliselt ei leevenda selle sündroomi sümptomeid. Kui need sümptomid ilmnevad, on soovitatav katkestada kõik antipsühhootikumid. Kui on vaja ravi uuesti alustada või agensi annust suurendada või üle minna teisele antipsühhootikumile, võib see sündroom olla maskeeritud.

On teatatud, et keele peene vermikulaarne liikumine võib olla varajane tardiivse düskineesia tunnuseks ja kui ravimi manustamine lõpetatakse sel ajal, ei pruugi kogu sündroom tekkida.

Tardiva düstoonia

Samuti on teatatud tardivast düstooniast, mis ei ole seotud ülalnimetatud sündroomiga. Tardivat düstooniat iseloomustab koreetilise või düstoonilise liikumise hilinemine, see on sageli püsiv ja potentsiaal muutub pöördumatuks.

Muud CNS-efektid

Unetus, rahutus, ärevus, eufooria, agitatsioon, unisus, depressioon, letargia, peavalu, segasus, vertiigo, grand mal krambid, psühhootiliste sümptomite ägenemine, sealhulgas hallutsinatsioonid ja catatonic-like käitumishäired, mis võivad olla ravivastuse ja / või ravi suhtes reageerivad antikolinergiliste ravimitega.

Keha tervena

HALDOL-iga on kirjeldatud pahaloomulist neuroleptilist sündroomi (NMS), hüperpüreksiat ja kuumarabandus. (Lisateavet värbamisstandardite kohta vt HOIATUSED ).

Hematoloogilised toimed

Aruanded on näidanud, et esineb kerge ja tavaliselt mööduv leukopeenia ja leukotsütoos, minimaalne erütrotsüütide arvu vähenemine, aneemia või kalduvus lümfomonotsütoosi tekkeks. HALDOL'i kasutamisel on harvadel juhtudel teatatud agranulotsütoosist ja seejärel ainult koos teiste ravimitega.

Maksa mõjud

Teatatud on maksapuudulikkusest ja / või ikterust.

Dermatoloogilised reaktsioonid

Maculopapulaarsed ja akne-vormilised nahareaktsioonid ning isoleeritud valgustundlikkuse ja juuste kaotus.

Endokriinsüsteemi häired

Imetamine, suurenenud libiido, hüperglükeemia, hüpoglükeemia ja hüponatreemia. Imetamine, rindade süvenemine, mastalgia, menstruaaltsükli häired, günekomastia, impotentsus, suurenenud libiido, hüperglükeemia, hüpoglükeemia ja hüponatreemia.

Seedetrakti mõjud

Anoreksia, kõhukinnisus, kõhulahtisus, hüpersalivatsioon, düspepsia, iiveldus ja oksendamine.

Autonoomsed reaktsioonid

Suukuivus, hägune nägemine, uriinipeetus, diafoose ja priapism.

Hingamisteed

Larüngospasm, bronhospasm ja hingamise sügavus.

Erilised tunded

Kataraktid, retinopaatia ja nägemishäired.

Turundusejärgsed sündmused

HALDOL-ravi ajal on teatatud hüperaminoeemiast 5 ... 1/2 aastastel lastel, kellel on tsirullneemia, päritud ammoniaagi eritumine.

RAVIVAHETID

Mõni patsient, keda ravitakse liitium pluss HALDOL, on tekkinud entsefalopaatiline sündroom (mida iseloomustab nõrkus, letargia, palavik, värisemine ja segasus, ekstrapüramidaalsümptomid, leukotsütoos, kõrgenenud seerumi ensüümid, BUN ja FBS), millele järgneb pöördumatu ajukahjustus. Nende juhtude ja liitiumi ja HALDOLi samaaegse manustamise vahel ei ole põhjuslikku seost kindlaks tehtud; aga sellist kombineeritud ravi saavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida, et esialgsed tõendid neuroloogilise toksilisuse kohta ning ravi lõpetada viivitamatult, kui sellised nähud ilmnevad.

Nagu teistegi psühhoosivastaste ravimite puhul, tuleb märkida, et HALDOL võib võimendada kesknärvisüsteemi pärssivaid aineid nagu anesteetikumid, opiaadid ja alkohol.

12-l skisofreeniaga patsiendil, kellele manustati samaaegselt suukaudseid haloperidooli ja rifampiini, tehtud uuringus vähenes haloperidooli plasmakontsentratsioon keskmiselt 70% ja keskmise skoori põhjal skriiningu psühhiaatrilise skoori põhjal. Ravimi haloperidooli ja rifampiiniga ravitud 5 skisofreenia patsiendil põhjustas rifampiini kasutamine haloperidooli kontsentratsiooni keskmise 3, 3-kordse suurenemise. Seega on haloperidooliga ravitud patsientidel rifampiini manustamisel või lõpetamisel õigustatud hoolikas kliinilise seisundi jälgimine.

HOIATUSED

Dementsusega seotud psühhoosiga eakate patsientide suurenenud suremus

Antipsühhootikumidega ravitud dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel on suurenenud surmaoht. HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) ei ole dementsusega seotud psühhoosiga patsientide ravis heaks kiidetud (vt BOXED WARNING).

Kardiovaskulaarsed toimed

Haloperidooli saavatel patsientidel on teatatud äkksurma, QT-intervalli pikenemisest ja Torsades de Pointesist. Näib, et haloperidooli mis tahes preparaadi ja intravenoosse manustamise korral soovitatust suurem annus on seotud QT-intervalli pikenemise ja Torsades de Pointes'i suurema riskiga. Kuigi juhtumeid on kirjeldatud isegi predisponeerivate tegurite puudumisel, on eriti ettevaatlik patsientide ravimisel, kellel on muud QT-intervalli pikendavad seisundid (sealhulgas elektrolüütide tasakaaluhäired (eriti hüpokaleemia ja hüpomagneseemia), QT-d pikendavad ravimid, südameataki kõrvalekalded, hüpotüreoidism ja perekondlik pikk QT-sündroom). HALDOLDEKANOAAD (haloperidool-dekanoaat) EI TOHI IMMATSIOONI SISALDADA .

Tardiva düskineesia

Antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel võib tekkida sündroom, mis koosneb potentsiaalselt pöördumatu, tahtmatu düskineetilisest liikumisest. Kuigi sündroomi levimus näib olevat kõige suurem eakate, eriti eakate naiste hulgas, ei ole levimuse hinnangutele tuginedes võimalik ennetada antipsühhootikumide ravi alguses, millised patsiendid tõenäoliselt sündroomi tekitavad. Kas antipsühhootikumide ravimid erinevad oma potentsiaalist põhjustada tardiivset düskineesia on teadmata.

Arvatakse, et tardiivse düskineesia tekke oht ja selle pöördumatu muutumise tõenäosus suureneb, kuna ravi kestus ja patsiendile manustatud antipsühhootikumide kogu kumulatiivne annus suurenevad. Kuid sündroom võib tekkida, kuigi palju harvemini, pärast suhteliselt lühikest ravi perioodi väikestes annustes.

Tardiivse düskineesia korral on teadaolevat ravi, kuigi sündroom võib osaliselt või täielikult kaotada psühhoosivastase ravi katkestamise. Antipsühhootiline ravi võib iseenesest pärssida (või osaliselt pärssida) sündroomi tunnuseid ja sümptomeid ning seeläbi maskeerida selle aluseks olevat protsessi. Sümptomaatilise supressiooni mõju sündroomi pikaajalisele ravile ei ole teada.

Arvestades neid kaalutlusi, tuleb antipsühhootilisi ravimeid välja kirjutada viisil, mis kõige tõenäolisemalt vähendab tardiivse düskineesia esinemist. Krooniline antipsühhootiline ravi peaks üldjuhul olema reserveeritud patsientidele, kes põevad kroonilist haigust, et 1) teadaolevalt vastab antipsühhootilistele ravimitele ja 2) kelle jaoks alternatiivsed, samavõrd tõhusad, kuid potentsiaalselt vähem kahjulikud ravimeetodid pole kättesaadavad või sobivad. Kroonilise ravi vajavatel patsientidel tuleb leida väikseim annus ja ravi lühim kestus, mis annab rahuldava kliinilise ravivastuse. Ravi jätkamise vajadust tuleks perioodiliselt uuesti hinnata.

Kui antipsühhootikumidega patsiendil esineb tardava düskineesia tunnuseid ja sümptomeid, tuleb kaaluda ravi katkestamist. Kuid mõned patsiendid võivad hoolimata sündroomi esinemisest ravi vajada. (Lisateavet tardiivdüskineesia kirjelduse ja selle kliinilise avastamise kohta vt kõrvalnähtudest. )

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom (NMS)

Antipsühhootiliste ravimitega on teatatud potentsiaalselt surmaga lõppeva sümptomite keerukusest, mida mõnikord nimetatakse ka pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (NMS )ks. NMS-i kliinilised ilmingud on hüperpüreksia, lihaste jäikus, vaimse seisundi muutused (sealhulgas katatoonilised märgid) ja autonoomse ebastabiilsuse (ebaregulaarne pulss või vererõhk, tahhükardia, šokk, südame rütmihäired) tunnused. Täiendavad märkused võivad hõlmata kreatiinfosfokinaasi, müoglobinuuria (rabdomüolüüsi) ja ägedat neerupuudulikkust.

Selle sündroomiga patsientide diagnoosimine on keeruline. Diagnoosile jõudmisel on oluline tuvastada juhud, kus kliiniline esitus sisaldab nii tõsist meditsiinilist haigust (nt kopsupõletik, süsteemne infektsioon jne) kui ka ravimata või ebapiisavalt ravitud ekstrapüramidaalseid sümptomeid (EPS). Muud olulised kaalutlused diferentsiaaldiagnostikas on keskne antikolinergiline toksilisus, kuumarabandus, ravimipalavik ja primaarne kesknärvisüsteemi (KNS) patoloogia.

NMSi juhtimine peaks hõlmama: 1) viivitamatult psühhoosivastaste ravimite ja teiste samaaegse ravi vältimiseks vajalike ravimite viivitamatut katkestamist; 2) intensiivset sümptomaatilist ravi ja meditsiinilist seiret; 3) kõigi samaaegsete tõsiste terviseprobleemide ravimist, mille jaoks on olemas spetsiifilised ravimeetodid. Puuduliku NMSi kohta ei ole üldist kokkulepet spetsiifiliste farmakoloogiliste raviskeemide kohta.

Kui patsient vajab antipsühhootikumide ravi pärast NMS-i taastumist, tuleb hoolikalt kaaluda ravi võimaliku uuesti kasutuselevõtmist. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida, kuna on teatatud NMS-i korduvusest.

HALDOLiga on kirjeldatud ka hüpertüreksiat ja kuumarabandus, mis ei ole seotud eespool kirjeldatud sümptomite kompleksiga.

Üldine

Mitmed bronhopneumoonia juhtumid, mõned surmavad, on järginud antipsühhootiliste ravimite, sealhulgas HALDOL (haloperidooli) kasutamist. On tõestatud, et kesknärvisüsteemi pärssimine võib põhjustada letargiat ja nõrga tundlikkuse vähenemist, mis võib viia dehüdratsioonini, hemokontsentratsiooni ja kopsuventilatsiooni vähendamiseks. Seetõttu, kui ilmnevad ülalkirjeldatud sümptomid ja sümptomid, eriti eakatel, peab arst viivitamatult kasutama parandusravi.

Kuigi HALDOLiga ei ole teatatud, on keemiliselt seotud ravimite saanud patsientidel teatatud seerumi kolesterooli ja / või naha ja silma muutuste vähenemisest.

HOIITUSED

HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 50 ja HALDOL-dekanoaat (haloperidool-detsanoaat) 100 tuleb patsientidele ettevaatlikult manustada:

- raskete kardiovaskulaarsete häiretega, mis võivad põhjustada mööduva hüpotensiooni ja / või stenokardia valu sadestumist. Kui peaks tekkima hüpotensioon ja vasopressorit nõutakse, ei tohiks epinefriini kasutada, sest HALDOL (haloperidool) võib blokeerida vasopressori aktiivsust ja paradoksaalne vererõhu langus võib olla suurem. Selle asemel tuleks kasutada metaraminooli, fenüülefriini või norepinefriini.

- Antikonvulsiivsete ravimite saamine, kellel on anamneesis krambid või EEG-i kõrvalekalded, kuna HALDOL võib vähendada konvulsiooni piirväärtust. Kui on näidustatud, tuleb samaaegselt säilitada adekvaatset krambivastast ravi.

- teadaolevate allergiatega või allergiliste reaktsioonide esinemisega ravimitele.

- antikoagulantide saamine, kuna üks antikoagulant (fenindioon) avaldas toimet isoleeritud juhtu.

Kui vajalik on samaaegne parkinsonismivastane ravim, võib seda jätkata, kui haloperidooli dekanoaadi pikaajalise toime tõttu lõpetatakse HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 50 või HALDOL-dekanoaat (haloperidool-detsanoaat) 100. Kui mõlemad ravimid katkestatakse samaaegselt, võivad tekkida ekstrapüramidaalsümptomid. Arst peaks silmas pidama silmasisese rõhu võimalikku suurenemist, kui antikolinergilisi ravimeid, sealhulgas parkinsonivastaseid ravimeid, manustatakse samaaegselt haloperidooli dekanoaadiga.

Türotoksikoosi põdevatel patsientidel, kes saavad ka antipsühhootilisi ravimeid, sealhulgas haloperidool-detsanoaat, võib esineda raske neurotoksilisus (jäikus, suutmatus kõndida või rääkida).

Kui HALDOL-i kasutatakse bipolaarsete häirete mania kontrollimiseks, võib depressioon olla kiire meeleolu.

Kartsinogenees, mutageensus ja viljakuse langus

Ames Salmonella mikrosomaalse aktiveerimise analüüsis ei leitud haloperidooli dekanoaadi mutageenset potentsiaali. Negatiivsed või ebajärjekindlad positiivsed tulemused on saadud in vitro ja in vivo uuringutes lühitoimelise haloperidooli toime kohta kromosoomide struktuurile ja arvule. Olemasolevaid tsütogeneetilisi tõendeid peetakse liiga vastuoluliseks, et olla sel ajal määrav.

Kartsinogeensusuuringud, milles kasutati suukaudset haloperidooli, viidi läbi Wistar'i rottidel (päevas kuni 5 mg / kg ööpäevas 24 kuu jooksul) ja albino Šveitsi hiirtel (annuses kuni 5 mg / kg päevas 18 kuu jooksul). Rottidega seotud uuringus oli ellujäämine väiksem kui optimaalne kõigis doosirühmades, vähendades kasvajate tekke riskiga rottide arvu. Siiski, kuigi suurtes annustes mees- ja naispatsientide rühmas säilis uuringute lõpuni suhteliselt suurem arv rottidest, ei olnud nende loomade kasvajate esinemissagedus suurem kui kontroll-loomadel. Seega, kuigi see ei ole optimaalne, näitab see uuring, et haloperidooliga ei kaasne neoplaasia esinemissageduse suurenemist rottidel annustes, mis on krooniliste või resistentsete patsientide puhul kuni 20 korda tavalisest inimese päevasest annusest.

Emastel hiirtel, kelle krooniline või resistentsetel patsientidel esines 5 ja 20 korda kõrgeim esialgne päevane annus, oli rinnanäärmete neoplaasia ja kasvaja esinemissageduse statistiliselt oluline suurenemine; 20-kordselt sama ööpäevas annuses oli hüpofüüsi neoplaasia statistiliselt oluline suurenemine. Isastel hiirtel ei täheldatud statistiliselt olulisi erinevusi kasvajate või spetsiifiliste tuumori tüüpide esinemissagedustes.

Antipsühhootilised ravimid tõstavad prolaktiini taset; kroonilise manustamisega püsib püsiv tõus. Koe kultiveerimiskatsed näitavad, et ligikaudu üks kolmandik inimese rinnavähistest on prolaktiinist sõltuv in vitro, mis on potentsiaalselt olulise tähtsusega, kui varem leitud rinnavähiga patsiendil kaalutakse nende ravimite retsepti. Kuigi on teatatud häiretest nagu galaktorröa, amenorröa, günekomastia ja impotentsus, on enamiku patsientide puhul suurenenud seerumi prolaktiini sisaldus kliinilises tähenduses.

Närilistel on pärast psühhoosivastaste ravimite kroonilist manustamist leitud vastsete kasvajaid. Siiani seni läbi viidud kliinilised uuringud ega epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud seost nende ravimite kroonilise manustamise ja rinnanäärme tuumorienteesi vahel; olemasolevaid tõendeid peetakse liiga piiratud, et olla sel ajal määrav.

Kasutamine raseduse ajal

Rasedus C-kategooria. Närilistel, kellele manustati kuni 3 korda suurema haloperidooli dekanoaadi suurima inimese annuse manustamisega, ilmnes resorptsiooni esinemissageduse, loote suremuse ja poegade suremuse suurenemine. Puudusid loote kõrvalekalded. Hiirtel, kellele manustati suukaudset haloperidooli, täheldati lõhesulmatust 15-kordse tavapärase maksimaalse annusega inimesel.

Hiirte lõhesulb on ilmselt mittespetsiifiline vastus stressi või toitainete tasakaalustamatusele ning erinevatele ravimitele ning puuduvad tõendid, mis seostuks selle nähtusega ennustatava inimese riskiga enamikul neist ainetest.

Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Siiski on teatatud jäseme väärarengute juhtudest, mida täheldati pärast HALDOL-i kasutamist emal ja teisi ravimeid, millel on raseduse esimese trimestri jooksul teratogeenset potentsiaali. Selliste juhtumitega ei tuvastatud põhjuslikke seoseid. Kuna selline kogemus ei välista HALDOLiga kaasnevat lootekahjustuste tekkimise võimalust, tuleb haloperidooldekanoaati raseduse ajal või rasestumisvõimelistele naistele kasutada ainult siis, kui kasu selgelt õigustab võimaliku ohtu lootele.

Hooldavad emad

Kuna haloperidool eritub inimese rinnapiima, ei tohi imetavaid ravimeid haloperidooli dekanoaadi ravimisel manustada.

Pediaatriline kasutamine

Haloperidooli dekanoaadi ohutus ja efektiivsus lastel ei ole kindlaks tehtud.

Geriatriline kasutamine

Haloperidooli kliinilised uuringud ei sisaldanud piisavat hulka 65-aastaseid ja vanemaid isikuid, et teha kindlaks, kas nad reageerivad noorematele isikutele erinevalt. Teised kliinilised kogemused ei ole järjepidevalt tuvastanud eakate ja nooremate patsientide ravivastust. Kuid eakatel, eriti eakatel naistel esineb tardava düskineesia esinemissagedus kõige rohkem (vt HOIATUS, Tardiva düskineesia ). Samuti vähendab haloperidooli farmakokineetika geriaegsetel patsientidel üldiselt väiksemate annuste kasutamist (vt. DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE ).

ÜLEVAADE

Kuigi üleannustamine on parenteraalselt vähem kui suu kaudu manustatavate ravimitega, esitatakse teave haloperidooli (haloperidooli) kohta, mis on modifitseeritud ainult haloperidooli dekanoaadi pikendatud toimeajaga kajastamiseks.

Manifestatsioonid

Üleannustamise sümptomid on üldiselt tuntud farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete liialdamine, millest kõige olulisemad on: 1) tõsised ekstrapüramidaalreaktsioonid, 2) hüpotensioon või 3) sedatsioon. Patsient tundub kooma koos hingamisdepressiooniga ja hüpotensiooniga, mis võib olla šokitaolise seisundi tekitamiseks piisavalt tugev. Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ilmnevad lihase nõrkusest või jäikusest ja üldisest või lokaliseerunud värisemisest, nagu on näidanud vastavalt akineetilised või agitaani tüübid. Juhusliku üleannustamise korral esines kaheaastase lapsega hüpertensioon, mitte hüpotensioon. Arvesse tuleks võtta torsade de pointesiga seotud EKG muutuste riski.

(Lisateavet torsade de pointes kohta leiate kõrvaltoimest. )

Ravi

Kuna spetsiifiline antidoot puudub, on ravi eriti toetav. Patenditaolised hingamisteed tuleb määrata orofarüngeaalse hingamisteede või endotrahheaalse toru või pikaaegse kooma korral trahheostoomiadiga. Hingamisdepressiooni võib ära hoida kunstliku hingamise ja mehaaniliste respiraatoritega. Intravenoossete vedelike, plasma või kontsentreeritud albumiini ja vasopressori toimeainete nagu metaraminooli, fenüülefriini ja norepinefriini kasutamine võib neutraliseerida hüpotensiooni ja vereringe kollapsi. Epinefriini ei tohi kasutada. Tõsiste ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral tuleb manustada parkinsonivastaseid ravimeid, mida tuleks jätkata mitu nädalat ja seejärel järk-järgult eemaldada, kuna võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid. EKG ja elutähtsate näitajate jälgimist tuleks eriti jälgida QT-intervalli pikenemise või rütmihäirete nähtude suhtes ning seire peaks jätkuma, kuni EKG on normaalne. Raskeid arütmiase tuleb ravida sobiva antiarütmiaga.

VASTUNÄIDUSTUSED

Kuna HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-detsanoaat) 50 ja HALDOL-dekanoaadi (haloperidool-detsanoaat) 100 farmakoloogilised ja kliinilised toimed on seotud aktiivse ravimiga HALDOL (haloperidool), on HALDOLi vastunäidustused, hoiatused ja lisainformatsioon, mis on modifitseeritud ainult selleks, et peegeldada pikaajaline tegevus.

HALDOL on vastunäidustatud raske toksilise kesknärvisüsteemi depressiooni või koomaalseisundi korral mis tahes põhjusel ning inimestel, kes on selle ravimi suhtes ülitundlikud või kellel on Parkinsoni tõbi.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 50 ja HALDOL-dekanoaat (haloperidool-dekanoaat) 100 on HALDOLi (haloperidool) pika toimeajaga vormid. Haloperidool-detsanoaadi peamised toimed ei erine HALDOL-i omadest, välja arvatud toime kestus. Haloperidool blokeerib dopamiini toimet ja suurendab selle käibekasvu; aga täpne toimemehhanism ei ole teada.

Haloperidooli dekanoaadi manustamine seesamiõlis annab haloperidooli aeglase ja püsiva vabanemise. Haloperidooli plasmakontsentratsioon tõuseb järk-järgult, saavutades maksimaalse väärtuse ligikaudu 6 päeva pärast süstimist ja seejärel langetades, mille näiline poolväärtusaeg on ligikaudu 3 nädalat. Püsiseisundi plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast kolmandat või neljandat annust. Haloperidooli dekanoaadi ja haloperidooli plasmakontsentratsiooni suhe on alla 450 mg annuste puhul ligikaudu lineaarne. Siiski tuleb märkida, et pärast intramuskulaarset süstimist haloperidool-detsanoaadi farmakokineetika võib subjektidel olla suhteliselt erinev.

Patsientide informatsioon

Haloperidool-detsanoaat võib kahjustada vaimseid ja / või füüsilisi võimeid, mis on vajalikud ohtlike ülesannete täitmiseks, nagu masinate käsitsemine või mootorsõiduki juhtimine. Ambulatoorsele patsiendile tuleb vastavalt hoiatada.

Alkoholi ja selle ravimi kasutamist tuleks vältida võimalike lisandite ja hüpotensiooni tõttu.

Populaarsed Kategooriad