Elocon

Anonim

ELOCON®
(mometasoonfuroaat) kreem, 0, 1%

KIRJELDUS

ELOCON (mometasoonfuroaat) kreem, 0, 1% sisaldab mometasoonfuroaati paikseks kasutamiseks. Mometasoonfuroaat on põletikuvastase toimega sünteetiline kortikosteroid.

Mometasoonfuroaat on keemiliselt molekulmassiga 9a, 21-dikloro-11p, 17-dihüdroksü-16a-metüülpregna-1, 4-dieen3, 20-dioon 17- (2-furoaat) empiirilise valemiga C27H30CI2O6, molekulmass 521, 4 ja järgmine struktuurivalem:

Mometasoonfuroaat on valge või valkjas pulber, mis on vees praktiliselt lahustumatu, kergelt lahustuv oktanoolis ja mõõdukalt lahustuv etüülalkoholis.

Iga ELOCONi kreemi 0, 1% sisaldus sisaldab 1 mg mometasoonfuroaati alumiiniumtärklise oktenüülsuktsinaadi (Gamma kiiritatud), heksüleenglükooli, hüdrogeenitud sojaoa letsitiini, fosforhappe, puhastatud vee, titaandioksiidi, valge pehme parafiini valge või määrdunudvalge kreemialusel ja valge vaha.

INDIKATSIOONID

ELOCON® kreem on kortikosteroid, mis on näidustatud 2-aastastel või vanematel patsientidel kortikosteroidide suhtes reageerivate dermatooside põletikuliste ja kihelustumiste ilmingute leevendamiseks.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Kandke ELOCON Cream õhuke kile mõjutatud nahapiirkondadele üks kord päevas. ELOCON'i kreemi võib kasutada 2-aastastel ja vanematel lastel. Kuna ELOCON'i kreemi ohutus ja efektiivsus ei ole alla 2-aastaste laste puhul kindlaks tehtud; kasutamine selles vanuserühmas ei ole soovitatav (vt HOIATUSED JA HOIITUSED ning kasutamine spetsiifilistes populatsioonides ).

Ravi tuleb lõpetada kontrolli saavutamisel. Kui 2 nädala jooksul paranemist ei täheldata, võib osutuda vajalikuks diagnoosi uuesti hindamine. ELOCON'i kreemi ohutus ja efektiivsus lastel enam kui 3 nädala jooksul ei ole tõestatud.

ELOCONi kreemi ei tohi kasutada oklusiivsete kastmetega, kui arst ei ole määranud. Pesemiskohalt ei tohi kasutada ELOCONi kreemi, kui laps vajab endiselt mähkmeid või plastist püksteid, kuna need rõivad võivad moodustada oklusiivkaitsekreemi.

ELOCON Cream on mõeldud ainult toopiliseks kasutamiseks. See ei ole mõeldud suu kaudu, oftalmoloogiliseks või intravaginaalseks kasutamiseks.

Vältige selle kasutamist näole, kubemele või aksillale.

KUIDAS TOETUD

Annustamisvormid ja tugevused

Kreem, 0, 1%. Iga ELOCON kreemi gramm sisaldab 1 mg mometasoonfuroaati valge kuni valkja tooniga sile ja homogeenne koorepõhi.

Ladustamine ja käitlemine

ELOCONi kreem on valget kuni valkjas värviga ja see tarnitakse 15-grammistel (NDC 0085-3149-01) ja 50-grammistel ( NDC 0085-3149-03) torudel.

Hoida temperatuuril 25 ° C (77 ° F); lubatud ekskursioonid on 15-30 ° C (59-86 ° F) (vt. USP kontrollitud ruumitemperatuur ). Vältige liigset kuumust.

Valmistatud: Merck Sharp & Dohme Corp., Merck & Co., Inc. tütarettevõte, Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Toodetud: Schering-Plough Labo NV, Heist-op-den-Berg, Belgia. Muudetud: aprill 2013

KÕRVALMÕJUD

Kuna kliinilised uuringud viiakse läbi laialdaselt erinevatel tingimustel, ei tohi ravimi kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimete kiirust otseselt võrrelda teise ravimi kliinilistes uuringutes ning need ei pruugi kajastada kliinilises praktikas täheldatud määrasid.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes, kus osales 319 isikut, oli ELOCON-kreemi kasutamisega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus 1, 6%. Teatatud reaktsioonid hõlmavad põletust, sügelust ja naha atroofiat. Samuti on saadud ELOCONi kreemi kasutamisega seotud roosvistrikest aruanded. Kontrollitud kliinilistes uuringutes (n = 74), milles osalesid 2 ... 12-aastased lapsed, oli ELOCON-kreemi kasutamisega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus ligikaudu 7%. Teatatud reaktsioonid hõlmavad nõrgenemist, sügelust ja furunkuloosi.

Kliinilistes uuringutes teatati, et 4% -l 182-st pediaatrilisest uuringust 6 ... 2-aastasele patsiendile olid järgmised kõrvaltoimed tõenäoliselt või tõenäoliselt seotud ELOCON-kreemiga: vähenenud glükokortikoidi tase 2; paresteesia, 2; follikuliit, 1; monilias, 1; bakteriaalne infektsioon, 1; naha depigmentatsioon, 1. kliinilises uuringus 97 patsiendil, keda raviti ELOCON Cream'iga, täheldati järgmisi naha atroofia tunnuseid: säraus, 4; telangiektaasia, 1; elastsuse kaotus 4; normaalse naha märgistuse kaotus 4; kõhnus, 1; ja verevalumid, 1.

Kohalike kortikosteroidide kasutamisel on teatatud järgmistest täiendavatest kohalikest kõrvaltoimetest, kuid oklusiivsete sidemete kasutamisel võib neid esineda sagedamini. Need reaktsioonid on: ärritus, kuivus, follikuliit, hüpertrichoos, akne-vormilised lööbed, hüpopigmentatsioon, perioraldermatiit, allergiline kontaktdermatiit, sekundaarne infektsioon, striae ja miliaria.

RAVIVAHETID

ELOCON Cream'iga ei ole ravimiohutuse uuringuid läbi viidud.

HOIATUSED

Kuulub osana KAHJUSTUSTE jaotisest.

HOIITUSED

Mõju endokriinsüsteemile

Toopiliste kortikosteroidide süsteemne imendumine võib tekitada pöörduvat hüpotaalamuse-ajuripatsi-neerupealise (HPA) telje supressiooni, mille tagajärjel võib tekkida glükokortikosteroidide puudulikkus. See võib ilmneda ravi ajal või pärast ravi lõpetamist. Kushingi sündroomi, hüperglükeemia ja glükosuria manifestatsioonid võivad tekkida ka mõnedel patsientidel ravi ajal paiksete kortikosteroidide süsteemse imendumisega. Faktorid, mis põhjustavad patsiendile paikapärase kortikosteroidi kasutamist HPA telje supresseerimise vastu, hõlmavad kõrge patogeensusega steroidide, suurte ravi pindade kasutamist, pikaajalist kasutamist, oklusiivsete sidemete kasutamist, naha barjääri muutusi, maksapuudulikkust ja noorukit.

Süsteemse imendumise võimaluse tõttu võib paikselt manustatavate kortikosteroidide kasutamine eeldada, et HPA telje supressiooni perioodiliselt hinnatakse patsiente. Seda võib teha, kasutades adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) stimulatsiooni testi.

Uuringus, milles hinnati mometasoonfuroaatkreemi mõju HPA-teljele, manustati 15 grammi kuus täiskasvanud psoriaasi või atoopilise dermatiidi täiskasvanud isikule 7 päeva jooksul kaks korda päevas. Tulemused näitavad, et ravim põhjustas neerupealiste kortikosteroidi sekretsiooni kerget langust.

Kui täheldatakse HPA telje supressiooni, tuleb proovida ravimit järk-järgult eemaldada, vähendada ravimi kasutamise sagedust või asendada vähem tugevat kortikosteroidi. HPA-telje funktsioonide taastamine on üldiselt kohe pärast paikselt manustatavate kortikosteroidide katkestamist. Mõnikord võivad tekkida glükokortikosteroidide puudulikkuse tunnused ja sümptomid, mis vajavad täiendavaid süsteemseid kortikosteroide.

Pediaatrilised patsiendid võivad suurema nahapinna ja keha massi suhte tõttu suuremaid süsteemseid toksilisi mõjusid saada ekvivalentsete annuste tõttu (vt " Kasutamine teatud populatsioonides" ).

Allergiline kontaktdermatiit

Kui ärritus areneb, tuleb ELOCONi kreem katkestada ja kehtestada sobiv ravi. Kortikosteroidide dermatiidi allergiat tavaliselt diagnoositakse pigem paranemise kui tervisehäire jälgimisega kui kliinilise ägenemise märkimisega, nagu ka enamik paikseid tooteid, mis ei sisalda kortikosteroide. Selline tähelepanek tuleks kinnitada asjakohase diagnostilise plaastri testimisega.

Samaaegne nahainfektsioon

Kui kaasnevad nahainfektsioonid esinevad või arenevad, tuleb kasutada sobivat seenevastast või antibakteriaalset ainet. Kui soodsat vastust ei esine viivitamatult, tuleb ELOCONi kreemi kasutamine katkestada, kuni nakkus on piisavalt kontrollitud.

Mittekliiniline toksikoloogia

Kantserogenees, mutagenees, viljakuse langus

ELOCON Cream'i kantserogeensuse potentsiaali hindamiseks ei ole läbi viidud pikaajalisi loomkatsetes tehtud uuringuid. Mometasoonfuroaadi pikaajalised kantserogeensuse uuringud viidi läbi sissehingamise teel rottidel ja hiirtel. 2-aastases Sprague Dawley rottidel läbiviidud kartsinogeensuse uuringus ei ilmnenud mometasoonfuroaadi kasvajate statistiliselt olulist suurenemist inhaleeritavates annustes kuni 67 mikrogrammi / kg (ligikaudu 0, 04 kordne ELOCON Cream'i hinnanguline maksimaalne kliiniline paikne doos, mis põhineb mcg / m²) . 19 kuu jooksul läbi viidud kartsinogeensuse uuringus Šveitsi CD-1 hiirtel ei ilmnenud mometasoonfuroaadi kasvajate esinemissageduse statistiliselt olulist suurenemist inhaleeritavate annuste korral kuni 160 mcg / kg (ligikaudu 0, 05 korda suurem ELOCON Cream'i maksimaalne kliiniline paikne doos mcg / m² alusel).

Mometasoonfuroaat suurendas hiina hamstri munasarjade katses in vitro kromosomaalseid aberratsioone, kuid ei suurendanud kromosomaalsete aberratsioone in vivo hiire hamstri kopsu rakkude testis. Mometasoonfuroaat ei olnud Amesi test ega hiirte lümfoomi test mutageenne ning see ei olnud klastogeenne in vivo hiire mikrotuumade analüüsil, roti luuüdi kromosomaalse aberratsiooni analüüsil või hiire isasüdamike rakkude kromosomaalse aberratsiooni analüüsil. Mometasoonfuroaat ei põhjustanud ka roti hepatotsüütide in vivo plaanivat DNA sünteesi.

Rottidel reproduktiivsetes uuringutes ei toodetud isastel ja emastel rottidel fertiilsuse kahjustust subkutaansete annustega kuni 15 μg / kg (ligikaudu 0, 01 kordne ELOCON Cream'i hinnanguline maksimaalne kliiniline paikne annus, μg / m²).

Kasuta spetsiifilistes populatsioonides

Rasedus

Teratogeensed mõjud - rasedus C-kategooria

Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Seetõttu tuleb ELOCONi kreemi kasutada raseduse ajal ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele võimaliku ohtu.

Laboratoorsetes loomades on kortikosteroidid teratogeensed, kui neid manustatakse süsteemselt suhteliselt väikestes annustes. On näidatud, et mõned kortikosteroidid on teratogeensed pärast laboriloomade nahale manustamist.

Rasedate rottide, küülikute ja hiirte manustamisel suurenes mometasoonfuroaat loote väärarengud. Annuste, mis põhjustasid väärarenguid, vähenes ka loote kasvu, mõõdetuna väiksema loote kaaluga ja / või hilinenud luustumisega. Mometasoonfuroaat põhjustas rottidel raseduse lõppedes ka düstoosiat ja sellega seotud tüsistusi.

Hiirtel põhjustas mometasoonfuroaat subkutaansel manustamisel 60 μg / kg ja kõrgemat lõhenemist. Loote elulemust vähendati 180 μg / kg. 20 μg / kg toksilisust ei täheldatud. (Hiirte annused 20, 60 ja 180 mcg / kg on ELOCON Cream'i hinnanguliselt maksimaalsel kliinilises toopilises annuses ligikaudu 0, 01, 0, 02 ja 0, 05 μg / m 2).

Rottidel tekitas mometasoonfuroaat toopiliseid annuseid 600 mkg / kg kohta ja üle selle. Annus 300 mikrogrammi / kg põhjustab ossifikatsiooni hilinemist, kuid ei esine väärarenguid. (Annused 300 ja 600 mikrogrammi kilogrammi kohta rottidel on ligikaudu 0, 2 ja 0, 4 korda suuremad ELOCON Cream'i kliinilisest maksimaalsest kliinilisest annusest mcg / m² põhjal.)

Küülikute puhul põhjustas mometasoonfuroaat mitmekordseid väärarenguid (nt paindunud eesmised käpad, sapipõie agenesus, nabapelkad, hüdrotsefaalia) paiksetel annustel 150 mikrogrammi / kg ja üle selle (ligikaudu 0, 2 korda ELOCONi kreemi maksimaalse kliinilise paikse annuse kohta mcg / m²). Suukaudse uuringu tulemusena suurenes mometasoonfuroaadi resorptsioon ja põhjustas kõhuõõne ja / või peavalu (hüdrotsefaalia ja kupli pea) 700 mcg / kg. Kõige enam 2800 mikrogrammi kilogrammi kehamassi kohta katkestati või resorbeeriti. 140 μg / kg toksilisust ei täheldatud. (Küülikute annused 140, 700 ja 2800 mcg / kg on ligikaudu 0, 2, 0, 9 ja 3, 6 korda suurem ELOCON Cream'i kliinilisest maksimaalsest kliinilisest annusest mcg / m² põhjal.)

Kui rottidel manustati mometasoonfuroaadi subkutaanselt kogu raseduse ajal või raseduse järgnevatel etappidel, põhjustas 15 mcg / kg pikaajalist ja rasket tööjõudu ning vähendas elussündide arvu, sünnikaalu ja varajase poisi ellujäämist. Sarnaseid toimeid ei täheldatud 7, 5 μg / kg juures. (Annused 7, 5 ja 15 mikrogrammi / kg kohta rottidel on ligikaudu 0, 005 ja 0, 01 korda suurem ELOCONi kreemi hinnangulistest maksimaalsetest kliinilistest paiksetest annustest mcg / m² alusel).

Hooldavad emad

Süsteemselt manustatud kortikosteroidid esinevad inimese rinnapiima ja võivad pärssida kasvu, häirida endogeensete kortikosteroidide tootmist või põhjustada muid ebasoovitavaid toimeid. Ei ole teada, kas kortikosteroidide paikne manustamine võib põhjustada piisava süsteemse imendumise, et toota avastatavaid koguseid inimese rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad inimese rinnapiima, tuleb ELOCONi kreemi manustada imetavale naistele ettevaatusega.

Pediaatriline kasutamine

ELOCONi kreemi võib 2-aastastel ja vanematel lastel olla ettevaatlik, kuigi ravimi kasutamise ohutust ja efektiivsust enam kui 3 nädala jooksul ei ole kindlaks tehtud. Kuna ELOCON-kreemi ohutus ja efektiivsus lastel alla 2-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud, ei ole selle kasutamine selles vanuserühmas soovitatav.

Pediaatrilises uuringus manustati ELOCON kreemi üks kord päevas 24 atoopilise dermatiidi kohta, kellest 19 isikut vanuses 2 ... 12 aastat. Enamik patsiente kustutati 3 nädala jooksul. ELOCON Cream põhjustas HPA telje supressiooni umbes 16% -l lastel vanuses 6 ... 23 kuud, kellel oli enne ravi alustamist Cortrosyn'i testiga normaalne neerupealiste funktsioon, ja neid raviti ligikaudu 3 nädala jooksul keskmise keha pindala on 41% (vahemikus 15% -94%). Supressiooni kriteeriumid olid: basaalkortisooli tase ≤ 5 mcg / dl, 30-minutilise stimuleerimisjärgse taseme ≤ 18 mcg / dl või suurenemine <7 mcg / dl. Järelkontroll 2-4 nädala jooksul pärast katse lõpetamist, mis on saadaval 5 isikule, näitas, et 1 subjekt näitas supresseeritud HPA telje funktsiooni, kasutades samu kriteeriume. Selles populatsioonis ei ole paikseid kortikosteroide pikaajalist kasutamist (vt CLINICAL PHARMACOLOGY ).

Kuna nahapinna pindala ja kehamass on suuremad, on lastel suurema riski kui HPA telje supressiooni ja Cushingi sündroomi puhul täiskasvanutel, kui neid ravitakse paikselt manustatavate kortikosteroididega. Seepärast on neil ka suurem neerupealiste puudulikkuse oht ravi katkestamise ajal ja / või pärast seda. Pediaatrilised patsiendid võivad naha atroofiaga, sealhulgas striae, kui neid ravitakse paikselt manustatavate kortikosteroididega, võib olla tundlikum kui täiskasvanutel. Lapsed, kes manustavad paikselt kortikosteroide enam kui 20% kehapinnast, on suurem HPA telje supressiooni oht.

Patsientidel, kes saavad paikselt manustatavaid kortikosteroide, on teatatud HPA-telje supressioonist, Cushingi sündroomist, lineaarsest kasvu aeglustumisest, kehakaalu vähenemisest ja intrakraniaalsest hüpertensioonist. Lastel on neerupealiste supressiooni nähtudeks madal kortisooli plasmakontsentratsioon ja AKTH-i stimuleerimise vastuse puudumine. Intrakraniaalse hüpertensiooni manifestatsioonid hõlmavad ka kõhupuhituse, peavalu ja kahepoolset papillidee.

ELOCON'i kreemi ei tohi kasutada mähkmete dermatiidi raviks.

Geriatriline kasutamine

ELOCONi kreemi kliinilised uuringud hõlmasid 190 isikut, kes olid 65-aastased ja vanemad ning 39 isikut, kes olid 75-aastased ja vanemad. Nende isikute ja nooremate isikute vahel ei täheldatud üldisi erinevusi ohutuse ega efektiivsuse osas ning muud kliinilised kogemused ei ole kindlaks teinud vanemate ja nooremate patsientide ravivastuste erinevust. Kuid mõnede vanemate inimeste suuremat tundlikkust ei saa välistada.

ÜLEVAADE

Toopiliselt manustatav ELOCONi kreem võib süsteemset toimet tekitada piisavas koguses imenduda (vt HOIATUSED JA HOIITUSED ).

VASTUNÄIDUSTUSED

Puudub.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Tegevusmehhanism

Mometasoonfuroaadil on sarnaselt teiste lokaalsete kortikosteroididega põletikuvastased, põletikuvastased ja vasokonstriktiivsed omadused. Üldiselt on paiksete steroidide põletikuvastase toime mehhanism ebaselge. Kuid arvatakse, et kortikosteroide toimib fosfolipaasi A2 inhibeerivate valkude induktsioon, mida kolmekuuliselt nimetatakse lipokortiinideks. On ootuspärane, et need valgud kontrollivad põletiku tugevate vahendajate, nagu prostaglandiinide ja leukotrieenide, biosünteesi, inhibeerides nende tavalise prekursori arahhidoonhappe vabanemist. Arachidoonhape vabaneb fosfolipaasist A2 membraanfosfolipiididest.

Farmakodünaamika

ELOCON Cream'iga läbi viidud uuringud näitavad, et võrreldes teiste lokaalsete kortikosteroididega on see potentsiaalses keskkonnas.

Uuringus, milles hinnati mometasoonfuroaatkreemi mõju HPA-teljele, manustati 15 grammi kuus täiskasvanud psoriaasi või atoopilise dermatiidi täiskasvanud isikule 7 päeva jooksul kaks korda päevas. Koorutati ilma oklusioonita vähemalt 30% kehapinnast. Tulemused näitasid, et ravim põhjustas adrenokortikosteroidide sekretsiooni kerget langust (vt HOIATUSED JA KOHUSTUSED).

Avatud HPA-telje ohutusuuringus osales üheksatemit seitse lastega 6 kuni 23 kuud, kellel oli atoopiline dermatiit. ELOCONi kreemi manustati üks kord päevas ligikaudu 3 nädala jooksul kehapinda 41% (vahemikus 15% -94%). Enne 16% patsientidest, kellel oli enne Cortrosyn-testi alustamist normaalne neerupealine funktsioon, täheldati neoplaaside supressiooni ravi lõpus ELOCON Cream'iga. Supressiooni kriteeriumid olid: basaalkortisooli tase ≤ 5 mcg / dl, 30-minutilise stimuleerimisjärgse taseme ≤ 18 mcg / dl või suurenemine <7 mcg / dl. 2 kuni 4 nädala möödumisel pärast ravi katkestamist, mis on saadaval 5 isikule, näidati ühesugustes kriteeriumides kasutatavat HPA-telje rõhu all hoidmist, kasutades samu kriteeriume (vt Kasutamine spetsiifilistes populatsioonides ).

Farmakokineetika

Toopiliste kortikosteroidide perkutaanse imendumise ulatus määratakse kindlaks paljude teguritega, sealhulgas sõidukiga ja epidermaalse barjääri terviklikkusega. Uuringud inimestega näitavad, et ligikaudu 0, 4% ELOCON kreemi kasutatavast doosist siseneb vereringesse pärast 8-tunnilist kokkupuudet normaalsel nahal ilma oklusioonita. Põletik ja / või muud haiguslikud protsessid nahas võivad suurendada nahaalust imendumist.

Kliinilised uuringud

ELOCONi kreemi ohutust ja efektiivsust kortikosteroidile reageerivate dermatooside ravis hinnati kahes randomiseeritud, topeltpimedas, kontrollitud kliinilises uuringus, üks psoriaasi ja üks atopilise dermatiidi korral. Nendes uuringutes hinnati kokku 366 isikut (12-81-aastast), kellest 177 sai ELOCON-kreemi ja 181 isikut sai sõiduki kreemi. ELOCON'i kreemi või kreemi kasutatakse üks kord päevas 21 päeva jooksul.

Mõlemad uuringud näitasid, et ELOCON Cream on efektiivne psoriaasi ja atoopilise dermatiidi raviks.

Patsientide informatsioon

Informeerige patsiente järgmistest:

  • Kasutage ELOCON Cream'i vastavalt arsti juhistele. See on ainult välispidiseks kasutamiseks.
  • Vältige kontakti silmadega.
  • Ärge kasutage ELOCONi kreemi näol, alaarengul ega kubemetel, kui arst ei ole määranud.
  • Ärge kasutage ELOCON'i kreemi mistahes muu häire korral, kui see oli ette nähtud.
  • Töödeldud nahapiirkonda ei tohi riivida ega muul viisil kaetud või pakendada, et see oleks oklusiivne, välja arvatud juhul, kui arst on seda määranud.
  • Teatage arstile kohalike kõrvaltoimete kohta ilmnenud märkidest.
  • Soovitage patsientidele, et ELOCON Cream'i ei kasutata mähkmete dermatiidi raviks. Ärge kasutage ELOCONi kreemi mähepesa, sest mähkmed või plastpüksid võivad moodustada oklusiivkaitsekreemi.
  • Katkestada ravi, kui saavutatakse kontroll. Kui 2 nädala jooksul paranemist ei täheldata, pöörduge arsti poole.
  • Ärge kasutage teisi kortikosteroide sisaldavaid tooteid ELOCON Cream'iga ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata.

Populaarsed Kategooriad