Cortone

Anonim

Kortisoonatsetaattabletid, USP

KIRJELDUS

Kortisoonatsetaat on glükokortikoid. Glüko-kortikoidid on looduslikult esinevad ja sünteetilised neerupealiste kortikosteroidid, mis imenduvad kergesti seedetraktist. Kortisoonatsetaat on valge või peaaegu valge, lõhnatu kristalliline pulber. See on vees lahustumatu; kloroformis vabalt lahustuv; lahustub dioksaanis; atsetoonis raskesti lahustuv; alkoholis veidi lahustuv.

Kortisoonatsetaadi keemiline nimetus on retsept-4-een-3, 11, 20-trioon, 21- (atsetüüloksü) -17-hüdroksüülrühm ja molekulmass 402, 49. Allpool on esitatud struktuurivalem:

Kortisoonatsetaadi tabletid on saadaval 2 tugevuses: 5 mg või 10 mg. Mitteaktiivsed koostisained: kaltsiumstearaat, maisitärklis, laktoos, mineraalõli, sorbhape, sahharoos.

INDIKATSIOONID

Kortisoonatsetaat on näidustatud järgmistel tingimustel:

1.Endokriinsed häired

Esmane valik on primaarne või sekundaarne adrenokortikaalne puudulikkus (hüdrokortisoon või kortisoon), sünteetilised analoogid võivad olla kasutatavad koos mineralokortikoidega, kui see on asjakohane, eriti väikelastel juhtudel on mineralokortikoidi lisandumine)

Kaasasündinud adrenaalse hüperplaasia

Vähiga seotud hüperkaltseemia

Kõhuõõne türeoidiit

2. Reumaatilised häired

Täiendav ravi lühiajaliseks manustamiseks (patsiendi levik ägeda episoodi või ägenemise korral): Psoriaatiline artriit Reumatoidartriit, sealhulgas juveniilne reumatoidartriit (valitud juhtudel võib osutuda vajalikuks madala annusega säilitusravi)

Anküloseeriv spondüliit

Posttraumaatiline osteoartriit

Äge ja alaägeline bursiit

Osteoartriidi sünoviit

Äge nonspecific tenosynovitis

Epikondüliit Äge podagra artriit

3.Kollageenihaigused

Ägenemise või hooldusravi ajal valitud juhtudel:

Süsteemne erütematoosne luupus

Äge reumaatiline kardiit

Süsteemne dermatomüosiit (polümüosiit)

4.Dermatoloogilised haigused

Pemfigus

Exfoliatiivne dermatiit

Bulloosne herpetiformi dermatiit

Mükoosi fungoides Tõsine multiformne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom)

Raske psoriaas

Raske seborröa dermatiit

5.Allergilised riigid

Tõsiste või töövõimetute allergiliste seisundite kontrollimine tavapärase ravi piisavate uuringute läbiviimiseks.

Hooajaline või pidev allergiline riniit

Kontaktdermatiit

Atoopiline dermatiit

Seerumihaigused

Uimastite ülitundlikkusreaktsioonid

Bronhiaalastma

6. Oftalmoloogilised haigused

Rasked ägedad ja kroonilised allergilised ja põletikulised protsessid, mis hõlmavad silma ja selle lisaküsimusi nagu:

Allergiline konjunktiviit

Esiosa põletik

Keratiit

Allergilised sarvkesta marginaalsed haavandid

Difuusne tagumine uveiit ja koroidiit

Herpes zoster ophthalmicus

Iiriit ja iridotsükliline haigus

Optiline neuriit

Korioretiniit

Sümpaatiline oftalmoloogia

7. respiratoorsed haigused

Sümptomaatiline sarkoidoos

Loeffleri sündroomi ei saa muude vahenditega juhtida

Pulmonaliseeruv või levitatud kopsutuberkuloos, kui seda kasutatakse samaaegselt sobiva tuumorivastase kemoteraapiaga

Berüllioos

Aspireeriv pneumoniit

8.Hematoloogilised häired

Idiopaatiline trombotsütopeeniline purpur täiskasvanutel

Omandatud (autoimmuunne) hemolüütiline aneemia

Sekundaarne trombotsütopeenia täiskasvanutel

Eritroblastopenia (RBC aneemia)

Kaasasündinud (erütroidne) hüpoplastiline aneemia

9.Neoplastilised haigused

Palliatiivseks juhtimiseks:

Leukemiad ja lümfoomid täiskasvanutel

Lapsepõhine äge leukeemia

10. Eemalikud riigid

Diureesi või valgu-uria remissioon urtikaarse neurootilise sündroomi korral, ilma ureemia, idiopaatilise või erütematoosse luupuse tõttu

11. Seedetrakti haigused

Patsiendi levik haiguse kriitilises perioodis järgmises: haavandiline koliit piirkondlik enteriit

12. Mitmesugused

Tuberkuloosne meningiit koos subaraknoidsete plokkide või eelseisva plokkiga, kui seda kasutatakse samaaegselt sobiva tuumorivastase kemoteraapiaga

$config[ads_text5] not found

Trihhinoos neuroloogilise või müokardi lisamisega

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Kortisoonatsetaadi esialgne annus võib varieeruda 25 kuni 300 mg päevas sõltuvalt ravitava haigusseisundiga. Väiksemate olukordade korral piisab üldiselt väiksematest doosidest; samas kui valitud patsientidel võib olla vajalik suurem algannus. Algannust tuleb säilitada või korrigeerida, kuni on täheldatud rahuldavat vastust. Kui pärast mõistlikku ajavahemikku ei saada rahuldavat kliinilist vastust, tuleb kortisoonatsetaat katkestada ja patsient viia teise sobivasse teraapiasse. TÄHELEPANU ON Rõhutada, et annustamisnõuded on muutlikud ja neid tuleb individuaalselt käsitleda ravikuuri ja patsiendi ravivastuse alusel. Pärast soodsa vastuse märkimist tuleb kindlaks määrata õige säilitusannus, vähendades algse ravimi annust väikestes dekreetides sobivate ajavahemike tagant, kuni saavutatakse madalaim annus, mis säilitab piisava kliinilise ravivastuse. Tuleb meeles pidada, et narkootikumide annustamiseks on vaja pidevat seiret. Olukordades, mis võivad vajalikuks osutuda annuse korrigeerimiseks, on muutused kliinilises seisundis, mis on tingitud haigusprotsessi remissioonidest või ägenemisest, patsiendi individuaalsest ravivastusest ja patsiendi kokkupuutest stressiga seotud olukordades, mis ei ole otseselt seotud ravitava haigusüksusega; viimases olukorras võib osutuda vajalikuks suurendada kortisoonatsetaadi annust perioodi jooksul, mis on kooskõlas patsiendi seisundiga. Kui pärast pikaajalist ravi tuleb ravim katkestada, on soovitatav selle võtmine pigem järk-järgult, mitte järsult.

KUIDAS TOETUD

Kortisoonatsetaadi tabletid, USP on saadaval järgmistes tugevustes ja pakendisuurustes:

5 mg

(valge, ümmargune, löök, trükitud UPJOHN 15)

$config[ads_text6] not found

Pudelid 50 ................................................... .. NDC 0009-0015-01

10 mg

(valge, ümmargune, löök, trükitud UPJOHN 23)

100 pudelid ................................................... .. NDC 0009-0023-01

Hoida temperatuuril 20 ° C kuni 25 ° C (68 ° C kuni 77 ° F) hoitud toatemperatuuril (vt USP).

Pharmacia & Upjohn Company

Pharmacia Corporationi Kalamazoo tütarettevõte, MI 49001, USA, parandatud veebruar 2002, 810 931 813 692851

KÕRVALMÕJUD

Vedeliku ja elektrolüütide häired

Naatriumi retentsioon

Kaaliumikaotus

Vedeliku retentsioon

Hüpokaleemiline alkaloos

Südame paispuudulikkus tundlikel patsientidel

Hüpertensioon

Lihas-skeleti

Lihasnõrkus

Vertebraalse kompressiooni luumurrud

Steroidne müopaatia

Reieluu ja alakehade aspeptiline nekroos

Lihasmassi kaotus

Osteoporoos

Tendonipuudus, eriti Achilleuse kõõluses

Pikkade luude patoloogiline murd

Seedetraktist

Peptilise haavandi võimalikud perforatsioonid ja hemorraagia

Kõhu kõhulahtisus

Haavandiline esophagitis

Pankreatiit

Pärast kortikosteroidide ravi on täheldatud alaniini transaminaasi (ALT, SGPT), asparagiinsoola (AST, SGOT) ja leelisfosfataasi aktiivsuse suurenemist. Need muutused on tavaliselt väikesed, neid ei seostata ühegi kliinilise sündroomiga ja need on ravi katkestamisel pöörduvad.

Dermatoloogiline

Haavade paranemise halvenemine

Näo erüteem

Õrn habras nahk

Suurenenud higistamine

Petechiae ja ekhümoosid

Võib suruda reaktsioonid nahatestidele

Neuroloogiline

Suurenenud intrakraniaalne rõhk papil-ledema (pseudotumor cerebri) tavaliselt pärast ravi

Krambid

Vertiigo

Peavalu

Endokriin

Menstruatsioonirünnakud

Laste kasvu pärssimine

Kushingoidse oleku areng

Vähendatud süsivesikute taluvus

Sekundaarne adrenokortikaalne ja hüpofüüsi reaktsioon, eriti stressi ajal, nagu trauma, operatsioon või haigus

Latentse diabeedi manifestatsioonid Suuremad nõudmised insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete kasutamisele diabeetikutel

Oftalmoloog

Tagumine subkapsulaarne katarakt Glaukoom

Suurenenud silmasisene rõhk Exophthalmos

Ainevahetus

Negatiivne lämmastiku tasakaalu tõttu valgu katabolism

RAVIVAHETID

Allpool loetletud farmakokineetilised koostoimed võivad olla kliiniliselt olulised. Maksaensüümide tekkeks kasutatavad ravimid, nagu fenobarbitaal, fenütoiin ja rifampiin, võivad suurendada kortikosteroidide kliirensit ja soovitud ravivastuse saavutamiseks võib vajalikuks osutuda kortikosteroidide annuse suurendamine. Sellised ravimid nagu troleandomütsiin ja ketokonasool võivad inhibeerida kortikosteroidide metabolismi ja seega vähendada nende kliirensit. Seetõttu tuleb steroidset toksilisuse vältimiseks tiitrida kortikosteroidi annust. Kortikosteroidid võivad suurendada krooniliste suurte annuste aspiriini kliirensit. See võib viia salitsülaadi seerumi taseme languseni või suurendada salitsülaadi toksilisuse ohtu, kui kortikosteroid vabaneb. Hüpopro-tromboemiat põdevatel patsientidel tuleb aspiriini kasutada ettevaatlikult koos kortikosteroididega. Kortikosteroidide toime suukaudsetele antikoagulantidele on muutuv. Kortikosteroidide samaaegsel manustamisel on teatatud antikoagulantide tõhustatud ja vähenenud efektidest. Seepärast tuleb soovitud antikoagulantsefekti säilitamiseks jälgida koagulatsiooniindeksite olemasolu.

HOIATUSED

Ebatavalise stressi tõttu kortikosteroidravi saavatel patsientidel on kiiretoimeliste kortikosteroidide suurenenud annus näidustatud enne, stressiolukorra ajal ja pärast seda.

Kortikosteroidid võivad maskeerida mõningaid infektsiooni märke ja nende kasutamise ajal võivad ilmneda uued infektsioonid. Mis tahes patogeeni nakkused, sealhulgas viiruslikud, bakteriaalsed, seen-, algtoe- või helmintoossed infektsioonid mis tahes kehaasukohas, võivad olla seotud kortikosteroide kasutamisega üksinda või kombinatsioonis teiste raku immuunsust, humoraalset immuunsust mõjutavate immunosupressiivsete ainetega või neutrofiilide funktsioon. 1

Need infektsioonid võivad olla kerged, kuid võivad olla tõsised ja mõnikord surmaga lõppevad. Suurenenud kortikosteroidide annustega suureneb infektsioossete komplikatsioonide esinemissagedus. 2 Kortikosteroidide kasutamisel võib tekkida resistentsus ja suutmatus lokaliseerida infektsiooni.

Kortikosteroidide pikaajaline kasutamine võib tekitada tagapoolseid subkapsulaarseid katarakte, glaukoomi, mis võib kahjustada silmavalu närve, ning võib suurendada seente või viiruste põhjustatud sekundaarsete silmainfektsioonide teket.

Kasutamine raseduse ajal: kuna kortikosteroididega ei ole läbi viidud piisavaid inimese reproduktsiooniuuringuid, tuleb nende ravimite kasutamine raseduse ajal, rinnaga toitvatel ja fertiilses eas naistel nõuda, et ravimi võimalikku kasu kaaluks võimaliku ohu korral emale ja embrüole või lootele. Imetavad emad, kes on saanud raseduse ajal olulisi annuseid kortikosteroidide manustamiseks, tuleb hoolikalt jälgida hüpodnälisuse nähtude suhtes.

Hüdrokortisooni või kortisooni keskmised ja suured annused võivad põhjustada vererõhu suurenemist, soola ja vee säilivust ning kaaliumi eritumist. Need toimed on sünteetiliste derivaatidega vähem tõenäoline, kui neid kasutatakse suurtes annustes. Võib olla vajalik dieetsoola piiramine ja kaaliumi lisamine. Kõik kortikosteroidid suurendavad kaltsiumi eritumist.

Elusate või elusate nõrgestatud vaktsiinide manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad kortikosteroide immuunsupressiivset annust. Korduva või inaktiveeritud vaktsiini võib manustada patsientidele, kes saavad kortikosteroide immuunsupressiivset annust; aga vastus sellistele vaktsiinidele võib väheneda. Patsientidele, kes saavad kortikosteroidide mitteimmuunsust vähendavat annust, võib immuniseerimise protseduure määrata.

Kortisoonatsetaadi kasutamine aktiivses tuberkuloosis peaks piirduma selliste fulminaadse või levinud tuberkuloosi juhtudega, kus kortikosteroide kasutatakse haiguse raviks koos sobiva tuumorivastase ravivastusega.

Kui kortikosteroide on näidustatud latentse tuberkuloosi või tuberkuliinreaktiivsusega patsientidel, on vajalik hoolikas jälgimine, kuna haiguse taasaktiveerimine võib tekkida. Pikaajalise kortikosteroidravi ajal peavad need patsiendid saama kemoprofülaktikumi.

Inimesed, kes on immuunsust pärssivad ravimid, on nakkuste suhtes tundlikumad kui tervetel inimestel. Näiteks tuulerõuged ja leetrid võivad olla sugulisel teel levivatel lastel või täiskasvanutel tõsiste või isegi surmaga lõppevate haiguste korral. Nendel lastel või täiskasvanutel, kellel neid haigusi ei ole, tuleb erilist tähelepanu pöörata kokkupuute vältimiseks. Kuidas kortikosteroidide manustamine, manustamine ja kestus mõjutab levinud nakkuse tekkimise ohtu, ei ole teada. Samuti ei ole teada, milline on haiguse esinemine ja / või kortikosteroidide eelnev ravi. Kanaarakkidega kokkupuutumise korral võib olla näidustatud varicella zosteri immuunglobuliini (VZIG) profülaktika. Leetritega kokkupuutumisel võib näidata profülaktikat koondatud intramuskulaarse immunoglobuliiniga (IG). (VZIGi ja IG-de määramise kohta leiate vastavate pakendi infolehtede kohta.) Kui kanarakk areneb, võib kaaluda viirusevastaste ravimite kasutamist. Sarnaselt peaks kortikosteroide kasutama väga hoolikalt patsientidel, kellel on tuntud või kellel esineb kahtlustatavaid Strongyloide'i (teibisusside) nakkusi. Selliste patsientide korral võib kortikosteroidide poolt indutseeritud immunosupressioon põhjustada tugevat fibroidset hüperinfektsiooni ja levimist levimisega vastsündinuteni laialdaselt, mis sageli kaasneb raske enterokoliidi ja potentsiaalselt surmaga lõppeva gramnegatiivse septitseemiaga.

HOIITUSED

Üldised ettevaatusabinõud

Narkootikumidega indutseeritud sekundaarne adrenokortikaalne puudulikkus võib olla minimaalne, vähendades annust järk-järgult. Seda tüüpi suhteline puudulikkus võib püsida kuude jooksul pärast ravi katkestamist; seetõttu peaks igal ajahetkel tekkinud stressi korral uuesti kasutama hormoonravi. Kuna mineraalkotikoidi sekretsioon võib olla nõrk, tuleb samaaegselt manustada soola ja / või mineralokortikoidi.

Kortikosteroidide tõhustatud toime on hüpotüreoidismiga ja tsirroosiga patsientidel.

Kortikosteroide tuleb ettevaatlikult kasutada silma perifeerse tuumaga patsientidel sarvkesta perforatsiooni võimalikkuse tõttu.

Kortikosteroidi võimalikult väikest annust tuleb kasutada ravitava seisundi kontrollimiseks ja annuse vähendamisel on vajalik vähendada järk-järgult.

Kortikosteroidide kasutamisel võivad ilmneda psühholoogilised häired, ulatudes eufooria, unetuse, meeleolu kõikumisest, isiksuse muutustest ja raske depressioonist kuni ausate psühhootiliste ilmingute ilmnemiseni. Samuti võivad kortikosteroidid süvendada olemasolevat emotsionaalset ebastabiilsust või psühhootilisi tendentse.

Steroidid tuleb kasutada ettevaatusega mittespetsiifilistel haavandilistel koliididel, kui on olemas eelseisva perforatsiooni, abstsessi või muu püogeense infektsiooni tõenäosus; divertikuliit; värske soolestiku anastomoosid, aktiivne või latentne peptiline haavand; neerupuudulikkus; hüpertensioon; osteoporoos; ja myasthenia gravis.

Imetate ja laste arengut pikaajalise kortikosteroidi ravis tuleb hoolikalt jälgida.

Kortikosteroidravi saavatel patsientidel on kirjeldatud Kaposi sarkoomi. Kortikosteroidide katkestamine võib põhjustada kliinilise remissiooni.

Teave patsientidele

Isikuid, kellel on kortikosteroidide immuunsupressantide annuseid, tuleb hoiatada, et vältida konditustamist või leetrite levikut. Patsiente tuleb ka teavitada, et kui neid esineb, tuleb arstiabi otsida viivitamatult.

VIITED

1 Fekety R. Kortikosteroidide ja immunosupressiivse ravimiga seotud infektsioonid. In: Gorbach SL, Bartlett JG, Blacklow NR, eds.

Nakkushaigused. Philadelphia: WBSaunders Company 1992: 1050-1.

2 kinni AE, Minder CE, Frey FJ. Infektsioossete komplikatsioonide oht glükokor-ticoidi võtvatel patsientidel. Rev Infect Dis 1989: 11 (6): 954-63.

ÜLEVAADE

VASTUNÄIDUSTUSED

Süsteemsed seeninfektsioonid ja teadaolev ülitundlikkus komponentide suhtes.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

MEETMED

Lokaalsetes puudulikkuse seisundites kasutatakse asendusravina looduslikult esinevaid glükokortikoide (hüdrokord-tisone ja kortisoon), millel on ka soola säilivaid omadusi. Nende sünteetilisi analooge kasutatakse peamiselt nende tugevate põletikuvastaste toimete tõttu paljude elundisüsteemide häirete korral.

Glükokortikoidid põhjustavad sügavaid ja mitmekesiseid metaboolseid toimeid. Lisaks muudavad nad keha immuunvastust erinevatele stiimulitele.

Patsientide informatsioon

Isikuid, kellel on kortikosteroidide immuunsupressantide annuseid, tuleb hoiatada, et vältida konditustamist või leetrite levikut. Patsiente tuleb ka teavitada, et kui neid esineb, tuleb arstiabi otsida viivitamatult.

Populaarsed Kategooriad