Coly-Mycin

Anonim

Coly-Mycin® M parenteraalne (colistimethate) injektsiooniks, USP

Ravimiresistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja Coly-Mycin M'i ja teiste antibakteriaalsete ravimite efektiivsuse säilitamiseks tuleb Coly-Mycin M't kasutada ainult selliste bakterite poolt tõestatud või tuntud infektsioonide ravimiseks või vältimiseks.

KIRJELDUS

Coly-Mycin® M parenteraalne (colistimethate inject, USP) on steriilne parenteraalne antibiootikum, mis on lahustunud (vt Reconstitution ), sobib manustamiseks intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Iga viaal sisaldab naatriumkolistiemetaati või pentanaatriumkolistiinmetaansulfonaati (150 mg kolistiini aluse aktiivsust).

Naatriumkolisimeetameeter on apolipeptiidne antibiootikum, mille ligikaudne molekulmass on 1750. Empiiriline valem on C 58 H 105 N 16 Na 5 O 28 S 5 ja allpool on toodud struktuurivalem:

INDIKATSIOONID

Coly-Mycin M Parenteraalne on näidustatud teatud gramnegatiivsete bakterite tundlike tüvede põhjustatud ägedate või krooniliste infektsioonide raviks. See on eriti näidustatud, kui infektsiooni põhjustavad Pseudomonas aeruginosa tundlikud tüved. Seda antibiootikumit Proteus'e või Neisseria't ei teki infektsioonide tekkeks. Coly-Mycin M Parenteraalne on kliiniliselt efektiivne infektsioonide raviks järgmiste gramnegatiivsete organismide poolt: Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ja Pseudomonas aeruginosa .

Coly-Mycin M Parenteraalset ravimit võib kasutada ravi alustamiseks raskete infektsioonide korral, mis võivad olla tingitud gram-negatiivsetest organismidest ja vastuvõtlike gramnegatiivsete patogeensetest bakteritest põhjustatud infektsioonide ravimisel.

Ravimiresistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja Coly-Mycin M'i ja teiste antibakteriaalsete ravimite efektiivsuse säilitamiseks tuleb Coly-Mycin M't kasutada ainult selliste haiguste ravimiseks või vältimiseks, mis on tõestatud või kellel on tõsine kahtlus, et nad on põhjustatud vastuvõtlikest bakteritest. Kui on olemas kultuuri- ja tundlikkuse andmed, tuleb antibakteriaalse ravi valikul või muutmisel arvestada. Selliste andmete puudumisel võivad kohalikud epidemioloogia ja tundlikkuse mudelid kaasa aidata ravi empiirilisele selektsioonile.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Oluline

Coly-Mycin M Parenteraalne on viaalides, mis sisaldavad kolistimetaat naatriumi, mis vastab 150 mg kolistiini alusele aktiivsusele viaali kohta.

Intravenoosse või intramuskulaarse manustamise korral

150 mg viaal tuleb lahustada 2 ml steriilse süsteveega, USP. Lahustatud lahus sisaldab naatriumkolistiemetaati kontsentratsioonis, mis vastab kolstini aluse aktiivsusele 75 mg / ml.

Lahuse valmistamisel keerake õrnalt, et vältida vahustamist.

Parenteraalseid ravimeid tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvuse muutuse suhtes, kui lahus ja anum seda lubavad. Kui neid tingimusi on täheldatud, ei tohiks seda toodet kasutada.

Annus

Täiskasvanud ja pediaatrilised patsiendid - Intravenoosne või intramuskulaarne manustamine:

Coli-Mycin M Parenteral'i annus peaks olema 2, 5 ... 5 mg / kg päevas kolistiini baasil 2 ... 4 jagatud annusega normaalse neerufunktsiooniga patsientidele sõltuvalt infektsiooni raskusastmest.

Rasvunud inimestel peab annus põhinema ideaalse kehakaaluga.

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb ööpäevast annust ja sagedust vähendada. Neerupuudulikkusega patsientide annustamisskeemi soovitatud muudatused on toodud tabelis 1.

TABEL 1: Coly-Mycin M parenteraalse annuse kohandamise soovituslik modifitseerimine neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanute jaoks

Neerupuudulikkuse tase
TavalineKergeMõõdukasRaske
Kreatiniini kliirens (ml / min)≥ 8050-7930-4910-29
Annustamisskeem2, 5-5 mg / kg, jagatud 2-4 annuseni päevas2, 5 - 3, 8 mg / kg, jagatud 2 annuseks päevas2, 5 mg / kg üks kord ööpäevas või jagatuna 2 annuseni päevas1, 5 mg / kg iga 36 tunni järel
Märkus: Soovitatav üldine päevane annus arvutatakse kolistiini aluse aktiivsuse põhjal.

Intravenoosne manustamine

  1. Otsene vahelduv manustamine - süstida pool kogu päevaannusest 3 ... 5 minutit iga 12 tunni järel.
  2. Pidev infusioon - aeg-ajalt süstige pool kogu päevaannusest 3 ... 5 minuti jooksul. Lisage Coly-Mycin M parenteraalse päevaannuse ülejäänud pool ühel järgmistest:

0, 9% NaCI
5% dekstroos 0, 9% NaCI-s
5% dekstroos vees
5% dekstroos 0, 45% NaCI-s
5% dekstroos 0, 225% NaCI-s
lingitud Ringeri lahus
10% invertsuhkrut lahus

Puuduvad piisavad andmed, mis soovitavad Coly-Mycin M-parenteraalset kasutamist teiste ravimitega või muude kui ülaltoodud infusioonilahustega.

Täieliku ööpäevase annuse teine ​​pool manustatakse aeglase veenisisese infusioonina, alustades 1 kuni 2 tundi pärast esialgset annust, järgmise 22-23 tunni jooksul. Neerufunktsiooni kahjustuse korral vähendage infusioonikiirust sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest.

Intravenoosse lahuse valikut ja kasutatavat mahtu määravad vedeliku ja elektrolüütide taseme juhtimise nõuded.

Mis tahes kolistimetaat naatriumit sisaldav lõplik veenisisene infusioonilahus tuleb värskelt valmistada ja kasutada kuni 24 tundi.

Intramuskulaarne manustamine

1. Intramuskulaarseks süstimiseks manustatakse sügavalt intramuskulaarselt süstimise teel suuresse lihasmassidesse (nagu sääreluud või reie külgmised osad).

Säilitage valmistatud lahus intramuskulaarseks süstimiseks külmikus temperatuuril 2 ° C ... 8 ° C (36 ° kuni 46 ° F) või 20 ° C kuni 25 ° C (68 ° C kuni 77 ° F) ja kasutage 7 päeva jooksul.

KUIDAS TOETUD

Coly-Mycin M Parenteraalne manustatakse viaalides, mis sisaldavad naatriumkolistiemetaati (võrdub 150 mg kolistiini aluse aktiivsusega viaali kohta), valge kuni kergelt kollase Iyophilized kook.

NDC 42023-107-01: üks üksik viaal.
NDC 42023-107-06: kuus viaali karbis.

Hoida temperatuuril 20 ° C kuni 25 ° C (68 ° C kuni 77 ° F). Ekskursioonid on lubatud 15-30 ° C (59-86 ° F). (Vt USP kontrollitud toatemperatuur)

Valmislahuse hoidmine külmikus temperatuuril 2 ° -8 ° C (36 ° kuni 46 ° F) või 20 ° C kuni 25 ° C (68 ° C kuni 77 ° F) ja kasutada 7 päeva jooksul.

Andmed on välja kirjutatud 2013. aasta jaanuarist. Valmistatud ja levitanud: JHP Pharmaceuticals, LLC Rochester, MI 48307. Muudetud: jaanuar 2013

KÕRVALMÕJUD

Järgnevad kõrvaltoimed on teatatud:

Seedetraktist: seedetrakti ärritus

Närvisüsteem: jäsemete ja keele kõverus, kõverus, pearinglus, vertiigo ja paresteesia

Ainete kaupa: üldine sügelus, urtikaaria ja lööve

Keha tervena: palavik

Laboratoorsed kõrvalekalded: suurenenud vere uurea lämmastik (BUN), kreatiniini tõus ja kreatiniini kliirensi vähenemine

Hingamiselundite süsteem: respiratoorne distress ja apnoe

Neerude süsteem: nefrotoksilisus ja vähenenud uriiniväljund

Meditsiinilise abi kohta kõrvaltoimete kohta pöörduge arsti poole. Kui soovite teatada SÕLTUMATU VASTASTIKEST REAKTSIOONIDEST, võtke ühendust JHP-iga numbriga 1-866-923-2547 või MEDWATCH kell 1800-FDA-1088 (1-800-332-1088) või //www.fda.gov/medwatch/.

RAVIVAHETID

Teatud muud antibiootikumid (aminoglükosiidid ja polümüksiin) on samuti teatanud, et need mõjutavad närviülekannet neuromuskulaarsel ristmikul. Nende toimete põhjal ei tohiks neid manustada samaaegselt Coly-Mycin M parenteraalsega, välja arvatud suurima ettevaatusega.

Curariformi lihasrelaksandid (nt tubokurariin) ja teised ravimid, kaasa arvatud eeter, suktsinüülkoliin, gallamiin, dekametoniium ja naatriumtsitraat, võimendavad neuromuskulaarset blokeerivat toimet ning neid tuleb Coly-Mycin M parenteraalselt ravitavatel patsientidel kasutada äärmiselt ettevaatlikult.

Naatrium tsefalotiin võib suurendada Coly-Mycin M parenteraalse nefrotoksilisust. Vältida tuleks naatriumpefalotiini ja Coly-Mycin M parenteraalset samaaegset kasutamist.

HOIATUSED

Kolistini baasaktiivsuse alusel arvutatud maksimaalne ööpäevane annus ei tohi normaalse neerufunktsiooniga ületada 5 mg / kg päevas.

Võib esineda mööduvaid neuroloogilisi häireid. Nende hulka kuuluvad rindkere paresteesia või tuimus, jäsemete tungimine või kokkutõmbumine, üldine sügelus, peapööritus, peapööritus ja kõlapõõnsus. Nendel põhjustel tuleb patsiente hoiatada, et nad ei tohiks ravi ajal autos juhtida ega kasutada ohtlikke masinaid. Annuse vähendamine võib leevendada sümptomeid. Ravi ei ole vaja lõpetada, kuid selliseid patsiente tuleb eriti hoolikalt jälgida.

Võib esineda nefrotoksilisus ja see on arvatavasti naatriumkolistiemetaat annusest sõltuv toime. Need nefrotoksilisuse ilmingud on pärast antibiootikumi katkestamist pöörduvad.

Üleannustamine võib põhjustada neerupuudulikkust, lihaste nõrkust ja apnoed (vt lõik OVERDOSAGE ). Vt KASUTAMIST: DRUG INTERACTIONS alajagu, mida kasutatakse koos teiste antibiootikumide ja curariformi ravimitega.

Pärast kolistimetaatnaatriumi intramuskulaarset manustamist on teatatud hingamispuudulikkusest. Neerufunktsiooni kahjustus suurendab pärast kolistimetanaatriumi manustamist apnoe ja neuromuskulaarse blokaadi tekkimise võimalust. Seetõttu on oluline järgida soovitatavaid annustamisjuhiseid. Vt lõik Ärge kasutage neerukahjustusega annustamist ja manustamist.

Ilma Clostridium difficile seotud kõhulahtisust (CDAD) on teatatud peaaegu kõigi antibakteriaalsete ainete, sealhulgas Coly-Mycin M parenteraalse, kasutamisel ning võib kergesti kõhulahtisuse ja fatalkoliidide hulgas olla raskekujuline. Ravi antibakteriaalsete ainetega muudab silma tavalist floora, mis põhjustab C. difficile ülekasvu .

C. difficile toodab toksiine A ja B, mis aitavad kaasa CDAD arengule. Hüpertoksiini tootvad C. difficile tüved põhjustavad haigestumust ja suremust, kuna need infektsioonid võivad olla vastupidavad antimikroobsele ravile ja võivad põhjustada kolektoomiat. CDAD-d tuleb kaaluda kõigil patsientidel, kellel on pärast antibiootikumi kasutamist kõhulahtisus. Ettevaatlik haiguslugu on vajalik, kuna CDAD on teatatud kahe kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ainete manustamist.

Kui CDAD-i kahtlustatakse või kinnitatakse, võib jätkata antibiootikumide kasutamist, mis ei ole suunatud C. difficile- vastu, võib-olla vaja katkestada. Kliinilisel näidustusel tuleb välja tuua sobivad vedeliku ja elektrolüütide haldamine, valgulised lisandid, C. difficile antibiootiline ravi ja kirurgiline hindamine.

HOIITUSED

Üldine

Kuna Coly-Mycin M parenteraalne eritub peamiselt neerude kaudu, siis tuleb seda kasutada ettevaatlikult, kui neerufunktsiooni kahjustus on olemas. Arvesse tuleb võtta neerufunktsiooni langust koos vanusega.

Kui esineb tegelik neerupuudulikkus, võib kasutada Coly-Mycin M parenteraalset manustamist, kuid tuleb rakendada suurimat ettevaatust ning annust tuleb vähendada vastavalt kahjustuse ulatusele. Coly-Mycin M annuse manustamine parenteraalseks manustamiseks, mis ületab neerude ekskretoorset suutlikkust, põhjustab seerumi suurt hulka ja võib põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, alustades tsüklit, mis võib tunnistada, võib see põhjustada ägedat neerupuudulikkust, neerude seiskamist, ja antibiootikumi edasine kontsentratsioon organismi toksilisuse tasemele. Sel hetkel võivad närviülekande häired neuromuskulaarsetel ühenduskohtadel tekkida ja põhjustada lihaste nõrkust ja apnoe (vt. ÜLEVAADE osa).

Neerufunktsiooni kahjustuse arengut näitavad märgid: uriini väljundi vähenemine, BUN ja seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine ning kreatiniini kliirensi vähenemine. Ravi Coly-Mycin M-ga Parenteraalset ravi tuleb viivitamatult katkestada, kui ilmnevad neerufunktsiooni häired. Kui aga ravimit tuleb taastada, tuleb annust kohandada vastavalt ravimi plasmakontsentratsioonide langusele (vt jaotist " Annustamine ja manustamine ").

Coly-Mycin M-i väljakirjutamine tõestatud või tugevalt kahtlustatava bakteriaalse infektsiooni või profülaktilise näidustuse puudumisel ei paku tõenäoliselt patsiendile kasu ja suurendab ravimiresistentsete bakterite tekkimise ohtu.

Kantserogenees, mutagenees, viljakuse langus

Pikaajalisi loomkartsinogeensuse uuringuid ja geneetilisi toksikoloogilisi uuringuid naatriumkolistiemetaat ei ole läbi viidud. Rottidel ei täheldatud viljakust ega paljunemist 9, 3 mg / kg / päevas (0, 30 korda maksimaalsest inimese päevasest annusest, kui see põhineb mg / m²).

Rasedus

Teratogeensed mõjud -põlvkond C-kategooria

Kaltsiummetüünhappe naatrium, mis manustati 4-15 ja 9, 3 mg / kg kudede organogeneesi jooksul intramuskulaarselt, põhjustas talipesvarus vastavalt 2, 6% ja 2, 9% looteid. Need annused on 0, 25 ja 0, 55 korda maksimaalsest inimese päevasest annusest mg / m² kohta. Lisaks suurenes resorptsioon 9, 3 mg / kg. Naatriumkolistimetaat ei olnud teratogeenne 4, 15 või 9, 3 mg / kg rottidel. Need annused on 0, 13 ja 0, 30 korda maksimaalsest päevasest inimese annusest mg / m² põhjal. Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Kuna naatriumi kolistimetaat kantakse üle kogu platsentaarbarjääri inimestel, tuleb seda raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele võimaliku ohtu.

Hooldavad emad

Ei ole teada, kas naatriumi kolisimeedaat eritub inimese rinnapiima. Kuid kolistiini sulfaat eritub inimese rinnapiima. Seetõttu tuleb rinnaga toitvatele naistele manustada kolistimetataat naatriumi ettevaatusega.

Geriatriline kasutamine

Kolistemetaadi naatriumi kliinilised uuringud ei sisaldanud piisavat hulka 65-aastaseid ja vanemaid isikuid, et teha kindlaks, kas nad reageerivad noorematele isikutele erinevalt. Teiste kliiniliste kogemuste põhjal ei ole kindlaks tehtud eakate ja nooremate patsientide ravivastuste erinevust. Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsiendile olema ettevaatlik, alustades tavaliselt annustamisvahemiku madalast lõpust, peegeldades maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languse sagedust ning samaaegset haigust või muud ravimeetodit. On teada, et see ravim eritub olulisel määral neerude kaudu ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib selle ravimi toksiliste reaktsioonide risk olla suurem. Kuna eakatel patsientidel on neerufunktsiooni langus tõenäolisem, tuleb annuse valikul hoolikalt jälgida ning võib olla kasulik jälgida neerufunktsiooni.

Pediaatriline kasutamine

Kliinilistes uuringutes manustati kolisimeednaatriumi lastel (vastsündinutele, imikutele, lastele ja noorukitele). Kuigi täiskasvanutel ja lastel on kõrvaltoimed olevat sarnased, ei pruugi pediaatriliste patsientide puhul teatada toksilisuse subjektiivsetest sümptomitest. Pediaatriliste patsientide kliiniline seire on soovitatav.

ÜLEVAADE

Üleannustamine naatriumkolistiemetaadiga võib põhjustada pankrotihoogu, mida iseloomustavad paresteesia, letargia, segasus, pearinglus, ataksia, nüstagm, kõnehäired ja apnoe. Hingamisteede lihaste halvatus võib põhjustada apnoe, hingamise peatamist ja surma. Ravimi üleannustamine võib põhjustada ka ägedat neerupuudulikkust, mis väljendub uriiniväljundi vähenemisena ja BUN ja kreatiniini seerumikontsentratsiooni suurenemises.

Nagu ka üleannustamise korral, tuleb naatriumisisaldust naatriumisisaldusega ravi katkestada ja kasutada üldisi toetavaid meetmeid.

Ei ole teada, kas naatriumi kolisimeedaat võib hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi abil üleannustamise juhtudel eemaldada.

VASTUNÄIDUSTUSED

Coly-Mycin MParenterali kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ravimi või selle komponentide tundlikkus.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Tüüpilised seerumi ja uriini tasemed pärast ühekordse 150 mg Coly-Mycin M annuse manustamist parenteraalsele IM või IV normaalsetele täiskasvanud isikutele on toodud joonisel 1.

Joonis 1

Suurenenud seerumitasemed saadi 10 minuti jooksul pärast IV manustamist. Täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas enneaegsetel lastel, vähenes seerumikontsentratsioon poolväärtusajaga 2-3 tundi pärast seda, kui manustati intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Intravenoosseks manustamiseks 8 tunni jooksul oli keskmine uriinide tase 2 kuni umbes 28 mcg / ml ja intramuskulaarsel manustamisel sarnase perioodi jooksul 200 kuni 25 mcg / ml.

Mikrobioloogia

Naatriumkolistimetaat on pindaktiivne aine, mis tungib ja hävitab bakteriraku membraani. On näidatud, et see on bakteritsiidne toime enamiku järgmiste mikroorganismide tüvede suhtes nii in vitro kui ka kliinilistes infektsioonides, nagu on kirjeldatud jaotises ANDMED JA KASUTAMINE .

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid

Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ja Pseudomonas aeruginosa .

Tundlikkuse testid

Koliisimetaat naatriumi ei ole kliiniliste mikrobioloogiliste laborite tavapäraseks testimiseks ja aruandluseks enam antimikroobikumina loetletud.

Patsientide informatsioon

Patsientidele tuleb nõustada, et antibakteriaalseid ravimeid, sealhulgas Coly-Mycin M-d, võib kasutada ainult bakteriaalsete infektsioonide raviks. Nad ei ravita viiruslikke infektsioone (nt külmetus). Kui Coly-Mycin M on ette nähtud bakteriaalse infektsiooni raviks, tuleb patsiente rääkida, et kuigi sageli tunne ennast paremini ravi alguses, tuleb ravimit võtta täpselt nii, nagu on ette nähtud. Annuste vahelejätmine või terve ravikuuri lõpetamine võib (1) vähendada viivitamatu ravi efektiivsust ja (2) suurendada tõenäosust, et bakterid arenevad resistentsuse vastu ja Coly-Mycin M või teised antibakteriaalsed ravimid seda edaspidi ei .

Kõhulahtisus on antibiootikumide üldine probleem, mis tavaliselt lõpeb antibiootikumi kasutamise katkestamisel. Mõnikord pärast ravi alustamist antibiootikumidega võivad patsiendid tekkida vesised ja verised väljaheidud (koos või ilma kõhukrampide ja palavikuga) isegi kaks või enam kuud pärast antibiootikumi viimase annuse võtmist. Sellisel juhul tuleb patsiendid pöörduda arsti poole niipea kui võimalik.

Populaarsed Kategooriad