Anketiin

Anonim

Antikein ®
(suktsinüülkoliinkloriid) Injection, USP

HOIATUS

HÜPIKKELEMILISE RHABDOMÜOLÜÜÜSI SÜDAMIIRKONNA RISK

Harva on täheldatud ägedat rabdomüolüüsi koos hüperkaleemiaga, millele järgnesid ventrikulaarsed rütmihäired, südame seiskumine ja surmajuhtum pärast suktsinüülkoliini manustamist ilmselt tervetele lastele, kellel seejärel leiti olevat diagnoositud skeletilihaste müopaatia, kõige sagedamini Duchenne'i lihasdüstroofia.

See sündroom esineb tihti T-lainete tipptaseme ja äkilise südameseiskusena mõne minuti jooksul pärast ravimi manustamist tervele ilmale lastele (tavaliselt, kuid mitte ainult, meestel ja kõige sagedamini 8-aastastel või noorematel). Samuti on noorukitel teatatud.

Seetõttu, kui tervisliku imetajal või lapsel tekib südameseiskus kohe pärast suktsinüülkoliini manustamist, mis ei tundu olevat ebapiisava ventilatsiooni, hapnikuga varustamise või anesteetikumi üleannustamise tõttu, tuleb koheselt ravi hüperkaleemiaga alustada. See peaks sisaldama intravenoosse kaltsiumi, vesinikkarbonaadi ja glükoosi manustamist koos insuliiniga, hüperventilatsiooniga. Selle sündroomi järsu sündmuse tõttu ei pruugi rutiinse resuspendeerumise meetmed ebaõnnestuda. Kuid erakorralised ja pikaajalised taastumisvõimelised jõupingutused on viinud mõne teatatud juhtumi edukast elustamiseni. Lisaks tuleb pahaloomulise hüpertermia nähtude juuresolekul samaaegselt alustada sobivat ravi.

Kuna patsiendil ei ole märke ega sümptomeid, mis hoiataksid praktikat, kellele patsiendid on ohustatud, on soovitatav, et suktsinüülkoliini kasutamine lastel oleks reserveeritud erakorraliseks intubatsiooniks või juhuks, kui hingamisteede kohest kinnitamist on vaja, nt larhnoospasm, raske hingamisteede, täismassi või intramuskulaarse kasutamise korral, kui sobilik veen on kättesaamatu (vt. Ettevaatusabinõud : laste kasutamine ja annustamine ja manustamine ).

Seda ravimit tohivad kasutada ainult inimesed, kes tunnevad selle toimet, omadusi ja ohte.

KIRJELDUS

ANKTIIN (suktsinüülkoliinkloriid) on ultra lühikese toimega depolariseerivat tüüpi skeletilihase lõõgastaja intravenoosseks (IV) manustamiseks.

Suktsinüülkoliinkloriid on valge, lõhnatu, kergelt mõru pulber ja vees väga hästi lahustuv. Ravim on leeliselistes lahustes ebastabiilne, kuid happelahustes on see sõltuvalt lahuse kontsentratsioonist ja säilitustemperatuurist suhteliselt stabiilne. Suktsinüülkoliinkloriidi lahuseid tuleb säilitada külmkapis, et säilitada tõhusus. ANKTIIN (suktsinüülkoliinkloriid) Injektsioon on steriilne mittepürogeenne lahus IV süstimiseks, mis sisaldab 20 mg suktsinüülkoliinkloriidi igas milliliitris ja valmistatakse naatriumkloriidi abil isotooniliseks. PH reguleeritakse vesinikkloriidhappega 3, 5-ni. Lisatakse metüülparabeen (0, 1%) säilitusainena.

Suktsinüülkoliinkloriidi keemiline nimetus on 2, 2 '- ((1, 4-diokso-1, 4butaandiüül) bis (oksü)) bis (N, N, N-trimetüületananamiinium) dikloriid ja struktuurvalem on:

INDIKATSIOONID

Suktsinüülkoliinkloriid on näidustatud üldise anesteesia lisandina, hingetoru intubatsiooni hõlbustamiseks ja skeletilihaste lõõgastumiseks kirurgilise või mehaanilise ventilatsiooni ajal.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Suktsinüülkoliini annus tuleb individuaalselt määrata ja arst peab seda alati määrama pärast patsiendi hoolika hindamist (vt HOIATUS ).

Parenteraalseid ravimeid tuleb enne manustamist visuaalselt kontrollida tahkete osakeste ja värvuse muutuse suhtes, kui lahus ja anum seda lubavad. Lahuseid, mis ei ole selged ja värvituteks, ei tohiks kasutada.

Täiskasvanud

Lühike kirurgiliste protseduuride jaoks

Neuromuskulaarse blokaadi tekitamiseks ja hingetoru inkubeerimise hõlbustamiseks vajalik keskmine annus on 0, 6 mg / kg ANTIKEINI (suktsinüülkoliinkloriid). Injektsioon intravenoosselt. Optimaalne annus võib üksikisikute seas varieeruda ja võib täiskasvanute jaoks olla vahemikus 0, 3-1, 1 mg / kg. Pärast annuste manustamist selles vahemikus tekib neuromuskulaarne blokaad umbes 1 minuti jooksul; maksimaalne blokaad võib püsida umbes 2 minutit, pärast mida taastumine toimub 4-6 minuti jooksul. Siiski võivad väga suured annused põhjustada pikaajalist blokaadi. Patsiendi tundlikkuse ja individuaalse taastumisaja määramiseks võib kasutada 5- kuni 10-mg testannust (vt " TÄHELEPANEKUD" ).

Pikkade kirurgiliste protseduuride jaoks

$config[ads_text5] not found

Infusioonina manustatava suktsinüülkoliini annus sõltub kirurgilise protseduuri kestusest ja vajadusest lihaste lõõgastumiseks. Täiskasvanu keskmine määr on vahemikus 2, 5 kuni 4, 3 mg minutis.

Pideva infusiooni jaoks on sageli kasutatud lahuseid, mis sisaldavad 1 kuni 2 mg suktsinüülkoliini ml kohta. Rohkem lahjendatud lahus (1 mg / ml) on tõenäoliselt eelistatav ravimi manustamise kiiruse ja seega ka lõdvestumise hõlpsa jälgimise seisukohalt. See IV lahus, mis sisaldab 1 mg / ml, võib manustada 0, 5 mg (0, 5 ml) kiirusega 10 mg (10 ml) minutis, et saada vajalik lõõgastuse hulk. Vajalik kogus minutis sõltub individuaalsest vastusest ja vajalikust lõdvestumisastmest. Vältige vereringe liigset koormamist vedeliku suure hulga all. Üleannustamise vältimiseks soovitatakse neuromuskulaarset funktsiooni hoolikalt jälgida perifeerse närvistimulaatoriga, kasutades suktsinüülkoliini infusiooni teel, avastada II faasi ploki arengut, jälgida selle taastumise määra ja hinnata reversiivsete ainete toimet (vt. TÄPSEMUD ).

Suktsinüülkoliini vahelduvat IV süsti võib kasutada ka pikkade protseduuride jaoks lihaste lõõgastumiseks. Esialgu võib manustada intravenoosselt 0, 3 ... 1, 1 mg / kg süsti, seejärel tuleb sobivate intervallidega täiendavalt süstida 0, 04 kuni 0, 07 mg / kg, et säilitada nõutav lõõgastusasetus.

Pediatrics

Hädahaiguse intubatsiooniks või juhul, kui hingamisteede viivitamatut kinnitamist on vaja, on suktsinüülkoliini IV annus imikutele ja väikelastele 2 mg / kg; vanematele lastele ja noorukitele on annus 1 mg / kg (vt. KARP HOIATUS ja ettevaatusabinõud : laste kasutamine ).

Väikelastel suktsinüülkoliini IV boolus manustamisel imikutele ja lastele võib põhjustada pahaloomulisi ventrikulaarset arütmiat ja südametegevuse peatumist, mis on sekundaarne ägeda rabdomüolüüsi tekkega hüperkaleemiaga. Sellistes olukordades peaks kahtlustama müopaatiat.

$config[ads_text6] not found

Suktsinüülkoliini intravenoosne boolus imikutele või lastele võib põhjustada sügava bradükardia või harva asüstooli tekkimist. Nagu ka täiskasvanutel, on bradükardia esinemissagedus lastel suurem kui suktsinüülkoliini teine ​​annus. Bradüarütmiate esinemist võib atropiiniga eelnevalt ravida (vt " Ettevaatusabinõud : laste kasutamine" ).

Intramuskulaarne kasutamine

Vajadusel võib imetajal, vanematel lastel või täiskasvanutel vaktsineerida suktsinüülkoliini intramuskulaarselt, kui sobiv veen on kättesaamatu. Selle annuse võib manustada kuni 3 kuni 4 mg / kg, kuid selle annuse manustamisel tuleb kokku võtta kuni 150 mg. Immuniseeritud intramuskulaarselt täheldatud suktsinüülkoliini toime ilmneb tavaliselt umbes 2 kuni 3 minutit.

Ühilduvus ja lisandid

Suktsinüülkoliin on happeline (pH 3, 5) ja seda ei tohi segada leeliselahustega, mille pH on suurem kui 8, 5 (nt barbituraadi lahused). ANKTIIN (suktsinüülkoliinkloriid) Injection on stabiilne 24 tunni jooksul pärast lahjendamist kuni lõppkontsentratsioonini 1 kuni 2 mg / ml 5% Dekstroosi injektsioonis, USP-s või 0, 9% naatriumkloriidi süstides, USP. Lahjendatud toote valmistamiseks tuleks kasutada aseptilisi meetodeid. ANKTIINI (suktsinüülkoliini kloriidi) lisandid tuleb ette valmistada ainult ühe patsiendi jaoks. Lahjendatud ANTIKEINI (suktsinüülkoliinkloriid) kasutamata osa tuleb ära visata.

KUIDAS TOETUD

Ühekordsete annuste viivitamatu süstimine lühiajaliseks raviks:

ANKTIIN (suktsinüülkoliinkloriid) süstimine, 20 mg igas ml-s. Mitmeannuselised viaalid 10 ml, 10 viaali karp ( NDC 0781-3009-95).

Hoida külmkapis temperatuuril 2 ° C ... 8 ° C (36 ° kuni 46 ° F). Mitmeannuselised viaalid on stabiilsed kuni 14 päeva jooksul toatemperatuuril ilma märkimisväärse tugevuse kadumiseta.

Toodetud: Strides Arcolab Limited, Bangalore - 560 105, India Sandoz Inc. Princeton, NJ 08540.

KÕRVALMÕJUD

Suktsinüülkoliini kõrvaltoimed seisnevad peamiselt farmakoloogiliste toimete laiendamises. Suktsinüülkoliin põhjustab sügavat lihaste lõõgastumist, mille tagajärjel tekib hingamisdepressioon apnoe kohale; see toime võib olla pikenenud. Harvadel juhtudel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anapülaksia. On teatatud järgmistest täiendavatest kõrvaltoimetest: südame seiskumine, pahaloomuline hüpertermia, arütmia, bradükardia, tahhükardia, hüpertensioon, hüpotensioon, hüperkaleemia, pikaajaline hingamisdepressioon või apnoe, suurenenud silmasisene rõhk, lihaste lõtvumine, lõualuu jäikus, operatsioonijärgne lihasvalu, rabdomüolüüs võimaliku müoglobinuuriaga äge neerupuudulikkus, liigne süljeeritus ja ärevus.

Turustamisjärgselt on teatatud tõsistest allergilistest reaktsioonidest (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid), mis on seotud neuromuskulaarsete blokaatorite, sealhulgas antikehi (suktsinüülkoliinkloriid) kasutamisega. Need reaktsioonid on mõnel juhul olnud eluohtlikud ja surmavad. Kuna need reaktsioonid teatati vabatahtlikult ebakindla suurusega populatsioonist, ei ole võimalik nende sagedust usaldusväärselt hinnata (vt HOIATUSED JA HOIITUSED ).

RAVIVAHETID

Vaktsiinid, mis võivad tugevdada suktsinüülkoliini neuromuskulaarset blokeerivat toimet, on: proprasiin, oksütotsiin, aprotiniin, teatavad penitsilliinivastased antibiootikumid, kinidiin, β-adrenergilised blokaatorid, prokaiinamiid, lidokaiin, trimetafaan, liitiumkarbonaat, magneesiumisoolad, kiniin, klorokviin, dietüüleeter, isofluraan, desfluraan, metoklopramiid ja terbutaliin. Suktsinüülkoliini neuromuskulaarset blokeerivat toimet võivad suurendada ravimid, mis vähendavad plasma koliinesteraasi aktiivsust (nt krooniliselt manustatavad suukaudsed kontratseptiivid, glükokortikoidid või teatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorid) või ravimid, mis pöördumatult pärsivad plasma koliinesteraasi (vt lõik 4.4 ).

Kui sama menetluse käigus tuleb kasutada teisi neuromuskulaarseid vahendeid, tuleks kaaluda sünergistliku või antagonistliku toime võimalust.

HOIATUSED

SUCCINYLCHOLINE ON VAJA KASUTADA AINULT TÖÖLEVÕTMISJÄRGSETE JUHTIMISEKS LEVITATUD JA AINULT, KUI SEADMED ON KÄIVITATUD AJAL PUUDUTAVA TRACHEALI INTUBATSIOONI JA PATSIENDI VÕIMSEKS VENTILATSIOONI JAOKS, SEALHULGAS OKSÜGRI MANUSTAMIST POSITIIVSEKIRJAS JA SÜSINIKDIOKSIIDI LÕPPEMINE. KLIINIK ON KÄITAMISEKS, KASUTADA AJALUGU VÕI KONTROLLIMISEKS.

Patsientidest kõrvalekalde vältimiseks ei tohiks suktsinüülklinini manustada enne, kui see on põhjustatud seondumiskohustusest. Hädaolukorras võib see siiski olla vajalik, et juhtida SUCCINYLCHOLINE'I ENNE SEADUSLIKKUSE KORRALDAMISEKS.

Suktsinüülkloliini metaboliseeritakse plasmakolinesteraasi abil ja seda tuleb kasutada, kui üldse, patsientidel, kellel on teada, et neil on homosügav happesus koliinesteraasi geenis.

Anafülaksia

On teatatud tõsistest anafülaktilistest reaktsioonidest neuromuskulaarsete blokeerivate ainete, sealhulgas antikeeni (suktsinüülkoliinkloriid) suhtes. Need reaktsioonid on mõnel juhul olnud eluohtlikud ja surmavad. Nende reaktsioonide võimalikku raskusastmust arvestades tuleks võtta vajalikud ettevaatusabinõud, näiteks sobivat erakorralist ravi kohe. Samuti tuleb võtta ettevaatusabinõusid isikutele, kellel on olnud teisi neuromuskulaarset blokaatorite anafülaktilisi reaktsioone, kuna selle klassi ravimite kohta on teatatud röntareaktiivsusest neuromuskulaarsete blokaatorite vahel, nii depolariseeriv kui ka mitte-depolariseeriv.

Hüperkaleemia

(SEE BOXI HOIATUS ) Suktsinüülkoliini tuleb manustada suures osas ETTEVAATUST patsientidel, kellel on elektrolüütide ebanormaalsus ja kellel võib olla suur dünaamiline toksilisus, sest sellises olukorras võib suktsinüülkoliin põhjustada hüperkaleemia tõttu südame rütmihäireid või südameseiskust.

Suurte põletuste, mitmekordse trauma, skeletilihase ulatusliku denervatione või ülemiste motoorsete neuronite vigastuse korral tuleb patsientidele manustada suktsinüülkoliini väga suurt ettevaatust (vt VASTANEMATERJALI ). Nendel patsientidel suureneb hüperkaleemia risk aja jooksul ja tavaliselt suureneb 7 ... 10 päeva pärast vigastust. Risk sõltub kahju ulatusest ja asukohast. Täpne algupäev ja riskiperioodi kestus on määramata. Patsientidel, kellel on krooniline kõhu infektsioon, subaraknoidne hemorraagia või kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi degenereerumisega seotud seisundid, tuleb tõsise hüperkaleemia tekkimise võimaluse tõttu saada suktsinüülkoliini suure tõenäosusega.

Pahaloomuline hüpertermia

Suktsinüülkoliini manustamist on seostatud pahaloomulise hüpertermia ägeda tekkega, mis võib kujutada endast surmavat skeletilihase hüpermetaboolset seisundit. Pärast suktsinüülkoliini manustamist tekib pahaloomulise hüpertermia tekkimise oht koos lenduvate anesteetikumide samaaegse manustamisega. Pahaloomuline hüpertermia esineb tihti lõualuu lihaste raskekujulise spasmina (masseter spasm), mis võib progresseeruda üldise jäikuse, hapnikuvajaduse suurenemiseni, tahhükardia, tahhüpnea ja sügava hüperpüreksiaga. Edukas tulemus sõltub varajaste märkide, näiteks lõualuu lihasspasmide, atsidooside või üldise jäikuse tunnetamisest suktsinüülkoliini esmakordsel manustamisel hingetoru inkubeerimiseks või tahhükardia ebaõnnestumisest anesteesi süvenemisele reageerimiseks. Hüpermetaboolse protsessi käigus võib hiljem tekkida naha värisemine, tõusnud temperatuur ja koagulopaatiad. Sündroomi äratundmine on signaal anesteesia katkestamiseks, tähelepanu hapniku tarbimise suurenemisele, atsidoosi korrigeerimisele, ringluse toetamisele, piisava kuseväljundi tagamisele ja temperatuuri tõstmise meetmete kehtestamisele. Selle probleemi lahendamiseks on soovitatav kasutada intravenoosset naatriumdantrolooni. Lisateavet pahaloomulise hüpertermilise kriisi ohjamise kohta leiate kirjanduse viitedest ja dantrolooni väljakirjutamisest. Soovitatav on painduva hüpertermia varajase äratundmise abivahendina pidevalt jälgida temperatuuri ja aegunud süsinikdioksiidi.

Muu

Nii täiskasvanutel kui ka lastel on batsaktiini teise doosina suurem bradükardia esinemissagedus, mis võib progresseeruda asüstolini. Bradükardia esinemissagedus ja raskusaste on lastel kõrgem kui täiskasvanutel. Antikolinergiliste ainete (nt atropiini) eeltöötlus võib vähendada bradüarütmiate esinemist.

Suktsinüülkoliin põhjustab silmasisese rõhu suurenemist. Seda ei tohiks kasutada juhtudel, kui silmasisese rõhu suurenemine on ebasoovitav (nt kitsas nurgas glaukoom, läbitungiv silmavigastus), välja arvatud juhul, kui potentsiaalne kasu selle kasutamisest ületab võimaliku ohu.

Suktsinüülkoliin on happeline (pH = 3, 5) ja seda ei tohi segada leeliselahustega, mille pH on suurem kui 8, 5 (nt barbituraadi lahused).

HOIITUSED

(JUHATA KARP HOIATUS .)

Üldine

Kui suktsinüülkoliini manustatakse pikema aja jooksul, võib müoneersete ühenduste (I faasi plokk) iseloomulik depolarisatsioonplokk muutuda plokkiks, millel on omadused, mis peptiliselt sarnanevad mitte-de-polariseeriva plokiga (II faasi plokk). Patsientidel, kellel esineb üleminek II faasi blokaadile, võib täheldada pikaajalist hingamislihaste halvenemist või nõrkust. Üleminek I faasist II faasi plokki on seitsmest seitsmest patsiendist, kes said halotoananesteesia järel 2 ... 4 mg / kg suktsinüülkoliini (manustatuna korduvalt jagatud annustena), uuritud. II faasi blokaad algab samaaegselt tahhüfülaksise tekkega ja spontaanse taastumise pikenemisega. Teises uuringus, kus kasutati tasakaalustatud anesteesiat (N2O / O2 / narkotoottiopentaan) ja suktsinüülkoliini infusiooni, oli üleminek vähem järsu ning II faasi tootmiseks vajaliku suktsinüülkoliini doosi suur individuaalne varieeruvus. Uuringust 32 uuritud patsiendist oli 24 faasi II faasi. Tachüfülaktikat ei seostatud üleminekuga II faasi blokaadile ja 50% -l patsientidest, kellel tekkis II faasi blokaad, tekkis pikenenud taastumine.

Kui kahtlustatakse II faasi prolongeeritud neuromuskulaarse blokaadi korral, tuleb enne antikolinesteraasi ravimi manustamist positiivse diagnoosi teha perifeerse närvi stimulatsiooniga. II faasi ploki tagasipööramine on meditsiiniline otsus, mis tuleb teha individuaalse kliinilise farmakoloogia ja arsti kogemuste ja otsuste alusel. II faasi blokeeringu olemasolu näitab järjestikuste stiimulite (eelistatult "rong-of-four") vastuste kadumine. Antikoliinesteraasi ravimi kasutamine II faasi pöördfaasi pööramiseks peab kaasnema südame rütmihäirete vältimiseks antikolinergiliste ravimite sobivate annustega. Pärast II faasi antikoliinereeses sisalduva agensi piisava pöördumist tuleb jälgida lihaste lõõgastumise tagajärgi vähemalt 1 tunni jooksul. Tagasi ei tohiks proovida, välja arvatud juhul, kui: (1) II faasi ploki olemasolu kindlakstegemiseks kasutatakse perifeerset närvistimulaatorit (kuna koliinesteraasi vahendid võimendavad suktsinüülkoliini indutseeritud I faasi blokeeringut) ja (2) on täheldatud lihaste liikumise spontaanset taastumist vähemalt 20 minutit ja jõudnud platoo juurde, kusjuures edasine taastumine toimub aeglaselt; see viivitus on tagada suktsinüülkoliini täielik hüdrolüüs plasmakolinesteraasiga enne antikolinesteraasi ravimi manustamist. Kui ploki tüüpi valesti diagnoositakse, siis suktsinüülkoliini poolt esile kutsutud esimest tüüpi depolarisatsioon (st I faasi plokk) pikeneb antikoliinesteraasi vahendiga.

Suktsinüülkoliini tuleb kasutada ettevaatusega luumurbe või lihasspasmiga patsientidel, sest esialgsed lihaskoe kahjustused võivad põhjustada täiendavat traumat.

Suktsinüülkoliin võib põhjustada intrakraniaalse rõhu mööduvat suurenemist; siiski vähendab suktsinüülkoliini manustamist piisav anesteetikumide induktsioon.

Suktsinüülkoliin võib suurendada maosiset rõhku, mis võib põhjustada kõhu regurgitatsiooni ja võimalikku aspiratsiooni.

Hüpokaleemia või hüpokaltseemiaga patsientidel võib neuromuskulaarne blokaad olla pikenenud.

Kuna selles klassis on teatatud allergilisest ristreaktiivsusest, küsige oma patsientidelt teavet teiste neuromuskulaarsete blokaatorite anafülaktiliste reaktsioonide kohta. Lisaks teavitage oma patsiente, et on teatatud tõsistest anafülaktilistest reaktsioonidest neuromuskulaarsete ainete blokeerivate ainete, sealhulgas antikeeni (suktsinüülkoliinkloriid) suhtes.

Plasma koliinesteraasi aktiivsuse vähenemine

Suktsinüülkoliini tuleb hoolikalt kasutada patsientidel, kellel on vähenenud plasma koliinesteraasi (pseudocholinesterase) aktiivsus. Sellistel patsientidel tuleb kaaluda suktsinüülkoliini manustamise järgselt pikaajalise neuromuskulaarse blokaadi tekkimise tõenäosust (vt. " ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE" ).

Plasma koliinesteraasi aktiivsus võib väheneda plasma koliinesteraasi geneetiliste kõrvalekallete esinemise korral (nt heterosügootse või homosügootse patsiendi jaoks atüüpilise plasma koliinesteraasi geeni puhul), raseduse, raske maksa või neeruhaiguse, pahaloomuliste kasvajate, infektsioonide, põletuste, aneemia, dekompenseeritud südamehaiguse, peptiline haavand või mükseedeemia. Plasma koliinesteraasi aktiivsus võib olla vähenenud ka suukaudsete kontratseptiivide, glükokortikoide või teatud monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kroonilisel manustamisel ja plasmakolinesteraasi (nt organo-fosfaat-insektitsiidid, etiofosfaat ja teatavad antineoplastilised ravimid) pöördumatud inhibiitorid.

Atüüpilise plasma koliinesteraasi geeni homosügootne (1 2500 patsiendil) patsiendid on väga tundlikud suktsinüülkoliini neuromuskulaarset blokeerivat toimet. Nendel patsientidel võib suktsinüülkoliini tundlikkust hinnata 5 ... 10 mg uuritava annuse manustamiseks, või sukensüülkoliini 1 mg / ml ettevaatlik manustamine aeglase IV infusiooni abil võib tekitada neuromuskulaarse blokaadi. Apnoe või pikaajaline lihaste halvatus tuleb ravida kontrollitud hingamisega.

Kantserogenees, mutagenees, viljakuse langus

Kartsinogeensuse potentsiaali hindamiseks loomadel pole läbi viidud pikaajalisi uuringuid.

Rasedus

Teratogeensed mõjud - rasedus C-kategooria

Suktsinüülkoliinkloriidiga ei ole loomade reproduktiivsusuuringuid läbi viidud. Samuti ei ole teada, kas suktsinüülkoliin võib rasedale manustamise järgselt kahjustada lootekahjustusi või võib mõjutada paljunemisvõimet. Suktsinüülkoliini tuleb anda rase naisele ainult siis, kui see on hädavajalik.

Mitteteratogeensed mõjud

Plasma koliinesteraasi tase raseduse ja mitu päeva pärast sünnitust vähenes ligikaudu 24%. Seetõttu võib eeldada, et suurem osa patsientidest võib rinnaga toitvatel suktsinüülkoliinidel suurendada tundlikkust (pikaajaline apnoe) kui raseduse ajal.

Töö ja tarnimine

Suktsinüülkoliini kasutatakse sageli, et anda keisrilõike kaudu lihaste lõõgastust. Kuigi väikesed suktsinüülkoliini kogused ületavad platsentaarbarjääri, ei tohi normaalsetel tingimustel ravimi kogus, mis siseneb loote vereringesse pärast ühe annuse 1 mg / kg ema puhul, loote ohtu. Kuid kuna ravimi kogus, mis ületab platsentaarbarjääri, sõltub emalt ja loote vereringe vahelistest kontsentratsioonide gradiendist, võib vastsündinutele pärast korduvaid suuremaid annuseid või ebatüüpiliste plasma koliinesteraas emal.

Hooldavad emad

Ei ole teada, kas suktsinüülkoliin eritub inimese rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad inimese rinnapiima, tuleb pärast imetava naise manustamist suktsinüülkoliini manustada ettevaatusega.

Pediaatriline kasutamine

Harvaesinevad andmed vatsakeste düsütmiate ja südamehaiguste kohta, mis on sekundaarsed akuutse rabdomüolüüsi ja hüperkaleemia tekkega, ilmselt tervetel lastel, kes saavad suktsinüülkoliini (vt. KARP WARNING ). Leiti, et paljudel neil lastel esines skeletilihaste müopaatia, nagu näiteks Duchenne'i lihasdüstroofia, mille kliinilised tunnused ei olnud ilmsed. See sündroom esineb sageli kui äkiline südameseiskus mõne minuti jooksul pärast suktsinüülkoliini manustamist. Need lapsed on tavaliselt, kuid mitte ainult, mehed ja kõige sagedamini 8-aastased või nooremad. Samuti on noorukitel teatatud. Patsientidel, keda ohustab, ei pruugi olla märke või sümptomeid. Ettevaatlik ajalugu ja füüsiline võib määrata müopaatiale viitavaid arenguhäireid. Preoperatiivne kreatiinkinaas võib tuvastada mõned, kuid mitte kõik ohustatud patsiendid. Selle sündroomi järsu sündmuse tõttu ei pruugi rutiinse resuspendeerumise meetmed ebaõnnestuda. Elektrokardiogrammi hoolikas jälgimine võib hoiatada praktiseerijat T-lainete tipptasemega (varajane märk). IV kaltsiumi, bikarbonaadi ja glükoosi manustamine koos insuliiniga on hüperventilatsiooniga mõnes teatatud juhtudel olnud edukas elulemus. Erakorralised ja pikaajalised taastumisvõimelised jõupingutused on mõnel juhul olnud mõjusad. Lisaks tuleb pahaloomulise hüpertermia nähtude juuresolekul alustada samaaegselt sobiva ravi (vt HOIATUS ). Kuna on raske kindlaks teha, millised patsiendid on ohustatud, on soovitatav, et suktsinüülkoliini kasutamine lastel oleks reserveeritud erakorraliseks intubatsiooniks või juhtudel, kus on vajalik hingamisteede viivitamatu kinnitamine, nt larüngospasm, raske hingamisteed, täielik mao või intramuskulaarseks kasutamiseks, kui sobiv veen on kättesaamatu.

Nagu täiskasvanute puhul, on bradükardia esinemissagedus lastel suurem kui suktsinüülkoliini teine ​​annus. Bradükardia esinemissagedus ja raskusaste on lastel kõrgem kui täiskasvanutel. Antikolinergiliste ainete, nt atropiini, eeltöötlemine võib vähendada bradüarütmiate esinemist.

ÜLEVAADE

Üleannustamine suktsinüülkoliiniga võib põhjustada neuromuskulaarset plokki, mis ületab kirurgia ja anesteesia ajal kuluvat aega. See võib ilmneda skeletilihaste nõrkusega, vähenenud hingamisteede reservi, madala hingelduse mahu või apnoega. Esmane ravi on patenteeritud hingamisteede ja hingamisteede säilitamine kuni normaalse hingamise taastamine on tagatud. Sakkinsüülkoliini manustamise annusest ja kestusest sõltuvalt võib iseloomulik depolariseeriv neuromuskulaarne plokk (I faas) muutuda plokkiks, millel on omadused, mis pinnapealselt sarnanevad mitte-de-polariseeriva plokiga (II faas) (vt. TÄHELEPANEKUD ).

VASTUNÄIDUSTUSED

Suktsinüülkoliin on vastunäidustatud isikutel, kellel on pahaloomulise hüpertermia, skeletilihaste müopaatiate isiklik või perekonna ajalugu ja teadaolev ülitundlikkus ravimi suhtes. Samuti on see vastunäidustatud patsientidele pärast ägedast kahjustuse faasi pärast suurt põletust, korduvaid traume, skeletilihaste ulatuslikku denervatsiooni või ülemiste motoorsete neuronite vigastust, sest suktsinüülkoliini manustamine sellistele isikutele võib põhjustada severehüperkaleemia, mis võib põhjustada südame seiskumist (vt HOIATUS ) Nendel patsientidel suureneb hüperkaleemia risk aja jooksul ja tavaliselt suureneb 7 ... 10 päeva pärast vigastust. Risk sõltub kahju ulatusest ja asukohast. Täpne algusaeg ja riskiperioodi kestus ei ole teada.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Suktsinüülkoliin on depolariseeriv skeletilihaste lõõgastaja. Nagu atsetüülkoliin, ühendab see ka molekuli otstplaadi kolinergiliste retseptoritega depolariseerumise tekitamiseks. Sellist depolariseerumist võib täheldada kimpudetena. Edasine neuromuskulaarne ülekanne inhibeeritakse seni, kuni suktsinüülkoliini piisav kontsentratsioon jääb retseptori paika. Lühike paralüüsi tekkimine on kiire (vähem kui 1 min pärast IV manustamist) ja ühekordse manustamisega kestab ligikaudu 4-6 minutit.

Suktsinüülkoliini hüdrolüüsitakse kiiresti plasma koliinesteraasiga suktsinüülmonokoliini (millel on kliiniliselt ebaolulised depolariseeruvad lihasrelaksatsioonivastased omadused) ja seejärel aeglasemalt merevaikhappe ja koliiniga (vt. TÄHELEPANEKUD ). Umbes 10% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga. Pärast suktsinüülkoliini manustamist paralüüs on järk-järguline, erinevate lihaste erinevad tundlikkus. See hõlmab esialgu näo levatorlihaseid, silma lihaseid ja lõpuks vahemerelisi ja membraane ning kõiki muid luustiku lihaseid.

Suktsinüülkoliinil puudub otsene toime emakale või muudele silelihasstruktuuridele. Kuna see on väga ioniseeritud ja selle rasvlahustuvus on väike, ei pääse see hõlpsasti platsenta.

Tachüfülaksia esineb korduva manustamise korral (vt. TÄPSEMAD).

Sakkinsüülkoliini manustamise annusest ja kestusest sõltuvalt võib iseloomulik depolariseeriv neuromuskulaarne plokk (I faasi blokaad) muutuda plokkideks, mille omadused peptiliselt sarnanevad mitte-de-polariseeriva plokiga (II faasi plokk). See võib olla seotud pikaajalise hingamisteede lihaste paralüüsi või nõrkusega patsientidel, kes avaldavad üleminekut II faasi blokaadile. Kui seda diagnoosi kinnitab perifeersete närvide stimulatsioon, võib see mõnikord pöörduda antikoliinesteraasi ravimitega, nagu neostigmiin (vt lõik 4.4). Antikolinesteraasi ravimid ei pruugi alati olla efektiivsed. Kui antakse enne suktsinüülkoliini metaboliseerumist koliinesteraasiga, võivad koliinesteraasi ravimid pikendada, mitte lühendada paralüüsi.

Suktsinüülkoliinil puudub otsene toime müokardile. Suktsinüülkoliin stimuleerib nii autonoomset ganglia kui ka muskariini retseptoreid, mis võivad põhjustada muutusi südame rütmis, sealhulgas südameseiskust. Rütmi muutused, sealhulgas südame seiskumine, võivad samuti tuleneda vagali stimulatsioonist, mis võib tekkida kirurgiliste protseduuride käigus või hüperkaleemia, eriti lastel (vt. Ettevaatusabinõud : laste kasutamine ). Neid toimeid suurendavad halogeenitud anesteetikumid.

Suktsinüülkoliin põhjustab intraokulaarse rõhu suurenemist kohe pärast selle süstimist ja faasistumise faasi ning kerge tõusu, mis võib püsida pärast täielikku paralüüsi algust (vt HOIATUS ).

Suktsinüülkoliin võib põhjustada intrakraniaalse rõhu kerget suurenemist kohe pärast selle süstimist ja faasistumise faasi (vt. TÄHELEPANEKUD ).

Nagu teistegi neuromuskulaarsete blokeerivate ainete puhul, on pärast vaktsiini suktsinüülkoliini manustamist olemas histamiini vabastamise potentsiaal. Histamiini vahendatud vabanemise tunnused ja sümptomid, nagu näiteks õhetus, hüpotensioon ja bronhokonstriktsioon, on harilikult kliinilises kasutuses haruldased.

Suktsinüülkoliin ei mõjuta teadvust, valulikkust ega tserebrakti. Seda tuleb kasutada ainult piisava anesteesia korral (vt HOIATUS ).

Patsientide informatsioon

Teave pole esitatud. Palun vaadake jaotiste HOIATUSED JA HOOLED .

Populaarsed Kategooriad