AllerNaze

Anonim

AllerNaze
(triamtsinoloonatsetoniid) ninasprei

KIRJELDUS

Triamtsinoloonatsetoniid, AllerNaze toimeaine (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei), on kortikosteroid, mille keemiline nimetus on 9a-fluoro-11β, 16a, 17, 21tetrahüdroksüpregna-1, 4-dieen-3, 20-dioon tsükliline 16, 17 atsetaat (C 24 H 31 FO 6 ). Selle struktuurivalem on:

Triamtsinoloonatsetoniid, USP, on valge kristalliline pulber molekulmassiga 434, 51. See on vees praktiliselt lahustumatu ja dehüdraaditud alkoholis, kloroformis ja metanoolis raskesti lahustuv. Selle sulamistemperatuuri vahemik on 292 kuni 294 ° C.

AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi nasaalne sprei) on doseeritud manuaalne pihustuspump ambras polüetüleentereftalaadi (PET) pudelis 0, 05% (mass / maht) triamtsinoloonatsetoniidi lahuses, mis sisaldab sidrunhapet, edetaadi dinaatriumi, polüetüleenglükooli 3350, propüleenglükooli, puhastatud vesi, naatriumtsitraat ja 0, 01% bensalkooniumkloriid konservandina. AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) pH on 5, 3.

Pärast AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi nasaalse pihustamise) pumba manustamissüsteemi esialgset kruntimist (kolm pihustamist) saadab iga pihusti 50 μg triamtsinoloonatsetoniidi. Kui pumpa ei kasutata enam kui 14 päeva, tuleb see uuesti pihustada kolme pihustiga või kuni täheldatakse peene udu. Iga 15 ml pudel sisaldab kokku 7, 5 mg triamtsinoloonatsetoniidi, et saada 120 mõõdetud pihust. Pärast 120 pihustamist ei tohi triamtsinoloonatsetoniidi kogus ühe pihusti kohta olla ühtlane ja pudel tuleb visata ära .

INDIKATSIOONID

AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) on näidustatud hooajalise ja püsiva allergilise riniidi nasaalsete sümptomite raviks täiskasvanutel ja 12-aastastel ja vanematel lastel.

ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE

Enamikel patsientidel on AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) soovituslik algannus 200 μg päevas, manustatuna 2 ninasõõrikena (ligikaudu 50 μg / pihustit) üks kord ööpäevas. Maksimaalne annus ei tohi ületada 400 mikrogrammi päevas. Kui 400 mikrogrammi annust kasutatakse, võib seda manustada kas üks kord ööpäevas (igas ninasõõrjas 4 pihustamist) või jagada kaheks päevaseks pihustiks / ninasõõriks kaks päevaannust.

Enne AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) kasutatakse esmakordselt ninasprei pumpa. Pumba ettevalmistamiseks vajutage pöialt pudru aluspinna abil pöialt kasutades neli ja keskmise sõrme abil valge nina aplikaatori õla. Vajutage alla ja vabastage pump, kuni see pihustub 3 korda või kuni täheldatakse peene udu (vt KASUTUSJUHEND ).

Mõnedel patsientidel võib AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) annuse 400 μg päevas alustamisel sümptomid leevendada varem kui 200 μg päevas. Nasaalsete sümptomite olulise leevendamise ilmnemine ilmnes kahe päeva jooksul pärast ravi alustamist 400 mikrogrammi manustamisega üks kord ööpäevas. AllerNaze (triaminoloonatsetoniidi ninasprei) ravi alustamisel patsientidel võib kaaluda algannust 400 mikrogrammi päevas juhtudel, kui soovitav on kiirem reljeefi ilmnemine. Üldiselt võib maksimaalne sümptomite leevendamine võtta mitu päeva või kuni üks nädal.

Kui sümptomid on allutatud kontrolli alla, tuleb patsiente tiitrida minimaalse efektiivse annusena, et vähendada kõrvaltoimete võimalikkust.

Kui sümptomite leevendamine ei saavutata pärast AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) annuse manustamist piisavas annuses 14 ... 21 päeva pärast, tuleb AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) katkestada ja kaaluda alternatiivset diagnoosimist ja ravimeetodeid.

AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) ei soovitata kasutada alla 12-aastastel inimestel, kuna selle ohutuse ja efektiivsuse kohta selles vanuserühmas ei ole tõestatud.

Juhised kasutamiseks

Iga patsiendi AllerNaze pakendi (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) pakendil on kasutatud illustreeritud patsiendi juhiseid.

KUIDAS TOETUD

Iga 15 ml AllerNaze pudel (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) ( NDC 16781-117-15) sisaldab 7, 5 mg (0, 50 mg / ml) triamtsinoloonatsetoniidi (USP) ja sellel on valge nina aplikaatoriga pumba mõõtur, ja fooliumkotiga pitsat sipelga sinised lukustusklambrid. Seadmes on 120 mõõdetud käivitust ja see sisaldab patsiendi infolehe kasutusjuhendit. Kui pudel ei ole täiesti tühi, tuleb pudel tühjendada, kui märgitud käivituste arv on saavutatud.

$config[ads_text5] not found

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida kontrollitud toatemperatuuril: 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F). Kaitse külmumisest.

Kasutage AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) 2 kuu jooksul pärast kaitsva fooliumkoti avamist või enne kõlblikkusaja lõppemist, olenevalt sellest, kumb täitub esimesena.

Collegium Pharmaceutical, Incorporated, Cumberland, RI 02864-1788. Tel: 1-401-762-2000. www.collegiumpharma.com

KÕRVALMÕJUD

Adekvaatsetes, hästi kontrollitud ja kontrollimatutes uuringutes on 1187 patsienti saanud triamtsinoloonatsetoniidi lahuse. Allpool kokkuvõtvalt kirjeldatud kõrvaltoimed põhinevad seitsmel platseebokontrolliga kliinilisel uuringul, milles osales 847 hooajalist või pidevat allergilist riniiti (504 patsienti said triamtsinoloonatsetoniidi lahuse 200 mikrogrammi või 400 μg päevas päevas 2-6 nädalat) ja 343 patsienti said platseebot ) Alljärgnevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, mille kohta on teatatud 2% -l või enamast patsiendist (olenemata ravivastusest), kes said triamtsinoloonatsetoniidi lahust 200 või 400 mikrogrammi üks kord ööpäevas ja mis olid harilikumad triamtsinoloonatsetoniidi lahusega kui platseeboga. Kokkuvõttes oli 400 mg triamtsinoloonatsetoniidi lahuse kõrvaltoimete esinemissagedus ja iseloom sarnane nendega, mida täheldati 200 mikrogrammi triamtsinoloonatsetoniidi lahusega ja platseeboga.

KAHJUVAD SÜNDMUSED, MIDA ARUANUD 3% -l VÕI SUURE- JA ÜLDISEST ÜLDISELT PATSIENTIDEST, MIDA RAVITUD Triamtsinoloonatsetoniidilahusega, KUIDAS KASUTADA RAVIMISEGA SEOTUD HINNANGUTEGA

SÜNDMUSED200 mkg
triamtsinoloon
atsetoniid
üks kord päevas
n = 204
400 mkg
triamtsinoloon
atsetoniid
üks kord päevas
n = 300
Kombineeritud
(200 ja 400 mcg)
triamtsinolooni kasutamine
atsetoniid
n = 504
Sõiduk
Platseebo
n = 343
KÕIK KOGU
Peavalu51, 0%44, 3%47, 0%41, 1%
Seljavalu7, 8%4, 7%6, 0%3, 5%
Hingamissüsteem
Farüngiit13, 7%10, 3%11, 7%7, 9%
Astma5, 4%4, 3%4, 8%2, 9%
Köha on suurenenud2, 0%2, 7%2, 4%2, 3%
SEEDEELUNDKOND
Düspepsia4, 9%2, 7%3, 6%2, 0%
Iiveldus2, 0%3, 0%2, 6%0, 6%
Oksendamine1, 5%2, 7%2, 2%1, 5%
Erilised tunded
Maitse ümbersuunamine7, 8%5, 0%6, 2%2, 9%
Konjunktiviit4, 4%1, 3%2, 6%1, 5%
MUSKULOSKELETALNE SÜSTEEM
Müalgia2, 5%3, 3%3, 0%2, 6%

$config[ads_text6] not found

Patsientidel, kes said triamtsinoloonatsetoniidilahust 200 või 400 mikrogrammi üks kord ööpäevas ja olid platseebo korral rohkem kui triamtsinoloonatsetoniidilahusega, olid teatatud 2% -lt või enamalisest patsiendist ebasoodsatest kõrvaltoimetest: manustamiskoha reaktsioonid (nt pikaajaline põletus ninapõletikus ja hingeldus), riniit, düsmenorröa, valu (täpsustamata) ja allergiline reaktsioon.

Nina limaskesta ärrituse tagajärjel tekkinud kahjulikud mõjud (st manustamiskoha reaktsioonid) tavaliselt ei sega ravi. Kontrollitud ja kontrollimatute uuringute käigus katkestati ligikaudu 0, 3% patsientidest nina limaskesta ärrituse tõttu.

RAVIVAHETID

Teave pole esitatud.

HOIATUSED

Süsteemse kortikosteroidi asendamisel paikse kortikosteroidiga võivad kaasneda neerupealiste puudulikkuse tunnused ja lisaks võivad mõnedel patsientidel ilmneda kortikosteroidi võtmise lõpetamise sümptomid, nt lihasevalu või lihasvalu või mõlemad nägemishäired ja depressioon. Patsiente, kes varem raviti süsteemsete kortikosteroididega pika aja jooksul ja kes said üle paikselt manustatavatele kortikosteroididele, tuleb hoolikalt jälgida ägeda neerupealiste puudulikkust stressi suhtes. Nendel patsientidel, kellel on astma või muud kliinilised seisundid, mis vajavad pikaajalist kortikosteroidravi, võib süsteemsete kortikosteroidide liiga kiire vähenemine põhjustada sümptomite ägenemist.

Immuunsust vähendavaid ravimeid põdevad patsiendid on nakkuste suhtes tundlikumad kui tervetel isikutel. Näiteks tuulerõuged ja leetrid võivad lastel ja täiskasvanutel põhjustada kortikosteroidide immuunsupressiivset annust tõsiselt või isegi surmaga. Lastel või täiskasvanutel, kellel neid haigusi ei ole, tuleb eriti vältida kokkupuudet. Kokkupuute ajal võib osutuda vajalikuks ravi varicella zosteri immuunglobuliiniga (VZIG) või ühendatud intravenoosse immunoglobuliiniga (IVIG). Kui tuulerõuged arenevad, võib kaaluda viirusevastaste ravimite kasutamist.

HOIITUSED

Üldine

Intranasaalsed kortikosteroidid võivad pediaatrilistel patsientidel põhjustada kasvu kiiruse vähenemist (vt. RISKIJUHISED, pediaatriline kasutamine ).

Triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei kliinilistes uuringutes on harva esinenud nina ja neelu lokaliseerunud infektsioone Candida albicansiga . Kui selline nakkus muutub, võib see vajalikuks osutuda ravi asjakohase kohaliku ravi ja AllerNaze ravi katkestamisega (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei).

AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) tuleb kasutada ettevaatlikult, kui üldse, patsientidel, kellel on aktiivne või peatselt tuberkuloosne hingamisteede infektsioon või ravimata seente, bakterite või süsteemsete viirusnakkuste või silma herpes simplexiga patsientidel.

Kortikosteroidide inhibeeriva toime tõttu haava paranemisele tuleb patsientidel, kellel on hiljutised ninakõrgkesta haavandid, nina kirurgia või trauma, kortikosteroide ettevaatusega, kuni paranemine on toimunud. Nagu teistel nasaalselt sissehingatavatel kortikosteroididel, on harvadel juhtudel teatatud ninakõrgkesta perforatsioonidest.

Üleannustamise korral võib tekkida süsteemsed kortikosteroidiefektid, nagu hüperkortikatsioon ja neerupealiste supressioon. Selliste muutuste korral tuleb AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi nasaalne sprei) aeglaselt katkestada, järgides peroraalse kortikosteroidravi lõpetamise aktsepteeritud protseduure.

Süsteemne kättesaadavus ja HPA telje supressioon

On näidatud, et triamtsinoloonatsetoniid, mida manustatakse intranasaalselt triamtsinoloonatsetoniidi lahus, imendub inimestele süsteemses vereringes. Triamtsinoloonatsetoniidi biosaadavus triamtsinoloonatsetoniidi lahuses lahusena on ligikaudu 5 korda suurem kui CFC aerosoolsuspensiooni koostises manustamisel. Kuigi triamtsinoloonatsetoniidi lahus, mis manustati 5 allergilise riniidiga patsiendile 400 mikrogrammi päevas 42 päeva jooksul, ei mõjutanud mõõdukalt neerupealiste vastust 6-tunnise koisontopiini stimulatsiooni testile, on 6-tunnine koisontropiinitesti kortikosteroidide vähese HPA-vastase toimega tundlikkus . 800 mg ja 1600 mg / päevas triamtsinoloonatsetoniidi lahuse doosid näitasid suundumust HPA vastuse doosist tingitud supressiooni tekkeks. Kuid see langus ei jõudnud statistiliselt oluliselt, samas kui 10 mg suukaudset prednisooni annus tehti. (vt CLINICAL PHARMACOLOGY, Pharmacodynamics )

Patsientide teavitamine

AllerNaze'iga (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) ravitavad patsiendid peavad saama järgmise teabe ja juhised. Patsiente, kellel on kortikosteroidide immuunsupressantide annuseid, tuleb hoiatada, et vältida vihmapiima või leetritega kokkupuudet ja meditsiinilist abi.

Patsiendid peaksid regulaarselt kasutama AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei), kuna selle tõhusus sõltub selle tavapärasest kasutamisest. (Vt DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE )

Mõne patsiendi sümptomi paranemist võib täheldada kahe esimese ravipäeva jooksul ja üldiselt kulub maksimaalse kasu saavutamiseks ühe nädala jooksul ravi. Selle ravivastuse esialgne hindamine peaks toimuma selle aja jooksul ja perioodiliselt, kuni patsiendi sümptomid on stabiliseerunud.

Patsient peab võtma ravimeid vastavalt juhistele ja see ei tohiks ületada ettenähtud annust. Patsient peab pöörduma arsti poole, kui sümptomid ei parane pärast kolme nädala möödumist või kui seisund halveneb. Patsiendid, kellel esinevad epistakse korduvad episoodid (ninaverejooksud) või ebamugavustunne ninaselamuse ajal selle ravimi võtmise ajal, tuleb pöörduda arsti poole. Sissehingamisel selle tootega võib tekkida mööduv ninaärritus ja / või põletustunne või nõelamine. Triamtsinoloonatsetoniidi pihustamist otse silma või ninaülesesse vahesse tuleb vältida. Selle seadme nõuetekohaseks kasutamiseks ja maksimaalse paranemise saavutamiseks peaks patsient hoolikalt lugema ja järgima kaasasolevaid patsiendi juhiseid .

Pudel tuleb pärast esialgset kruntimist pärast 120 pihustamist visata, sest pärast seda manustatava triamtsinoloonatsetoniidi kogus pihusti kohta ei pruugi olla järjepidev. Ärge ületage järelejäänud lahust teise pudelisse.

Kartsinogenees, mutagenees ja viljakuse langus

Kaheaastase hiire ja Sprague-Dawley roti uuringutes ei suurendanud triamtsinoloonatsetoniid kasvajate esinemissagedust suukaudsete annuste korral vastavalt kuni 1 ja 3 μg / kg (vähem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane intranasaalne annus mcg / m² alusel

Triamtsinoloonatsetoniidi ei leitud olevat mutageenne Salmonella / imetajate-mikrosoome pöördmutatsioonitesti (Amesi test) ega kromosomaalse aberratsiooni testiga hiina hamstri munasarja rakkudes.

Triamtsinoloonatsetoniid ei mõjutanud Sprague-Dawley rottidel fertiilsust, kui suukaudsed annused olid kuni 15 mikrogrammi / kg (vähem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane intranasaalne annus mcg / m² alusel

Triamtsinoloonatsetoniid põhjustas siiski loote resorptsiooni ja surnultsünde suurenemist ning poegade kehakaalu ja elulemuse vähenemist 5 μg / kg (vähem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane intranasaalne annus mcg / m 2 alusel). Neid toimeid ei toodetud 1 mikrogrammi kilogrammi kohta (vähem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane intranasaalne annus mcg / m² alusel

Rasedus

Teratogeenne toime

Rasedus C-kategooria

Triamtsinoloonatsetoniid oli teratogeenne rottidel, küülikutel ja ahvidel. Rottidel oli triamtsinoloonatsetoniid teratogeenne inhaleeritavate annuste puhul 20 mikrogrammi / kg kohta ja üle selle (ligikaudu 7/10 maksimaalsest soovitatavast päevasest intranasaalsest annusest täiskasvanutel mikrogrammides / m²). Küülikute puhul oli triamtsinoloonatsetoniid teratogeenne inhaleeritavate annuste korral 20 mikrogrammi / kg ja üle selle (ligikaudu 2 korda suurem maksimaalne soovitatav ööpäevane intranasaalne annus täiskasvanutel mcg / m² alusel). Ahvidel oli triamtsinoloonatsetoniid teratogeenne inhaleeritavas annuses 500 mikrogrammi / kg ja üle selle (ligikaudu 37 korda maksimaalsest soovitatavast päevasest intranasaalsest annusest täiskasvanutel mikrogrammides / m²). Rottidel ja küülikel on rottidel ja küülikutel põhjustatud doosiga seotud teratogeensed mõjud, näiteks kaelapähkel või sisemine hüdrotsefaal, mõlemad ja aksiaalsed skeletifunktsioonid, samas kui ahvis täheldatud toimed olid koljusisesed väärarendid.

Rasedatel naistel ei ole piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Triamtsinoloonatsetoniidi, nagu ka muid kortikosteroide, tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu õigustab lootele võimaliku ohtu. Alates nende sisseviimisest on suukaudsete kortikosteroidide kogemus farmakoloogilises, mitte füsioloogiliste annuste kasutamisel, viitab sellele, et närilised on kortikosteroidide teratogeensest mõjust suurema tõenäosusega kui inimestel. Lisaks, kuna kortikosteroidide tootmine on raseduse ajal loomulikult suurenenud, vajavad enamus naisi madalamat eksogeenset kortikosteroidide annust ja paljud ei vaja raseduse ajal kortikosteroidide ravi.

Mitteteratogeensed mõjud

Hüpoadrenalism võib esineda vastsündinutele, kes on sündinud emadele, kes saavad raseduse ajal kortikosteroide. Selliseid imikuid tuleb hoolikalt jälgida.

Hooldavad emad

Ei ole teada, kas triamtsinoloonatsetoniid eritub inimese rinnapiima. Kuna teised kortikosteroidid erituvad inimese rinnapiima, tuleb ettevaatusega määrata, kui AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) manustatakse imetavatele naistele.

Pediaatriline kasutamine

Ohutus ja efektiivsus alla 12-aastastel lastel ei ole tõestatud. Kontrollitud on täheldatud hüpotaalamuse-ajuripatsi-neerupealise (HPA) teljesuhkru laboratoorse tõestuse puudumisel, mis viitab sellele, et kasvukiirus on pediaatrilistel patsientidel süsteemse kortikosteroidi ekspositsiooni tundlikum näitaja kui mõnel üldiselt kasutusel oleval HPA-telje funktsiooni testil. Intranasaalsete kortikosteroididega seotud kasvukiiruse vähenemise pikaajalised tagajärjed, sealhulgas mõju täiskasvanud vanuse suurusele, ei ole teada. Potentsiaali "järelejõudmise" kasvu pärast ravi katkestamist intranasaalsete kortikosteroididega ei ole piisavalt uuritud. Rindade jälgimist pediaatriliste patsientide, kellele manustatakse ninasiseseid kortikosteroide, sh AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi nasaalne sprei), kasvu (nt stadiomeetria abil). Pikaajalise ravi potentsiaalseid kasvu mõjusid tuleks kaaluda kliiniliste kasutegurite ja ohutute ja efektiivsete mittekortikosteroidide ravi alternatiivide kättesaadavuse suhtes. Intranasaalsete kortikosteroidide, sealhulgas AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) süsteemsete toimete minimeerimiseks tuleb iga patsiendi tiitritada madalaimat annust, mis tõhusalt kontrollib tema sümptomeid.

Geriatriline kasutamine

AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) kliinilised uuringud ei sisaldanud piisavat hulka 65-aastaseid ja vanemaid isikuid, et teha kindlaks, kas nad reageerivad noorematele isikutele erinevalt. Teiste kliiniliste kogemuste põhjal ei ole kindlaks tehtud eakate ja nooremate patsientide ravivastuste erinevust. Üldiselt peaks annuse valik eakatele patsiendile olema ettevaatlik, alustades tavaliselt annustamisvahemiku madalast lõpust, peegeldades maksa-, neeru- või südamefunktsiooni languse sagedust ning samaaegset haigust või muud ravimeetodit.

ÜLEVAADE

Nagu kõik teised nasaalselt manustatavad kortikosteroidid, on ägeda üleannustamise tõttu tekkinud aktiivse koostisosa koguse tõttu ebatõenäoline. Kui kogu pudeli sisu manustatakse korraga, suu kaudu või nasaalselt, ei pruugi tõenäoliselt põhjustada kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid. Patsiendil võib tekkida seedetrakti ärritus. Krooniline üleannustamine ükskõik millise kortikosteroidiga võib põhjustada hüperkortsismi nähte või sümptomeid (vt. "HOIITUSED").

VASTUNÄIDUSTUSED

AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus mõne selle koostisosa suhtes.

KLIINILINE FARMAKOLOOGIA

Triamtsinoloonatsetoniid on triamtsinolooni tugevam derivaat. Põletiku loommudelites on triamtsinoloonatsetoniid ligikaudu 8 korda tugevam kui prednisoon. Selle kliiniline tähtsus on ebaselge.

Kuigi kortikosteroidi antiallergilise toime täpne mehhanism ei ole teada, on kortikosteroididel olnud mitmesuguste rakutüüpide (nt nuumrakkude, eosinofiilide, neutrofiilide, makrofaagide ja lümfotsüütide) ja vahendajate (nt histamiinid, eikosanoidid, leukotrieenid, ja tsütokiinid), mis on seotud põletikuga.

Farmakokineetika

Imendumine

Triamtsinoloonatsetoniidi lahuse farmakokineetikat hinnati ühekordse annuse uuringus 24-l patsiendil, kellel oli pidev allergiline riniit. Pärast triamtsinoloonatsetoniidi ühe intranasaalse annuse 400 mcg (triamtsinoloonatsetoniidi lahuse kaks korda soovitatav algannus) kaks korda, oli ravimi keskmine Cmax 1, 12 ng / ml (SD = 0, 38), keskmine Tmax oli 0, 5 tundi (vahemik: 0, 08 - 1, 0).

Perioodilise allergilise riniidi patsientidel viidi läbi farmakokineetiline uuring doosi proportsionaalsuse tõendamiseks. 200 ja 400 mikrogrammi annuste Cmax ja AUC suurenesid vähem kui proportsionaalselt võrreldes 100 mikrogrammi annusega. Pärast mitmekordse annuse manustamist (100 või 200 või 400 mikrogrammi QD 7 päeva jooksul) puudusid tõendid ravimi akumuleerumise kohta.

Levitamine

Andmete jaotuse maht (Vd) oli 99, 5 l (SD = 27, 5).

Ainevahetus

Loomkatsetes rottidel ja koertel on kindlaks tehtud kolm metaboliiti triamtsinoloonatsetoniidi kohta. Need on 6ß-hüdroksütriamtsinoloonatsetoniid, 21-karboksütrimtsinoloonatsetoniid ja 21-karboksü-6ß-hüdroksütriamtsinoloonatsetoniid. Kõik kolm metaboliiti oodatakse olevat oluliselt vähem aktiivsed kui lähteühend, kuna (a) põletikuvastase aktiivsuse sõltuvus 21-hüdroksüülrühma juuresolekust, (b) 6-hüdroksüülimisel täheldatud vähenenud aktiivsus ja c) märgatavalt suurenenud vees lahustuvus, soodustades kiiret kõrvaldamist. Liikide metaboliitide vahel esines mõningaid kvantitatiivseid erinevusi. Ainevahetusmudelina manustamisviisi tõttu ei leitud erinevusi.

Elimineerimine

Pärast triamtsinoloonatsetoniidi ühekordse intranasaalse annuse 400 mikrogrammi triamtsinoloonatsetoniidi (kaks korda soovitava triamtsinoloonatsetoniidilahuse alustamiseks) keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg oli 2, 26 tundi (SD = 0, 77). Triamtsinoloonatsetoniidfosfaadi estri intravenoosse manustamise järgselt oli triamtsinoloonatsetoniidi poolväärtusaeg 88 minutit. Teatatud kliirens oli triamtsinoloonatsetoniidi puhul 45, 2 l / tund (SD = 9, 1).

Eripopulatsioonid

Vanus

Vanuse, eriti geriaatrilise ja pediaatrilise populatsiooni mõju triamtsinoloonatsetoniidi farmakokineetikale ei ole uuritud.

Sugu

Sugu ei mõjuta oluliselt triamtsinoloonatsetoniidi lahuse farmakokineetikat.

Rass

Rassi mõju triamtsinoloonatsetoniidi lahuse farmakokineetikale ei ole uuritud.

Neeru- / maksapuudulikkus

Neeru- või maksakahjustusega patsientidel ei ole spetsiifilisi farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.

Uimastitevahelised koostoimed

Spetsiifilisi ravimitevahelisi koostoimeid ei ole uuritud.

Farmakodünaamika

Väike (umbes 5 kuni 7 patsienti ravigrupi kohta) viidi läbi triamtsinoloonatsetoniidi lahuse mõju hindamine hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise (HPA) teljele paralleelselt. Allergilise riniidi patsiente raviti kuus nädalat 400 mg, 800 mikrogrammi või 1600 mikrogrammi jooksul triamtsinoloonatsetoniidi lahuse, 10 mg suukaudse prednisooni üks kord ööpäevas või platseeboga päevas. Neerupealiste vastus 6-tunnise koisontouliini stimuleerimisele näitab, et intranasaalne triamtsinoloonatsetoniidi lahus 400 mikrogrammi päevas

kuus nädalat ei mõjutanud mõõdukalt neerupealise aktiivsust. Triamtsinoloon atsetoniidilahuse raviõdedes, kus kasutati annuseid 800 ja 1600 mikrogrammi päevas, ilmnes suundumus suu kaudu annuse suhtes pärssiva HPA vastuse supressiooni tekkeks. Kuid see langus ei jõudnud statistiliselt oluliselt, samas kui 10 mg suukaudset prednisooni annus tehti.

Kliinilistes uuringutes

Triamtsinoloonatsetoniidi lahuse efektiivsust on hinnatud 746-l hooajalise või püsiva allergilise riniidi patsientidel, kes viidi läbi 8 kontrollitud kliinilises uuringus.

Kliinilise arendusprogrammi käigus raviti triamtsinoloonatsetoniidi lahusega 1187 patsienti. Kolm adekvaatset ja hästi kontrollitud mitut keskust hõlmavat uuringut, milles osales 541 hooajalist allergilist riniidi põdevatel patsientidel, kes said triamtsinolooni annuseid

viidi läbi atsetoniidi lahus vahemikus 50 mikrogrammi kuni 400 mikrogrammi üks kord ööpäevas. Need uuringud hindasid nasaalsete sümptomite koguarvu, mis sisaldasid putukate, rinorröa, sügelust ja aevastamist. Tulemused näitasid, et patsientidel, kes said toimeainet ≥ 200 mikrogrammi päevas, oli üldine nasaalsete sümptomite skoor statistiliselt oluliselt paranenud võrreldes platseebot saavate patsientidega.

Ühes kliinilises uuringus, kus uuriti efektiivsust pärast 200 mg või 400 μg triamtsinoloonatsetoniidi lahuse ravi 2 päeva möödumist, näitas ainult 400 μg annus hooajalise allergilise riniidi nasaalsete sümptomite statistiliselt olulist paranemist platseebo korral.

AllerNaze ™
(triamtsinoloonatsetoniid) ninasprei

Patsientide informatsioon

Need juhised annavad kokkuvõtte olulisest informatsioonist AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) kohta. Palun lugege see enne kasutamist hoolikalt läbi. Kui teil on lisaküsimusi, küsige oma arstilt või apteekrilt.

Mis on AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei)?

AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) on retseptiravim, mida nimetatakse kortikosteroidiks, mida kasutatakse hooajaliste ja aastaringsete allergiate raviks täiskasvanutel ja 12-aastastel ja vanematel lastel. Kui nina all pihustatakse AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei), aitab see ravim vähendada nina allergiatega seotud aevastamise, nohu ja ninakinnisuse sümptomeid.

Ärge kasutage AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei), kui te seda teete

  1. rasedad või kavatsevad rasestuda.
  2. on rinnaga toitmine.
  3. on reageerinud triamtsinoloonatsetoniidile või mistahes teisele nasaalsele spreidile.

Kuidas kasutada AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei)?

  • Kasutage AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) regulaarselt, täpselt nii nagu arst on määranud.
  • Ärge kasutage AllerNaze'i (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) ™ või kasutage seda sagedamini kui arst ütleb. Tavaliselt kulub tavaline manustamine tavaliselt mitu päeva kuni ühe nädala jooksul, et tunda ravimi toimet.
  • Kaitske oma silmi pihust.
  • Kui teie sümptomid ei parane või kui need süvenevad, pöörduge oma arsti poole.
  • Ärge lõpetage AllerNaze võtmist (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) ™, pöördudes oma arsti poole.
  • AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) ei vabasta punaseid ja sügelevaid nägemishäireid, mida mõnedel inimestel on allergiline riniit. Küsige oma arstilt ravi nõu.
  • Öelge oma arstile, kui teil tekib nina ärritus, põletustunne või kurnatus, mis ei lähe AllerNaze kasutamisel (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei).
  • AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) kasutamise ajal võib teil tekkida ninaverejooks. Sellisel juhul võtke otsekohe ühendust oma arstiga.

Helistage oma arstile meditsiinilise abi saamiseks kõrvaltoimete kohta. Võite FDA-le teatada kõrvaltoimetest 1-800-FDA-1088-st.

Patsiendi kasutusjuhised

Enne kasutamist lugege neid juhiseid hoolikalt läbi. Järgmised juhised ütlevad teile, kuidas valmistada oma AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) pihustuspump nii, et see oleks teie jaoks valmis.

Avage kilekott ja eemaldage pump. Pihustuspumba, korki ja kaitseklambri pildil vt joonist A.

Joonis A

Pihustuspumba üksus

Pumba pritsimine :

Pump tuleb enne selle kasutamist esmakordselt ja seejärel uuesti, kui te pole 2 nädala jooksul pihustit kasutanud, kruntida. Iga kord peate pumpa sama moodi.

1. Eemaldage pihustuspumba seadme ninaplikaatorist sinine plastkork ja sinine kaitseklamber. Vaata joonis B.

Joonis B

2. Pumbata pumpa, hoides pudelit pöidla all ja oma indeks ja keskmised sõrmed peal, mõlemal pool valge nina aplikaatorit Vaata joonis C.

3. Pange pudel üles ja silmadele eemale. Vajutage valge nina aplikaatori mõlemal küljel oma näputäpiga ja keskmise sõrmega alla, pedaali põhja püsti pannes.

4. Vajutage alla ja vabastage pump mitu korda, kuni saate 3 pihustust või kuni on näha peene udu. Suurt udu saab teha ainult kiire ja kindlate pumpamistegevustega. Vt joonis C.

Joonis C

Spray'i õige kasutamine :

1. Enne ravimi kasutamist puhastage õrnalt nina selle eemaldamiseks.

2. Eemaldage sinine plastkork ja sinine kaitseklamber nina aplikaatorist. Vt joonis D.

Joonis D

3. Pumbata ära. Vt joonised A, B ja C jaotises "Pumba pritsimine".

4. Kallutage pea veidi tagasi. Hinga välja aeglaselt.

5. Kasutage sõrme teise käega, et sulgeda oma ninasõõrmed küljel, kes ravimeid ei võta. Vaata joonis E.

Joonis E

6. Paigaldage pihustiotsik ühe ninasõõrmesse, nagu joonisel näidatud. Ärge sisestage liiga kaugele tagasi. Ärge pihustage AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) otse ninaosas olevasse nasaalsesse kudedesse; suunake pihusti nina tagaküljele. Vt joonis F.

Joonis F

7. Hingake läbi ninasõõrme ning hingamise ajal pihustit vabastage aplikaatorit üks kord. Peate kindlalt ja kiiresti vajutama. Hingake läbi suhu.

8. Kui arst on määranud mõlemale poole 2 pihustust, korrake samast ninasõõrist 7. etappi (ülal) ja seejärel lülitage ninasprei kasutamiseks teise ninasõõrmesse.

9. Ärge puhuge nina 15 minuti jooksul.

10. Pärast kasutamist pühkige pihustuspudeli aplikaator kudedega ja asetage kork ja kaitseklamber pudelile tagasi.

Kui teie nina lõiked on tugevasti paistetud, võib enne AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) kasutamist arstiga soovitada ninapihustamist või ninapihku 3 kuni 4 päeva jooksul.

Nina aplikaatori puhastamine:

Kui nina aplikaator blokeerub ja ei pihustata, eemaldage see ja laske soojeneda soojas vees 10-15 minutit. Seejärel loputa aplikaator puhta sooja veega, laske kuiv kuivada ja laske pudelil tagasi. Ärge proovige aplikaatorit lahti blokeerida, sisestades pulgi või terava eseme. See võib muuta pihustatud ravimi kogust ja põhjustada üleannustamist.

ALLERNASe (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) SÄILITAMINE JA VÄLTIMINE

  • Hoida temperatuuril 68 ° C kuni 77 ° F (20 ° C kuni 25 ° C).
  • Ärge külmutage.
  • Kasutage AllerNaze't (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) 2 kuu jooksul pärast kaitsva fooliumkoti avamist või enne pakendil või etiketil märgitud kõlblikkusaja lõppemist, olenevalt sellest, kumb täitub esimesena.
  • Pärast AllerNaze (triamtsinoloonatsetoniidi ninasprei) 120 aerosoolide kasutamist visake pudel ära - annus võib olla ebatäpne.

Teave allergiate nina sümptomite kohta (allergiline riniit):

Allergiline riniit on seisund, mis põhjustab turse ja suurenenud vesivedelikku ninas ja nina kaudu. See võib põhjustada aevastamist, nohu, ninat ja nina kaudu hingamist.

See vastus on põhjustatud paljude taimede, sealhulgas puude, heintaimede ja umbrohtude tekitatud õietolmu suhtes. Selle tüüpi allergilised reaktsioonid võivad olla tingitud ka hallitusest, kodust tolmulestest, loomaliigist ja muudest ainetest.

Populaarsed Kategooriad